Метилпреднизолон торговое название. Метилпреднизолон, уколы

Лемод (Lemod), Медрол (Medrol). Метипред (Metypred), Солу-медрол (Solu-medrol), Урбазон (Urbason).

Состав и форма выпуска

Метилпреднизолон. Таблетки (4 мг, 16 мг, 32 мг, 100 мг). Метилпреднизолона натрия сукцинат. Лиофилизированный порошок для инъекций (в 1 фл. - 40 мг, 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г).

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие, обладает иммуносупрессивной активностью.

Оказывает катаболическое действие, способствует перераспределению жировой ткани, вызывает задержку ионов натрия и воды в организме, усиливает выведение калия и кальция, повышает артериальное давление. Повышает содержание глюкозы в крови, но в меньшей степени, чем .

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Биодоступность при приеме внутрь 70%, при в/м - 89%. Связывание с белками плазмы крови - 62%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко.

Т1/2 - 3-4 ч (Т1/2 в целом из организма - 12-36 ч). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (около 85%), с калом (около 5%).

Показания

— эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в т. ч. псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременным курсом в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

— ревмокардит, ревматические полимиалгии (главным образом, в период обострения);
— коллагеновые болезни, такие как системная красная волчанка, системный дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в некоторых случаях - для поддерживающей терапии);

— кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема,
— эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

— аллергические заболевания тяжелого течения, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, такие как сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

— глазные болезни (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергические краевые язвы роговицы, глазной Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

— заболевания ДС, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);

— гематологические заболевания, такие как идиоматическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;

— лейкозы и лимфомы взрослых (в составе комплексной терапии);

— детские острые лейкозы (в составе комплексной терапии);
— ;
— регионарный энтерит;
— рассеянный склероз в фазе обострения;

— трихиннелез с поражением НС или миокарда; профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;
— нефротический синдром;
— отек мозга, вызванный опухолью мозга;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока, при одновременной противотуберкулезной терапии.

Применение

Для приема внутрь.
В зависимости от заболевания суточная доза может составлять 4-48 мг. В больших дозах назначают при рассеянном склерозе и отеке мозга - 200 мг/сут, при трансплантации органов - до 7 мг/кг/сут. После длительного применения отмену следует производить постепенно.

В случае необходимости длительного лечения, для ограничения побочного действия и при достаточном терапевтическом эффекте можно назначать удвоенную суточную дозу 1 р/сут, утром, через день (альтернирующая терапия). Преимущественно для в/в введения.

Для в/в инъекций или капельных инфузий суточная доза для взрослых - 20-40 мг, для детей - 8-20 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 30 мин. При экстремальных состояниях - 30 мг/кг, вводят в/в в течение, как минимум, 30 мин; при необходимости повторных введений интервал - 4-6 ч в течение 48 ч.

Для применения депо-формы.
Способы введения: в/м, внутрисуставной, периартикулярный, интрабурсальный, в патологический очаг, инстилляция в прямую кишку. При внутрисуставном введении, в зависимости от величины сустава, вводят 4-80 мг препарата однократно. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом 1-5 нед и более.
Системное применение депо-форм: если требуется пролонгированный эффект, можно рассчитать недельную дозу (суточная доза, умноженная на 7) и ввести ее однократно в/м.

Адреногенитальный синдром: 40 мг в/м каждые 2 нед.

Ревматоидный артрит: 40-120 мг в/м еженедельно.
Кожные заболевания: 40-120 мг в/м еженедельно, в течение 1-4 нед.
БА: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6-48 ч и сохраняется от 3-5 до 14сут.
Аллергический ринит: 80-120 мг в/м, эффект наступает через 6 ч и сохраняется от 3-5 сут до 3 нед.

Детям препарат назначают в меньших дозах. Местное применение депо-формы: при язвенном колите - 40-120 мг в виде микроклизм или длительных ректальных капельных введений 3-7 р/нед в течение 2 нед и более. Можно применять в дозе 40 мг в 30-300 мл воды.

