Роаккутан инструкция по применению аналоги. Роаккутан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы от прыщей

Роаккутан: инструкция по применению и отзывы

Роаккутан – лекарственное средство с противосеборейным, противовоспалительным действием, применяемое при лечении акне.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Роаккутана – капсулы: овальные, непрозрачные; содержимое капсул – суспензия однородной консистенции от темно-желтого до желтого цвета; по 10 мг – коричнево-красные, на поверхности надпись «ROA 10» черными чернилами; по 20 мг – одна половина коричнево-красная, другая – белая, на поверхности надпись «ROA 20» черными чернилами (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

Состав 1 капсулы:

активное вещество: изотретиноин – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты (10/20 мг): пчелиный желтый воск – 7,68/15,36 мг, масло соевых бобов – 107,92/215,84 мг, гидрогенизированное масло соевых бобов – 7,68/15,36 мг, частично гидрогенизированное масло соевых бобов – 30,72/61,44 мг;
оболочка капсулы (10/20 мг): желатин – 75,64/120,66 мг, глицерол 85% – 31,275/49,835 мг, Карион 83 (маннитол, картофельный гидролизованный крахмал, сорбитол) – 8,065/12,86 мг, краситель красный оксид железа (E172) – 0,185/0,145 мг, диоксид титана (E171) – 1,185/1,97 мг;
чернила: шеллак, краситель оксид черный железа (E172); допустимо использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изотретиноин является стереоизомером полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия активного компонента Роаккутана еще не определен до конца, однако доказано, что улучшение состояния пациентов с тяжелыми формами акне (уменьшение выраженности симптомов) объясняется угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров, подтвержденным гистологическими исследованиями. Также изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.

Причиной слущивания корнеоцитов в проток сальной железы и закупорки последнего избытком сального секрета и кератином становится гиперкератоз эпителиальных клеток сальной железы и волосяной луковицы. В дальнейшем это приводит к образованию комедона, а в некоторых случаях – развитию воспалительного процесса. Изотретиноин является ингибитором пролиферации себоцитов и воздействует на акне путем нормализации процесса дифференцировки клеток. Кожное сало представляет собой основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение продуцирования кожного сала угнетает бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку фармакокинетические показатели изотретиноина и его метаболитов проявляют тенденцию к линейной зависимости, его содержание в плазме в ходе лечения можно предсказать, исходя из информации, полученной после однократного приема. Эта характеристика Роаккутана также подтверждает отсутствие влияния на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.

Всасывание изотретиноина из ЖКТ может варьироваться. Его абсолютная биодоступность не определена, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме, предназначенной для внутривенного введения человеку. Однако экстраполирование результатов исследований, в которых принимали участие собаки, допускает предположения о достаточно низкой и вариабельной системной биодоступности. У пациентов с акне максимальная концентрация изотретиноина в плазме в равновесном состоянии после приема внутрь 80 мг Роаккутана натощак составляла 310 нг/мл (значение колебалось в диапазоне от 188 до 473 нг/мл) и достигалась примерно за 2–4 часа. Содержание изотретиноина в плазме приблизительно в 1,7 раза выше его содержания в крови, что обусловлено незначительной степенью проникновения вещества в эритроциты.

Прием Роаккутана совместно с пищей повышает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом препарата натощак.

Степень связывания изотретиноина с белками плазмы (преимущественно с альбумином) стремится к максимальной (99,9%), поэтому в широком диапазоне рекомендованных доз концентрация действующего вещества в неизмененном виде, обладающего фармакологической активностью, не превышает 0,1% от принятой дозы.

Объем распределения изотретиноина у людей не определялся, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме для внутривенного введения.

У пациентов с тяжелым акне, которые принимали по 40 мг препарата 2 раза в день, равновесные концентрации изотретиноина в крови составляли 120‒200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у таких пациентов в 2,5 раза превышали таковые для изотретиноина. Сведения о проникновении препарата в ткани при применении у человека считаются недостаточными. Содержание изотретиноина в эпидермисе в 2 раза меньше, чем в сыворотке.

После перорального приема в плазме определяются 3 основных метаболита: 4-оксо-ретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-изотретиноин. Основным метаболитом считается 4-оксо-изотретиноин, содержание которого в плазме крови в равновесном состоянии в 2,5 раза превышает содержание изотретиноина. Выявлены также и метаболиты, имеющие меньшее клиническое значение (например, глюкурониды), но не во всех случаях их структура точно установлена.

