Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : тиамазол; 1-метил-2-меркаптоимидазол.
основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с фаской;
состав: мерказолила - 0,005 г;
вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа
АТС Н03В В02. Препараты гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) для системного применения. Антитиреоидные средства.
Фармакологические свойства
Механизм действия Мерказолила обусловлен торможением синтеза тироксина в щитовидной железе (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) , что приводит к нормализации метаболических процессов в ней при гиперфункции. Препарат понижает основной обмен. Эффект Мерказолила проявляется в ускорении элиминации из щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)) йодидов и угнетении активности ферментных систем, окисляющих йодиды до йода. В результате наблюдается торможение йодирования тиреоглобулина и превращения дийодтирозина в тироксин.
Показания к применению
Мерказолил назначают при диффузном токсическом (Токсический - ядовитый, вредный для организма) зобе (Зоб - стойкое увеличение щитовидной железы. Важнейшие клинические формы: эндемический зоб (заболевание людей и животных в определенных биогеохимических провинциях, связанное с недостаточным поступлением в организм йода) и зоб диффузный токсический) легкой, средней и тяжелой форм, подготовке больных к операции по поводу тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы
Мерказолил назначают внутрь после еды. При легком и среднем тиреотоксикозе (Тиреотоксикоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Причин тиреотоксикоза много\; самая частая причина - диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса). Клиническая картина включает действие гормонов на разные органы. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность. Эти симптомы устраняют бета- адреноблокаторы) взрослые принимают препарат по 0,005 г 3-4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3-4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3-6 недель) суточную дозу понижают через каждые 5-10 дней на 0,005-0,01 г, постепенно подбирая минимальные поддерживающие дозы: 0,005 г 1 раз в день; 0,005 г через день; 0,005 г 1 раз в 3 дня. Принимают до получения стойкого эффекта. При рецидиве тиреотоксикоза дозу препарата вновь увеличивают, придерживаясь указанной схемы терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . Длительность приема обусловлена формой и тяжестью заболевания, достигнутым эффектом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,01 г, суточная - 0,04 г. При тиреотоксикозе у детей начальная доза составляет 0,4 мг/кг массы тела в день одноразово, или разделена на два приема; поддерживающая доза – 0,2 мг/кг массы тела ребенка в день одноразово, или разделена на два приема.
Побочное действие
Агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, поражения печени, головокружение, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , кожная сыпь, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) , облысение, нарушение зрения, медикаментозный гипотиреоз (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , зобогенный эффект. При возникновении побочного действии дозу препарата уменьшают или последний отменяют.
Противопоказания
Беременность, период кормления грудью, выраженные лейкопения и гранулоцитопения, узловые формы зоба (исключение - тяжелое, прогрессирующее течение, временно откладывающее операцию).
Передозировка
Клинические симптомы. Изменения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , сухость кожи, сонливость, головная боль, мышечная слабость. Специфический антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мерказолил нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами.
Особенности применения
При раннем прекращении лечения Мерказолилом возможен рецидив заболевания.
Имеются сведения о целесообразности сочетания Мерказолила с лития карбонатом.
Мерказолил необходимо применять под наблюдением врача и 1 раз в неделю исследовать состояние периферической крови. При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание такового (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) Мерказолил отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через
2-3 недели.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка.
По 50 или 100 таблеток в банках из стекла, вложенных в пачки из картона;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств;
по 50 или 100 таблеток в контейнерах пластмассовых для лекарственных средств, вложенных в пачки из картона.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.
Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.
Показания
Диффузный токсический зоб, тиреотоксический криз, смешанный токсический зоб (в составе комбинированной терапии с тиреоидными гормональными препаратами), в составе комбинированной терапии с радиоактивным йодом.
Режим дозирования
Устанавливается индивидуально. Обычная доза - 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы - 2.5-10 мг/сут.
Детям - 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы - 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.
Противопоказания к применению
Выраженная лейкопения или гранулоцитопения, повышенная чувствительность к тиамазолу, беременность, лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.
Выделяется с грудным молоком.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Особые указания
В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.
Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.
Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.
За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.
Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.
Инструкция по применению:
Мерказолил (международное непатентованное наименование - тиамазол) - таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».
Форма выпуска
Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.
Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.
Аналоги Мерказолила
Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:
- Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
- Тиамазол-Филофарм (Германия).