Препарат неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности), при стрессах во время терапии ГКС показано увеличение доз препарата; при туберкулезе применение препарата возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Если препарат применяли несколько дней, то отмену следует производить постепенно. Если при хронических заболеваниях наступает период спонтанной ремиссии, то лечение следует прервать.

При наличии экссудатов и гигром перед введением препарата следует провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в том числе в/в).

В период лечения не проводить любые виды вакцинации. Применять с осторожностью при НЯК, дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, недостаточности функции почек, АГ, миастении.

Побочное действие

Задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, асептический некроз, ульцерогенное действие, панкреатит, эзофагит, реакции повышенной чувствительности, ухудшение регенерации, петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судорожные припадки, нарушение менструального цикла,

синдром Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой функции, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, задняя субкапсулярная катаракта, повышение ВГД, экзофтальм, подавление роста у детей, снижение сопротивляемости к инфекциям.

При парентеральном введении - редкие случаи слепоты (при введении в очаги на голове), анафилактические и АР, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы.

Противопоказания

— тяжелая форма АГ,
— тяжелая сердечная недостаточность,
— острый эндокардит,
— нефрит,
— сахарный диабет,
— остеопороз,
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
— психические заболевания в анамнезе,
— полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы),
— ,
— вирусные и амебные инфекции, сифилис, болезнь Иценко - Кушинга, системные микозы;
— беременность, лактация;
— повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных явлений.

Лечение: необходимо уменьшить дозу препарата, назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение метилпреднизолона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации в плазме крови;

с диуретиками (особенно тиазидоподобными, «петлевыми» и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности, а также увеличению риска развития .

При длительной терапии метилпреднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Одновременное назначение метилпреднизолона с натрийсодержащими препаратами приводит к развитию отеков и повышению АД;
— с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— с непрямыми антикоагулянтами приводит к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);
— с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв ЖКТ;
— с этанолом и НПВС приводит к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов может потребоваться снижение дозы ГКО из-за суммации терапевтического эффекта);
— с парацетамолом приводит к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
— с ацетилсалициловой кислотой приводит к ускорению выведения и снижению концентрации в плазме крови последней (при отмене метилпреднизолона уровень сапицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами приводит к уменьшению их эффективности.

Одновременное назначение метилпреднизолона с витамином D приводит к снижению влияния последнего на всасывание Са2+ в кишечнике;
— с соматотропным гормоном приводит к снижению эффективности последнего, а с празиквантелом - к снижению его концентрации в плазме крови;
— с М-холиноблокаторами,средствами с М-холиноблокирующей активностью (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами приводит к повышению внутриглазного давления;
— с изониазидом и мексилетином приводит к увеличению их метаболизма (особенно у быстрых ацетиляторов), вследствие чего снижаются их плазменные концентрации.

Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие метилпреднизолона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, может в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Совместное применение с циклоспорином вызывает взаимное угнетение метаболизма, увеличивая риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог). Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс метилпреднизолона. Фармацевтическое взаимодействие. Метилпреднизолон несовместим с другими ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Метилпреднизолон-ФС: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метилпреднизолон;

1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества; лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Описание

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон-ФС - гормональный препарат, синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не имеет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат проявляет противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также имеет антитоксические и иммунодепрессивные свойства.

После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Период полувыведения - 165 мин.

Показания к применению

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания (пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит); бронхиальная астма); хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; саркоидоз; сывороточная болезнь; медикаментозные аллергии; сезонное и обычное аллергическое заболевание слизистой оболочки полости носа; аутоиммунная гемолитическая анемия; язвенный колит, болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).

Противопоказания

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствительности к препарату. Продолжительное применение Метилпреднизолона-ФС

Противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающии лишаи, npoeioEu—лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против туберкулеза; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.

Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата необходимо тщательно взвесить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, необходимо на протяжении нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточно назначения малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут быть необходимыми при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 ООО мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг массы тела в сутки).

Если при соответствующем лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие лекарственные средства. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить соответствующую дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь наименьшей поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. Метилпреднизолон-ФС применяют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день, после завтрака (между 6:00 и 8:00 час), в удвоенной дозе, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Потом дозу постепенно снижают с переходом на одноразовый ежедневный прием.

При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пеницилламином. Потом дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.

При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, потом переходят на одноразовый прием препарата и на протяжении 4-6 недель дозу постепенно снижают.

При полинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки на протяжении первых 4 дней, потом на протяжении следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточен, можно продолжить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4-8 мг.

При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составлять от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность 2-4 недель. Только в отдельных случаях прием npei нескольких месяцев.

При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Потом доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим на протяжении нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.

При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.

При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.

При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима продолжительная терапия, то надо достичь альтернирующего режима применения.

В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости объединяют с препаратами минералокортикоидов.

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При продолжительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома (ожирение, преимущественно на животе и на задней части шеи, лунообразное лицо, чрезмерное оволосение у женщин, атрофические полоски на коже и др.).

Побочное действие

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, хроническая сердечная недостаточность у кардиологических больных, повыш ение артериального давления, потеря калия и нарушение кислотно-щелочного равновесия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы позвонков, артропатия Шарко.

Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, воспаление поджелудочной железы, слизистой оболочки пищевода, образование сквозного отверстия кишечника.

Со стороны кожи: ухудшение процессов восстановления, петехии и экхимозы, истончение кожи, сниженная или увеличенная пигментация.

Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс.

Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные приступы.

Эндокринные нарушения: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, угнетение гипофизарно-адреналовой системы, снижение переносимости к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных средствах для снижения сахара у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

Со стороны иммунной системы: “смазывание” клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции чрезмерной чувствительности (в том числе анафилаксия), угнетение реакций в пробах с кожными аллергенами.

В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете любые другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу!

Во время лечения Метилпреднизолоном-ФС не принимайте никаких других лекарственных средств без предварительной консультации с врачом. Неконтролируемое лечение может навредить Вашему здоровью.

При одновременном применении Метилпреднизолона-ФС с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие метилпреднизолона.

При применении Метилпреднизолона-ФС одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При применении Метилпреднизолона-ФС больными сахарным диабетом возможно ослабление действия инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств, содержание празиквантела в крови может снижаться. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития нарушения сократимости мышечных волокон, мышечной слабости, кардиомиопатии. Действие сердечных антикоагулянтов - производных кумарина При одновременном применении гликозидов при одновременном применении с Метилпреднизолоном-ФС усиливается. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Лечение необходимо проводить под контролем врача.

Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Меры предосторожности

Метилпреднизолон следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, язвенный колит), остеопорозом, глаукомой, с предрасположенностью к тромбофлебиту.

При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз, изъязвление кожи). Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы препарата, снижая ее до минимально эффективной.

При длительном применении препарата терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

83-43-2

Характеристика вещества Метилпреднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м , внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А 2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ , тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T 1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД , активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ : пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ . Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС , в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Пути введения

Внутрь , инъекционно (в/в, в/м , эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ , АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis ) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (кг), а на площадь поверхности (м 2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС - синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени - в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению:

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; (ревматоидный , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный , тяжелые формы , ; ; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; ; ; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная ; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная ; язвенный ; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и ).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения.
Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки.
При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в
большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.
При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.
При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения.
При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Особенности применения:

Лечение необходимо проводить под контролем врача.
Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, у кардиологических больных, потеря калия и гипокалиемический .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная , мышечная слабость, патологические переломы позвонков, Шарко.
Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и , желудочные кровотечения, перфорация кишечника.
Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного , увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления и .
Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС.
При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.
При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Противопоказания:

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной
чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий , простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против ; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.
Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Передозировка:

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Другие лекарственные формы: таблетки .