Для метаболитов изотретиноина характерна биологическая активность, доказанная с помощью нескольких лабораторных тестов. Поэтому терапевтический эффект Роаккутана у пациентов может быть следствием фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Так как в условиях in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо переходят друг в друга, метаболизм третиноина зависит от метаболизма изотретиноина. Около 20–30% дозы препарата метаболизируется посредством изомеризации. На фармакокинетические параметры изотретиноина существенно влияет энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболических процессов in vitro подтверждают, что превращение изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин осуществляется с участием нескольких ферментов системы цитохрома Р 450 (CYP). Предположительно, ни одна из форм при этом не играет ключевой роли. Изотретиноин и его метаболиты существенно не изменяют активность ферментов системы CYP.

После перорального приема изотретиноина, меченого радиоактивным нуклидом, он выводится через почки и через кишечник примерно в равном количестве. В конечной фазе период полувыведения для неизмененного препарата у пациентов с акне в среднем равен 19 часам. Период полувыведения в терминальной фазе для 4-оксо-изотретиноина, вероятно, больше и составляет примерно 29 часов.

Изотретиноин является природным (физиологическим) ретиноидом. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются приблизительно через 2 недели после окончания лечения Роаккутаном.

Поскольку прием изотретиноина недопустим при дисфункциях печени, определить фармакокинетические показатели у пациентов данной категории не представляется возможным. Почечная недостаточность не изменяет фармакокинетику Роаккутана.

Показания к применению

акне в тяжелых формах (конглобатные/узелково-кистозные либо при наличии риска образования рубцов);
акне при неэффективности других видов лечения.

Противопоказания

печеночная недостаточность;
выраженная гиперлипидемия;
гипервитаминоз А;
сочетанное применение с тетрациклинами;
беременность (при возникновении беременности в период терапии либо на протяжении месяца после ее окончания существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития) и период лактации;
возраст до 12 лет;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Роаккутан следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

алкоголизм;
сахарный диабет;
депрессия (анамнестические данные);
нарушения липидного обмена;
ожирение.

Инструкция по применению Роаккутана: способ и дозировка

Роаккутан принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно с едой.

Кратность приема – 1-2 раза в день.

Дозу врач подбирает индивидуально. Эффективность терапии и побочные реакции носят дозозависимый характер и варьируют у разных пациентов.

В большинстве случаев суточная доза находится в пределах 0,5-1 мг/кг, при очень тяжелом течении болезни и в случаях лечения акне туловища возможно ее увеличение до 2 мг/кг.

Оптимальная курсовая доза – 120-150 мг/кг (является основанием для расчета продолжительности лечения). Часто полной ремиссии акне удается добиться за 16-24 недели применения Роаккутана. При очень плохой переносимости препарата возможно снижение суточной дозы и увеличение длительности курса.

В большинстве случаев после проведения однократного курса лечения акне исчезают полностью. При явных рецидивах показано повторение курса. Его назначают не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса (период, в течение которого может продолжаться улучшение).

При тяжелой почечной недостаточности терапию нужно начинать с меньшей дозы (например, 10 мг в день). В дальнейшем ее увеличивают до 1 мг/кг в день либо наибольшей переносимой.

Побочные действия

Побочные реакции, как правило, носят обратимый характер (после снижения дозы/отмены терапии), но в некоторых случаях они могут сохраняться после прекращения приема Роаккутана. В большинстве случаев нарушения зависят от дозы.

Возможные побочные реакции:

пищеварительная система: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (илеит/колит), кровотечения, панкреатит (в особенности при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл, в редких случаях – с фатальным исходом), обратимое/транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит (чаще всего изменения за границы нормы не выходили и в процессе лечения возвращались к исходным показателям, однако иногда требовалась коррекция дозы либо отмена лечения);
центральная нервная система и психическая сфера: головная боль, депрессия, нарушение поведения, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, головная боль, рвота, тошнота, отек зрительного нерва);
дыхательная система: редко – бронхоспазм (чаще при бронхиальной астме в анамнезе);
кроветворная система: нейтропения, ускорение СОЭ, снижение гематокрита, анемия, лейкопения, изменение числа тромбоцитов;
скелетно-мышечная система: мышечные боли с/без повышения уровня сывороточной креатинфосфокиназы, суставные боли, тендиниты, артрит, гиперостоз, обызвествление сухожилий/связок, иные изменения костей;
иммунная система: вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus) системные/местные инфекции;
органы чувств: в отдельных случаях – светобоязнь, нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (понижение остроты сумеречного зрения); редко – нарушение цветовосприятия (проходит после отмены терапии), конъюнктивит, лентикулярная катаракта, блефарит, кератит, отек зрительного нерва (является проявлением внутричерепной гипертензии), раздражение глаз, нарушение слуха на определенных звуковых частотах;
нарушения, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, включая хейлит, кровотечения носовой полости, охриплость голоса, конъюнктивит, непереносимость контактных линз, обратимое помутнение роговицы;
лабораторные показатели: понижение уровня липопротеинов высокой плотности, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия; редко – гипергликемия, сахарный диабет (выявленный впервые), повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (в особенности при интенсивных физических нагрузках);
дерматологические реакции: зуд, сыпь, фульминантные формы акне, эритема лица/дерматит, паронихии, потливость, пиогенная гранулема, стойкое истончение волос, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, обратимое выпадение волос, фотоаллергия, гирсутизм, фотосенсибилизация, гиперпигментация, легкая травмируемость кожи; в начале терапии возможно обострение акне на протяжении несколько недель;
другие: протеинурия, гломерулонефрит, системные реакции гиперчувствительности, гематурия, лимфаденопатия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит).

При проведении постмаркетинговых наблюдений были зафиксированы случаи возникновения таких тяжелых кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка Роаккутана может сопровождаться симптоматикой, характерной для гипервитаминоза А. В этом случае рекомендуется провести промывание желудка в первые несколько часов после приема препарата в высоких дозах.

Особые указания

Роаккутан должен быть назначен врачом, желательно – дерматологом, имеющим опыт применения системных ретиноидов и знающим о риске его тератогенности. Пациенты женского и мужского пола должны быть об этом проинформированы и иметь копию брошюры с информацией.

Чтобы избежать ненамеренного влияния Роаккутана на организм других людей, брать донорскую кровь у пациентов, которые получают или получали препарат незадолго до этого (в течение 30 дней), нельзя.

Контроль функции печени и печеночных ферментов рекомендовано проводить до начала терапии, через 1 месяц с момента ее начала, а в дальнейшем каждые 3 месяца либо по показаниям. Как правило, увеличение печеночных трансаминаз носит преходящий и обратимый характер и находится в пределах нормальных значений. При превышении нормы показано снижение дозы либо отмена лечения.

С такой же частотой нужно определять сывороточный уровень липидов натощак. Как правило, нормализация концентрации липидов происходит после уменьшения дозы, отмены терапии и при соблюдении диеты. Следует осуществлять контроль клинически значимого повышения уровня триглицеридов. Их подъем свыше 9 ммоль/л либо 800 мг/дл может протекать с возникновением острого панкреатита, в некоторых случаях – с летальным исходом. Терапию отменяют при стойкой гипертриглицеридемии либо при развитии симптомов панкреатита.

В редких случаях во время лечения возникает психотическая симптоматика, депрессия, очень редко – суицидальные попытки. Несмотря на то, что причинно-следственная связь с приемом Роаккутана не установлена, особую осторожность нужно соблюдать при назначении препарата пациентам с депрессией в анамнезе. Также необходимо наблюдать всех пациентов на предмет развития депрессии в ходе приема препарата (может потребоваться консультация специалиста). Если отмена терапии к исчезновению симптомов не приводит, необходимо дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В начале терапии в редких случаях было отмечено обострение акне, которое проходит без коррекции дозы Роаккутана на протяжении 7-10 дней.

Через несколько лет после проведения лечебного курса дискератозов Роаккутаном при общей курсовой дозе и длительности терапии, превышающих рекомендованные для терапии акне, возникали костные изменения, включая гиперостоз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификацию сухожилий/связок. В связи с этим при назначении Роаккутана любому пациенту предварительно нужно тщательно оценить соотношение пользы с риском.

В начале терапии для уменьшения сухости слизистых оболочек и кожи больным рекомендовано использование увлажняющих мазей или кремов для тела, бальзама для губ.

Пациенты в период приема Роаккутана для выявления развития тяжелых кожных реакций нуждаются в тщательном наблюдении (в случае необходимости лечение отменяют).

Лечения лазером и проведения процедуры глубокой химической дермабразии во время терапии, а также на протяжении 5-6 месяцев после окончания лечебного курса нужно избегать (возможно усиление рубцевания в атипичных местах и развитие гипо- и гиперпигментации). В период приема Роаккутана и в течение полугода после его окончания проводить эпиляцию при помощи аппликаций воска не следует (существует вероятность отслойки эпидермиса, появления дерматита и рубцов).