Фармакологическое действие
Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы - фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).
Показания к применению Мерказолила
Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:
- тиреотоксикоз (альтернативные названия - токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
- в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
- при подготовке к радиойодотерапии, а затем - в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
- при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
- токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название - болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
- тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).
Инструкция по применению
Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе - 4-6 таблеток, при тяжелом - 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 - 2 таблеток в день на один или два приема.
Противопоказания
Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
- сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.
Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:
- при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
- патологии печени;
- совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
- при беременности.
Побочное действие
Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:
- снижение количества лейкоцитов - лейкопения;
- аллергические проявления (сыпь, зуд);
- временный небольшой подъем температуры (максимум - до 38 °С);
- болезненность суставов;
- выпадение волос;
- аллопеция;
- слабость, головные боли, тошнота.
Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.
Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда - назначением левотироксина для создания гормонального баланса.
Особые указания
- лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
- кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
- тотальная кожная сыпь и зуд;
- постоянная тошнота и рвота;
- желтушная окраска кожи и склер;
- сильные боли в животе;
- состояние полного упадка сил.
Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).
Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.
Срок и условия хранения
Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.
Мерказолил — это таблетированный лекарственный препарат, который является антагонистом гормонов щитовидной железы. Антитиреоидное действие средства используется для лечения болезней, вызванных гиперфункцией «щитовидки».
Состав
Основное действующее вещество — тиамазол.
Вспомогательные — кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.
Форма выпуска
Таблетки, насчитывающие 5 мг тиамазола.
В упаковке может находиться 40, 50 и 100 таблеток.
Фармакологическое действие
Тиамазол подавляет генерацию гормонов щитовидной железы трийодтиранин и тироксин. Вследствие этого в организме человека замедляется метаболизм и активизируется утрата йода щитовидной железой. В итоге прогрессируется выработка тиреотропных гормонов гипофиза, из — за чего немного увеличивается размер щитовидной железы.
Создание гормонов нарушается вследствие подавления активности фермента пероксидазы, который йодирует тиреоидные гормоны.
Действие препарата длится 24 часа. Период полного выведения составляет 48 часов, осуществляется мочевыделительной системой.
Показания к применению
- тиреотоксический криз
- приготовление к тиреоидектомии
- Базедова болезнь
- диффузный токсический зоб
- заболевание Пламмера
- увеличенная функциональная работа щитовидной железы
- приготовление к радиойодтерапии
- профилактика тиреотоксикоза при лечении йодосодержащими препаратами
- диссеминированная автономия железы
Противопоказания
- гранулоцитопения (и в анамнезе)
- узловые формы зоба
- повышенная чувствительность к тиамазолу
- печеночная недостаточность
- период грудного вскармливания
- беременность
- выраженная лейкопения
Побочные действия
- лейкопения или агранулоцитоз
- головокружение, головные боли
- парестезия
- артралгия
- повышение температуры
- нефротический синдром
- расстройство зрения и вкусовых ощущений
- поражения печени
- тошнота, редко — рвота
- тромбоцитопения
- медикаментозный гипотиреоз
- апластическая анемия
- сильная потеря волос
- аллергические воздействия в форме кожных высыпания, в некоторых случаях — волчаноподобный синдром
- боли в эпигастрии
- периферический неврит
- увеличение лимфатических желез
Передозировка
При превышении терапевтической дозировки препарат могут возникнуть:
- сонливость
- сухость кожных покровов
- миастенические проявления
- нарушения менструального цикла
При злоупотреблении препаратом могут развиться гипертрофия щитовидной железы и упорный гипотиреоз. В этом случае надлежит прервать применение лекарственного средства и назначить левотироксин для баланса гормонов.
Способы применения и дозировка
Детям: в начале курса назначается из расчета 300-500 мкг/кг на 3 приема,
потом поддерживающая доза 200 — 300 мкг/кг на 2 приема.
Взрослым: в начале курса назначается прием лекарства через каждые 8 часов (3 раза в сутки) в зависимости от степени тяжести заболевания.
Для легкой степени — 15 мг/сут — 3 таблетки;
для средней степени — 20-30 мг/сут — 4-6 таблеток;
для тяжелой степени — 40 мг/сут — 8 таблеток.
Поддерживающая доза 2,5 — 10 мг/сут — 1,5 — 2 таблетки на 1-2 приема.