Цена

Cредняя цена на аналоги (Метипред, Солу-Медрол):

250 мг — 417 р;
500 мг — 520 р;
1000 мг — 1040 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Метилпреднизолона ацетат применяют для внутримышечного введения, также препарат можно вводить в мягкие ткани и внутрисуставно.

Метилпреднизолона ацетат кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Вещество слабо растворяется в этиловом спирте, ацетоне. Плохо растворим в воде и средне растворим в эфире.

Метилпреднизолона натрия сукцинат амфорное вещество белого цвета, без запаха, хорошо растворимое в воде и этиловом спирте. Препарат можно применять внутривенно в небольших дозах.

Показания

Метилпреднизолон – это гормональное средство, которое применяют при следующих заболеваниях:

гиперплазия надпочечников;
тиреодит;
ревматизм;
псориаз;
аллергия в тяжелой форме;
саркоидоз;
бериллиоз;
синдром Леффлера;
туберкулез;
трихинеллез;
множественная миелома;
дизентерия;
гиперкальцемия;
саркоидоз легких;
вторичная тромбоцитопения;
язва роговицы;
эндофтальмиты;
астма;
язвенный колит;
отек гортани;
хронический гепатит;
гнездная плешивость;
кардиогенный шок;
полимиозит;
тошнота и рвота.

Способ применения и дозы

Противопоказания

Беременность и лактация

Лечение Метилпреднизолоном во время беременности допустимо только в случае, если польза от его использования будет превышать возможный риск для плода.

Контролируемых исследований по безопасности препарата не было.

Если мать ребенка во время беременности применяла препарат, то за малышом должно быть установлено тщательное наблюдение, так как может развиться недостаточность надпочечников. Не рекомендовано использовать Метилпреднизолон в больших дозах на протяжении длительного времени.

Если в период лактации женщина начинает применять препарат, кормление грудью надо прекратить. Гормональное средство имеет свойство проникать в грудное молоко и негативно действовать на организм ребенка.

Передозировка

При передозировке проявляются следующие симптомы:

отечность;
повышение артериального давления;
белок в моче;
кардиопатия.

Если были замечены признаки передозировки, то назначается форсированный диурез, хлорид калия. При проявлении депрессивного состояния и психозов снижают дозу или отменяют применения медикамента.

Также назначаются соли лития, фенотиазиновые препараты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявляться в зависимости от того, как долго препарат применяется, и какие дозы были назначены.

Системные проявления со стороны эндокринологии:

атрофия коры надпочечников;
снижение толерантности к глюкозе;
стероидный диабет;
снижение половой функции у мужчин;
нарушение менструации;
задержка роста у детей.

Нарушения в метаболизме:

появление лишнего веса;
отечность;
задержка натрия и воды.

Побочные эффекты в области работы желудочно-кишечного тракта:

тошнота;
рвота;
пептическая язва с возможным кровотечением;
повышенное газообразование;
панкреатит.

Расстройства нервной системы и органов чувств:

судороги;
мигрени;
головокружения;
повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Побочные действия могут проявляться со стороны сердечно сосудистой системы:

аритмия;
брадикардия;
тромбофилия.

Проявления негативных последствий со стороны опорно-двигательного аппарата:

остеопроз;
компрессионные переломы;
мышечная слабость;
разрывы сухожилий.

Также могут проявляться:

Состав

В состав препарата входит: Метилпреднизолон

Фармакология и фармакокинетика

Фармакологическое действие препарата: противошоковое, противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное, иммунодепрессивное.

Влияет на обмен веществ, вызывает перераспределение жира и повышает сахар в крови, негативно влияет на минерализацию костной ткани, повышает гликоген в печени.

Метилпреднизолона ацетат имеет свойство очень медленно всасываться и действовать длительное время на протяжении 36 часов. Выводится естественным путем с мочой.

Особые указания

Терапия препаратом происходит только по назначению врача и под строгим контролем специалистов.