Как правило, помутнения роговицы, сухость конъюнктивы глаз, кератит и ухудшение ночного зрения после отмены Роаккутана проходят. При сухости слизистой оболочки глаз возможно использование увлажняющих глазных мазей или препаратов искусственной слезы. При сухости конъюнктивы необходим контроль на предмет вероятного развития кератита. При появлении жалоб на зрение необходимо проконсультироваться у офтальмолога (возможна отмена препарата). В случаях непереносимости контактных линз в период приема Роаккутана нужно использовать очки.

Во время лечения необходимо ограничить влияние солнечных/ультрафиолетовых лучей. Рекомендовано использование солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора (не меньше 15 SPF).

При развитии доброкачественной внутричерепной гипертензии, в т.ч. при комбинированном применении с тетрациклинами, Роаккутан немедленно отменяют. Также немедленная отмена терапии показана в случаях возникновения выраженной геморрагической диареи.

Пациентам, принадлежащим к группе высокого риска (при сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме или нарушениях жирового обмена), в период терапии может потребоваться проведение более частых лабораторных исследований уровня глюкозы и липидов. При диабете (подтвержденном или при подозрении) рекомендовано более частое определение гликемии.

У некоторых пациентов в период терапии может наблюдаться понижение остроты ночного зрения, которое в некоторых случаях сохраняется и после окончания курса. В связи с этим больным рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем в ночное время (необходим тщательный контроль состояния остроты зрения).

Применение при беременности и лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для назначения курса терапии Роаккутаном. Если пациентка забеременела во время лечения или в течение месяца после его окончания, риск рождения ребенка с тяжелыми внутриутробными пороками развития считается достаточно высоким.

Для изотретиноина характерен сильный тератогенный эффект. При беременности, возникшей во время приема данного лекарственного средства в любой дозе и даже в течение краткого промежутка времени, вероятность возникновения у плода внутриутробных пороков развития очень велика (в том числе со стороны ЦНС, крупных кровеносных сосудов и сердца). Также увеличивается частота самопроизвольных выкидышей.

Роаккутан недопустимо применять у женщин репродуктивного возраста, если только состояние пациентки не соответствует всем нижеперечисленным критериям:

она страдает от тяжелой формы акне (акне с высоким риском формирования рубцов, конглобатные или узелково-кистозные акне), демонстрирующей резистентность к более щадящим способам лечения;
она полностью понимает необходимость мер предосторожности и готова использовать надежные способы контрацепции, рекомендованные врачом;
она точно понимает и настроена выполнять любые предписания специалиста;
при лечении, связанном с рецидивом заболевания, она обязуется постоянно применять те же эффективные контрацептивные методы на протяжении одного месяца до начала лечения изотретиноином, во время лечения и на протяжении одного месяца после его завершения, а также регулярно проходить достоверный тест на определение беременности;
она получила информацию от врача о рисках, характерных для беременности, наступившей во время курса терапии и в течение 1 месяца после его окончания, и необходимости срочной консультации при малейшем подозрении на беременность;
она обязуется неукоснительно посещать врача каждый месяц;
она предупреждена специалистом о возможной неэффективности контрацептивных средств;
она должна начинать курс лечения только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
она подтвердила, что понимает суть принимаемых мер предосторожности;
у нее имеется отрицательный результат максимально точного теста на беременность, полученный в пределах 11 суток до начала лечения изотретиноином; тест на беременность врачи настоятельно рекомендуют проводить ежемесячно во время курса терапии и через 5 недель после его завершения;
она понимает необходимость и непрерывно применяет эффективные средства контрацепции на протяжении 1 месяца до начала приема Роаккутана, во время лечения и на протяжении 1 месяца после его завершения; желательно использовать как минимум два различных способа контрацепции, в том числе барьерный.

Применение противозачаточных средств в соответствии с вышеуказанными предписаниями рекомендуется даже тем пациенткам, которые обычно не используют методы контрацепции по причине бесплодия (исключая женщин, перенесших гистерэктомию), отсутствия половой жизни или аменореи.

В соответствии с утвержденной клинической практикой, тест на беременность, чувствительность которого не должна быть менее 25 мМЕ/мл, необходимо провести в первые 3 дня менструального цикла.

