Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого с желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон (), декстроза, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), натрия фосфат двузамещенный, натрия глутамат моногидрат, ароматизатор пищевой, ванилин, сахароза.
3 г - пакеты однодозовые (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог . Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
При нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Когда ребенок сильно заболел, помочь может только грамотный доктор. Если повезет, ребенок отделается несколькими дозами противовирусных препаратов. Если же у врача возникают хоть малейшие опасения по поводу возможных осложнений, вероятнее всего, он назначит антибиотик.
В последнее время, по данным Минздрава, сезонные «болячки» мутируют и протекают тяжелее, особенно у детей в возрасте 2-3 лет. Именно в это время малыши начинают посещать детский сад, активно познавать мир, контактировать с ровесниками. А там – благодарная почва для взаимного обмена бактериями. Как результат – маме приходится уходить на больничный с завидной регулярностью.
Какие болезни подстерегают чаще всего маленького человека? На этот вопрос точно знают ответ участковые педиатры. Наиболее распространены среди детей зимой и в межсезонье бронхит, ангина, фарингит, разные формы отитов, тонзиллит. Если ребенок перекатался на ледяной горке или катке, может случиться и другая неприятность - переохлаждение нередко вызывает воспаления мочеполовой системы. Заключение доктора тогда звучит иначе - цистит, пиелонефрит . Нередко малыши страдают кишечными заболеваниями (их обычно «приносят» из садика). Выход есть. Во всех этих малоприятных случаях эффективно помогает современный антибиотик широкого действия «Амосин».
Что это такое?
Об этом попробуем рассказать простым языком. Если ваш ребенок с неохотой принимает этот препарат сейчас, прочтите это, и расскажите ему потом сказку о мужественном защитнике всех заболевших ребят Амосине. Поверьте, уговаривать малыша принять очередную дозу больше не придется. Он сам с радостью выпьет лекарство.
Итак, «Амосин 250» - это современный антибиотик широкого спектра действия . Имеет близкие родственные отношения с полусинтетическими пенициллинами. Работает как ОМОН – быстро и решительно. Действующее вещество - амоксициллин . Его цель - вредоносные микробы различного происхождения. Препарат попадает в организм, уже через 15-20 минут проникает в клетку вредоносной бактерии и снижает скорость всех химических процессов, которые протекают в ней. Разрушает структуру, мембрану, ферменты.
«Злая» клетка тоже хочет жить, она начинает активно сопротивляться и в результате тратит последние силы. «Амосин» непреклонен. Его действие продолжается до 8 часов. Некоторые «вражеские» клетки пытаются воздействовать на него кислотой. Но доблестный антибиотик к ней устойчив. А потому он побеждает в 100% случаев. Из организма выводится довольно быстро, с образованием неактивных метаболитов. Это значит, что продукты распада не токсичны.
Помимо отита, бронхита и массы других простудных заболеваний, средство успешно справляется с такими «серьезными» соперниками, как гайморит, сальмонеллез и менингит. Расправляется с инфекциями кожных покровов. Чаще всего препарат рекомендуют именно при ангине, поскольку эту болезнь вызывают бактерии различных видов.
Инструкция по применению
«Амосин 250» бывает разный: порошок, гранулы. Есть раствор для внутримышечного и внутривенного применения. Но детям чаще всего средство назначают в таблетках. Малышам в возрасте 2-3 лет обычно рекомендуют принимать антибиотик в форме суспензии. Ее легко выпить, она довольна приятная на вкус и запах за счет ванилина, добавленного производителем в основной состав. В форме сиропа «Амосин» не выпускается.
Препарат в форме суспензии - оптимальный выбор для ребенка 2-3 лет
Дозировку определяет врач. Она зависит от возраста ребенка. «Амосин 250» можно давать даже новорожденным с первых дней жизни.
Суспензию для детей родителям придется приготовить самостоятельно. Для этого порошок просто добавляют в охлажденной кипяченую воду. «Амосин 125» (препарат с содержанием активного действующего вещества в количестве 125 мг) следует развести в 2,5 мл. воды. Для средства 250 мг потребуется 5 мл воды соответственно. Для 500 мг - 10 мл. жидкости.
Дозировка и график приема обычно такой.