Беременным препарат назначают в наиболее низкой дозировке — до 10 мг/сут.
Условия и срок хранения
Хранить в недосягаемом для детей, сухом, защищенном от солнечного света помещении при комнатной температуре.
Допустимый срок использования 5 лет с даты, указанной на упаковке.
Отпуск из аптеки
Препарат относится к списку Б, поэтому отпускается только по рецепту.
Цена
Варьируется в зависимости от производителя и региона от 25 до 50 рублей.
Особые указания
Прежде чем начать прием Мерказолила и в процессе употребления необходимо постоянно сдавать анализы крови для контроля за ее показателями.
Применять аккуратно людям с заболеваниями печени, принимающих антикоагулянты, сердечные гликозиды и амминофиллин.
Во время беременности и при грудном вскармливании назначается только если польза лечения матери выше, чем возможный риск для плода.
При появлении каких-либо побочных эффектов незамедлительно прервать прием лекарства и сразу обратиться к лечащему врачу.
Взаимодействие с другими лекарствами
- йодосодержащие средства ослабляют действие тиамазола
- бета — адреноблокаторы, резерпин,препараты лития, гентамицин и амиодарон усиливают действие тиамазола
- прием Мерказолила с сульфаниламидными средствами могут привести к развитию лейкопении
- фолиевая кислота и лейкоген уменьшают вероятность развития лейкопении.
Аналоги Мерказолила.
- Тирозол, Тирозол 5 содержат такое же действующее вещество тиамазол, поэтому обладают таким же антитиреоидным действием. Стоимость Тирозола и Тирозола 5 составляет от 150 до 350 рублей в зависимости от количества в упаковке.
- Тиамазол Филофарм. Активный материал — тиамазол. Производство — Германия.
- Перхлорат калия — антитиреоидное средство, которое блокирует образование трийодтиранина.
- Пропилтиоурацил обладает тиреостатическим действием. Активное вещество — пропилтиоурацил. Стоимость составляет от 500 до 700 рублей.
Отзыв потребителя
Алена, 41 год: Мерказолил принимаю 10 месяцев. Уровень гормонов снизился очень быстро, пропали такие неприятные чувства, как нервозность и суетливость. В процессе лечения переходила на Тирозол, но отказалась от него и вернулась к Мерказолилу. Цена на Тирозол намного выше, а действие для меня хуже, прибавьте к этому разные побочные эффекты, например, начали отекать веки и слезиться глаза. От Мерказолила проблем нет, но с некоторых пор заметила, что иммунитет снизился, липнут всякие простудные болячки. Не знаю, Мерказолил влияет или что — то еще.
Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Мерказолил-Здоровье
Международное непатентованное название
Тиамазол
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - тиамазола 5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.
Код АТХ Н03ВВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.
Фармакодинамика
Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы - тироксина (Т 4) и трийодтиронина (Т 3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).
Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.
Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.
Показания к применению
Тиреотоксикоз
Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)
Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.
Взрослые
Тиреотоксикоз
В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.
Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза
Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом
Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода
В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.
Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза
Назначают минимально эффективные дозы - 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе
Пациенты с печеночной недостаточностью
Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы
Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.
Дети
Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Нечасто
Лейкопения, агранулоцитоз
Редко
Апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения
Очень редко
Генерализованная лимфаденопатия
Со стороны нервной системы
Редко
Головная боль, головокружение
Очень редко
Неврит, полинейропатия
Со стороны пищеварительного тракта
Часто
Тошнота, рвота
Редко
Обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)
Очень редко
Острое воспаление слюнных желез
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
О чень часто
Зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии
Очень редко
Дерматит тяжелой степени
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Очень редко
Артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита
Эндокринные нарушения
Часто
Гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;
Редко
Инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови
Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма
Часто
Увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко
Нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее
Часто
Слабость
Редко
Увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы
Повышение температуры тела
Очень редко
Системная красная волчанка
Алопеция
Отек Квинке.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата
Агранулоцитоз
Повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом
или тиамазолом
Гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)
Холестаз перед началом лечения
Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности
Период кормления грудью
Детский возраст до 3 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, b-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают - избыток йода (калия йодид, йод).
Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс b-блокаторов.
Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.
Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).
При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.
Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.
Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.
Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.
В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.
Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.
Беременность и период лактации
При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.
В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Форма выпуска и упаковка
Загрузка...