Перед тем как приступить к лечению для исключения возможной беременности до начала использования контрацептивных средств дата и результат исходного теста на беременность регистрируются у специалиста. Женщины с нерегулярными менструациями должны проходить тест на беременность в зависимости от сексуальной активности. Обычно его проводят через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач обязан провести с пациенткой беседу о методах контрацепции.

Тест на беременность проводится в день назначения лекарственного средства или за 3 дня до визита женщины к врачу. Последний должен задокументировать результаты тестирования. Допускается назначение Роаккутана только тем женщинам, которые использовали эффективные контрацептивные средства на протяжении как минимум 1 месяца до начала лечения.

Во время курса терапии рекомендуются обязательные посещения лечащего врача через каждые 28 дней. Необходимость ежемесячной проверки отсутствия беременности обусловлена местной практикой, сексуальной активностью конкретной пациентки и предшествующих нарушений менструального цикла. Через 5 недель после завершения курса терапии назначается тест для исключения беременности.

Рецепт на препарат женщине репродуктивного возраста может выписываться только на 30 дней, при необходимости продолжения терапии Роаккутан назначают заново. Рекомендуется проведение теста на беременность, выписку рецепта и приобретение препарата в аптеке планировать на один и тот же день. Купить Роаккутан в аптеке можно только на протяжении 7 дней с момента выдачи рецепта врачом.

В случае пациентов мужского пола, принимающих данное лекарственное средство, имеющиеся данные подтверждают, что экспозиция изотретиноина, поступившего из семенной жидкости и семени мужчин в женский организм, недостаточна для развития тератогенного эффекта. Мужчины должны позаботиться о минимизации риска приема Роаккутана другими лицами, особенно женщинами.

При наступлении беременности курс лечения Роаккутаном прерывают. Необходимо обсудить целесообразность ее сохранения со специалистом, имеющим обширные знания по тератологии. Имеются документально подтвержденные сведения о диагностировании тяжелых внутриутробных пороков развития плода, спровоцированных приемом изотретиноина. К ним относятся патологии паращитовидных желез, микроцефалия, гидроцефалия, пороки развития вилочковой железы и лица (волчья пасть), пороки развития мозжечка, сердечно-сосудистые аномалии (дефекты перегородок, транспозиция магистральных сосудов, тетрада Фалло), микрофтальмия, аномалии наружного уха (сужение либо отсутствие наружного слухового прохода, микротия).

Поскольку для изотретиноина характерна высокая липофильность, с большой долей вероятности он проникает в грудное молоко. Вследствие возможных побочных эффектов Роаккутан не назначается в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Роаккутана с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут развиваться следующие эффекты:

витамин А: усиление симптомов гипервитаминоза А (комбинация не рекомендована);
тетрациклины: повышение внутричерепного давления (комбинация противопоказана);
препараты прогестерона: снижение их эффективности;
местные эксфолиативные/кератолитические препараты для лечения акне: усиление местного раздражения (комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Роаккутана являются: Ретиноевая мазь, Верокутан, Сотрет, Акнекутан, Изотретионин, Ретасол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Одна капсула 10 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 10 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 31.275 мг, желатин - 75.64 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 8.065 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.185 мг, титана диоксид (Е171) - 1.185 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле", шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.
Одна капсула 20 мг содержит: активное вещество: изотретиноин - 20 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг;
оболочка капсулы: глицерол 85% - 49.835 мг, желатин - 120.66 мг, Карион 83 (крахмал картофельный гидролизованный, маннитол, сорбитол) - 12.86 мг, краситель железа оксид красный (Е172) -0.145 мг, титана диоксид (Е171) - 1.97 мг;
чернила для нанесения надписи на капсуле: шеллак, краситель железа оксид черный (Е172); допускается использование готовых чернил Opacode Black S-l-27794.

Описание

Капсулы 10мг: капсулы овальной формы, коричнево-красного цвета, непрозрачные; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 10»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
Капсулы 20 мг: капсулы овальной формы, одна половина коричнево-красного цвета, непрозрачная, другая половина белая, непрозрачная; на поверхности капсулы надпись черными чернилами «ROA 20»; содержимое капсулы - однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Ретиноид для системной терапии угревой болезни

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия препарата Роаккутан® еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Всасывание
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) после приема 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 часа.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, вероятно, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Более того, прием изотретиноина во время еды сопровождается, в целом, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Распределение
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, по-видимому, альбумин.
Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Метаболизм
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Кроме того, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, однако, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Исследования, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Выведение
По-видимому, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, в среднем, 20 часов (7 — 39 часов).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее - в среднем, 25 часов (от 17 до 50 часов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Показания
Тяжелые формы узелково-кистозных акне; акне, не поддающиеся проводимой ранее терапии, в частности, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Показания к применению