- Малыши от рождения до 2-х лет: трижды в день. Общая дневная дозировка 20 мг суспензии на килограмм веса пациента.
- Дошколята до 5 лет включительно могут принимать по 125 мг. суспензии три раза в день.
- Ребята от 5 до 10 лет: три раза в день по 250 мг.
- Школьники старше 10 лет по 500 мг «Амосина» так же три раза в день.
Таблетки и капсулы препарата не дают детям до 2 лет!
Порой «Амосин» назначают детям для профилактики эндокардита или хирургической инфекции. В этом случае врачи рекомендуют начинать с половины взрослой дозы.
Дозировку Амосина 250 выбирает только врач после осмотра ребенка
Противопоказания
Обязательно сообщите врачу, назначающему вашему ребенку «Амосин», есть ли у малыша хоть одно из этих заболеваний:
- аллергический диатез;
- аллергия на цветение (поллиноз);
- бронхиальная астма;
- печеночная недостаточность;
- заболевания почек;
- часто повторяющиеся кровотечения.
Все эти диагнозы являют строгим противопоказанием к приему данного антибиотика.
Препарат нельзя принимать также детям, которые когда-либо болели колитом или страдают аллергией на антибиотики.
Амосин 250 воздействует и разрушает различные виды бактерий
Побочные действия
Не стоит забывать, что, как любой мощный антибиотик, средство может вызвать побочные явления. В инструкции по применению описаны такие симптомы:
- расстройства желудочно-кишечного тракта;
- тошнота;
- аллергический насморк;
- появление сыпи и зуда;
- одышка, нарушение сна, угнетение центральной нервной системы, плаксивость ребенка.
Если у вашего сыночка или дочки появилось хоть что-то из перечисленного, обязательно сообщите об этом доктору - он скорректирует дозировку и даст необходимые рекомендации.
Передозировка
Если так случилось, что ребенок принял дозу препарата, превышающую назначенную врачом, внимательно понаблюдайте за ним. «Скорую помощь» следует вызвать при появлении таких симптомов, как тошнота, сильная рвота, боли в животе, головокружение. Помочь в этой ситуации смогут только специалисты «неотложки», ведь мощный антибиотик действует быстро, а антидота к нему попросту нет. Медики оперативно промоют желудок солевым раствором и снимут интоксикацию организма. Заниматься самолечением в этом случае крайне опасно.
Цена
«Амосин» более чем доступен. Средняя его стоимость в российских аптеках – около 70 рублей (пакетики для приготовления суспензии), 27-40 рублей (таблетки). Чуть более 60 рублей стоит препарат в капсулах. Цены в разных регионах страны и фармацевтических сетях могут отличаться, правда, незначительно.
Регистрационный номер 000748/01-081007
Торговое название препарата: Амосин
Международное непатентованное название:
амоксициллин
Лекарственная форма:
капсулы
Состав:
Активное вещество:
амоксициллин тригидрат (в пересчете на амоксициллин) - 0,250 г.
Вспомогательное вещество:
крахмал картофельный.
Состав капсулы желатиновой:
титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.
Описание: Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул - гранулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик - пенициллин полу синтетический.
КодATX: .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Полу синтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика: Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беремен-ной женщины. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы -17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения -1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %), печенью -10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), эндокардит (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0.25 г 3 раза в сутки; младше 5 лет - назначают в виде суспензии. Курс лечения 5-12 дней в зависимости от формы и тяжести заболевания. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым -1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы:
возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции.
Лабораторные показатели:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие:
затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг по 10 штук в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции,7.
| Минимальный возраст от. | 18 лет |
| Количество в упаковке | 60 шт |
| Срок годности | 36 мес |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Условия хранения | В сухом месте |
| Форма выпуска | Таблетка |
| Страна-изготовитель | Германия |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Триметазидина дигидрохлорид (Trimetazidine dihydrochloride) |
| Сфера применения | Кардиология |
| Фармакологическая группа | C01EB15 Триметазидин |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
Фармакологический эффект
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии, уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии, понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда, при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%. T1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Показания
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии) лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (в т.ч. головокружение, шум в ушах, нарушения слуха) хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Загрузка...