Вульгарные угри тяжелого течения (в т.ч. с образованием гнойников, геморрагические, сливные, склонные к рубцеванию и нарушению пигментации), устойчивые к обычным методам терапии. Розовые угри (тяжелое течение); фолликулит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами; гнойный гидраденит (вспомогательное лечение). Нарушение ороговения (в т.ч. ихтиоз, фолликулярный кератоз, ладоно-подошвенная кератодермия, красный волосистый питириаз)

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие); период лактации; гипервитаминоз A. Для ректального применения - заболевания прямой кишки.C осторожностью. Состояния, вызывающие гипертриглицеридемию (в т.ч. семейная гипертриглицеридемия в анамнезе, алкоголизм, ожирение, сахарный диабет - изотретиноин повышает концентрацию триглицеридов в плазме, снижает содержание ЛПВП и увеличивает риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний), печеночная и/или почечная недостаточность, хронический панкреатит, печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет и предрасположенность к его развитию.

Беременность и период лактации

Роаккутан — препарат с сильным тератогенным действием, поэтому он противопоказан женщинам, которые уже беременны или могут забеременеть во время лечения. Если беременность возникает в тот период, когда женщина принимает Роаккутан (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Такой риск существует для всех плодов, подвергшихся действию препарата.

Роаккутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:
она страдает тяжелой формой кистозных акне, устойчивых к обычным методам лечения;
она наверняка поймет и будет выполнять указания врача;
она в состоянии соблюдать надежные и обязательные меры контрацепции;
она информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Роаккутаном и в течение одного месяца после его окончания;
она подтверждает, что понимает суть мер предосторожности;
обследование на беременность, проведенное за 2 недели до начала лечения, дало отрицательный результат. Во время лечения тест на беременность рекомендуется проводить ежемесячно;
в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания она без перерыва пользуется эффективными методами контрацепции (см. "Взаимодействия");
лечение Роаккутаном начинается только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Роаккутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют контрацепции из-за бесплодия.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Роаккутаном или в течение месяца после его окончания беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода (в частности, со стороны центральной нервной системы, сердца и крупных кровеносных сосудов). Кроме того, увеличивается риск самопроизвольных выкидышей.

У человека документально подтверждены тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с назначением Роаккутана, в том числе гидроцефалия, микроцефалия, аномалии наружного уха (микротия, сужение или отсутствие наружного слухового прохода), микрофтальмия, сердечно-сосудистые аномалии, пороки развития лица, вилочковой железы, патология паращитовидных желез пороки развития мозжечка.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможного побочных действий Роаккутан нельзя назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. При вульгарных угрях - в суточной дозе 0.5 мг/кг за один или несколько приемов в течение 2-4 нед; затем дозу увеличивают до 1 мг/кг и продолжают лечение еще 12-20 нед; максимальная суточная доза - 2 мг/кг. Коррекция дозы осуществляется в зависимости от чувствительности к препарату и/или выраженности побочных эффектов. Заметный терапевтический эффект обычно отмечается через 1-2 мес лечения, иногда для достижения клинической ремиссии может потребоваться 4-5 мес. Если количество высыпаний уменьшилось на 70% и более за 15-20 нед, лечение прекращают. Общая курсовая доза в большинстве случаев не превышает 100-150 мг/кг. При подтверждении персистирующего или рецидивирующего течения болезни перед повторным лечением следует сделать перерыв не менее 8 нед (в зависимости от индивидуальной чувствительности - до 16-20 нед). В случае обострения заболевания в начале лечения следует перейти на более низкие дозы препарата - 0.5 мг/кг (или ниже) в течение 2 нед. При фолликулите, вызванном грамотрицательными микроорганизмами, розовых угрях, гнойном гидрадените - в суточной дозе 0.5-1 мг/кг в течение 4 мес. При нарушении ороговения - до 4 мг/кг/сут (в зависимости от заболевания и тяжести течения), длительность лечения - до 4 мес. После достижения клинической ремиссии следует использовать как можно более низкие дозы. Ректально, 0.5-1 мг/кг 1 раз в сутки, на ночь. Курс лечения - 8-12 нед. Интервалы между повторными курсами - 1-2 мес.

Побочное действие

Со стороны кожных покровов: зуд, фотосенсибилизация, шелушение кожи ладоней и подошв, истончение волос; редко - хейлит, инфекции кожи, кожная сыпь. Со стороны органов чувств: ксерофтальмия, жжение в глазах, гиперемия конъюнктивы, затруднения при ношении контактных линз; редко - катаракта; при длительном применении в высоких дозах - нарушение четкости зрительного восприятия, нарушение сумеречного зрения, неврит зрительного нерва. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия; при длительном применении в высоких дозах - гиперостоз. Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость; редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли, псевдоопухоль головного мозга (нарушение четкости зрительного восприятия, головная боль, неукратимые тошнота и рвота). Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; редко - гепатит, колит, регионарный илеит. Лабораторные показатели: повышение концентрации ТГ, холестерина, снижение ЛПВП в плазме. Местные реакции: при вытекании суппозиторной массы - местнораздражающее действие (сохранять положение "лежа" в течение 30 мин после введения свечи). Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома. Прочие: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки полости носа.

Действующим веществом препарата является изотретиноин. Это природный (их ещё называют физиологический) ретиноид – производное витамина А (ретинола), изомер третиноина, относится к группе дерматотропных веществ. Является противосеборейным и противоспалительным средством. Его основное предназначение – системное лечение сложной угревой сыпи.

Торговая марка Роаккутан ® зарегистрирована швейцарской фирмой F.Hoffmann-La Roche Ltd.. Производителем лекарства является немецкая фармацевтическая компания R.P.SCHERER GmbH & Co. KG.

Роаккутан выпускается в красно-коричневых капсулах, содержимое которых является суспензией желтого цвета.

Повышенное производство кожного жира и гиперкератоз являются основными причинами появления прыщей. Роаккутан подавляет секрецию кожного жира сальными железами, стимулирует нормальную дифференциацию клеток кожи, тем самым восстанавливая её нормальное состояние, а также не даёт образовываться рубцам на месте удалённых прыщей.

Лекарственное средство не влияет на процесс выработки печенью пищеварительных пигментов. Рекомендован приём Роаккутана с пищей – в этом случае вдвое повышается его биодоступность. Роаккутан имеет свойство накапливаться в печени во время курса лечения. Поэтому его эффект сохраняется как минимум месяц после окончания приёма.

Роаккутан: Противопоказания

Лекарство противопоказано при нарушениях функции печени, а также детям до12 лет. В свою очередь, почечная недостаточность не является противопоказанием для применения Роаккутана. В случае если пациент не переносит рекомендованные дозы реаккутана, он может быть назначен в меньших количествах, однако длительность лечения увеличится. Поскольку препарат в качестве вспомогательных веществ содержит арахисовое и соевое масло, а также сорбитол, он противопоказан людям, страдающим аллергией на арахис, сорбитол и сою.

Наиболее серьёзным противопоказанием для лечения Роаккутаном является беременность. Поэтому перед началом его приёма обязательно необходимо убедиться, что пациентка не беременна. Это связано с тем, что под воздействием роаккутана на организм матери ребёнок родится с тяжёлыми пороками развития или произойдёт выкидыш. То есть это средство обладает выраженным тератогенным действием на плод. Подтверждены случаи гидроцефалии, микроцефалии плода у женщин, принимавших роаккутан во время беременности. Также описано появление у новорожденных волчьей пасти, микрофтальмии, тяжёлых пороков сердечно-сосудистой системы и других неизлечимых нарушений.

Поскольку медикамент отлично растворяется в масле, он в больших количествах попадает в грудное молоко. Поэтому нельзя назначать его кормящим матерям.

Роаккутан: Особые указания

Существует ряд особых указаний по применению Роаккутана. Именно поэтому его нельзя назначать себе самостоятельно ни в коем случае. Выписывать пациенту этот препарат должен врач-дерматолог, знакомый со всеми нюансами, противопоказаниями, и особенностями назначения препаратов третиноина.

В случае нарушения у пациента липидного обмена, а также при алкоголизме, ожирении, сахарном диабете необходимо постоянно следить за уровнем сахара и липидов в крови. В время лечения необходимо воздержаться от жирной пищи и алкоголя во избежание повышенных нагрузок на печень.

Также необходимо постоянно контролировать уровень печёночных ферментов начиная с месяца после начала приёма лекарства и затем каждые три месяца, чтобы успеть вовремя скорректировать ситуацию или своевременно отменить применение препарата. Постоянному контролю подлежит и уровень липидов в крови пациента. В качестве корректирующего средства можно применять диету.

Роаккутан: Побочные эффекты

Необходимо контролировать уровень тиреотропного гормона, поскольку его повышение может привести к острому панкреатиту с летальным исходом. При первых симптомах панкреатита медикамент необходимо отменить.

В некоторых случаях у пациентов, принимающих Роаккутан, наблюдалась агрессивность, депрессия, тревога и другие отклонения в поведении. В данном случае необходимо направить пациенту к соответствующему специалисту для коррекции возникшей проблемы.

Обострение угревой сыпи, которое иногда наблюдается на первой-второй неделе обычно проходит самостоятельно и дополнительных мер коррекции не требует.

Через несколько лет после курса лечения Роаккутаном у пациентов наблюдались проблемы с опорно-двигательной системой, приводящие к замедлению и остановке роста, закрытию зон роста костей и их патологической кальцификации. Из этого можно сделать вывод о нежелательности применения препарата для молодых людей, рост которых ещё не завершён. У взрослых пациентов особенно у тех, кто подвергается повышенным физическим нагрузам, наблюдаются ломота и боли в костях и мышцах.

Для того, чтобы снять возникшее при лечении пересушивание кожи, пациентам рекомендуется использовать увлажняющие препараты для кожи лица и губ.

Роаккутан: Применение

Применение лекарства может привести к тяжёлым болезням кожи. Поэтому состояние кожи во время приема необходимо постоянно контролировать. На фоне лечения Роаккутаном а также в течение 6 месяцев после его завершения нельзя работать лазером, проводить эпиляцию в применением воска, а также глубокую химическую дермабразию. Опытные дерматологи не назначают лечение этим препаратом летом, когда высок риск побочных эффектов, вызываемых длительным нахождением пациента на солнце. Кожа при длительном применении лекарства становится тоньше поэтому порезы и травмы образуются чаще и заживают дольше. При этом гораздо чаще происходит образование рубцов.

Роаккутан: Лечение

При лечении может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, сухость конъюнктивы, помутнение роговицы и кератит. Часто симптомы этих заболеваний появляются несколько месяцев спустя после завершения курса приема лекарства. Об этом следует предупредить пациента, чтобы он с осторожностью садился за руль в ночное время. Если пациент носит контактные линзы, на время приема Роаккута ему придётся сменить их на очки и находиться под постоянным контролем офтальмолога. Для облегчения состояния пациента применяются препараты искусственною слезы, увлажняющие мази а также беречь глаза и кожу от солнечного света и ультрафиолетового излучения. Рекомендовано применение солнцезащитных средств с уровнем солнцезащитного фактора не ниже 15.

Лица, проходящие лечение Роаккутаном во время курса и 1 месяц после его завершения, не могут быть донорами крови. Это связано с необходимостью исключить влияние препарата на других лиц посредством крови или плазмы, в которых во время лечения образуется высокая концентрация производных третиноина.

Среди возможных последствий приёма лекарственного средства – появление геморрагической диареи и других воспалительных заболеваний кишечника.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нельзя применять Роаккутан вместе с другими формами витамина А – это вызовет гипервитаминоз. Также препарат нельзя назначать совместно с антибиотиками тетрациклинового ряда чтобы избежать повышения внутричерепного давления. Препарат ослабляет действие противозачаточных таблеток, содержащих малые дозы прогестерона. При совместном применении Роаккутана с местными веществами, растворяющими кератины, он усиливает реакцию кожи на наружный препарат.

Роаккутан: Назначение

В целом медикамент вообще противопоказан женщинам детородного возраста. Его назначают только в том случае, если у пациентки тяжёлая форма акне, не поддающаяся лечению другими препаратами. Женщина должна быть проинформирована врачом обо всех рисках, возникающих при лечении угревой сыпи при помощи третионина и его производных. Очень важно, чтобы беременность не наступила во время курса лечения и ещё месяц после его завершения. При этом придётся пользоваться сильными гормональными контрацептивами, лучше одновременно двумя, поскольку только они смогут эффективно предотвратить беременность в этом случае. Женщинам необходимо во время лечения периодически проходить тесты на беременность. Первый тест делается за 11 дней до начала приёма лекарства. Все сданные пациенткой тесты строго регистрируются лечащим врачом. Применение препарата для мужчин не связано с риском для их будущего потомства.

Компания производитель разработала специальную программу для предотвращения беременности при приёме Роаккутана. В неё входят памятки для врачей и пациентов, книги регистрации, формы, которые необходимо оформить, чтобы задокументировать согласие пациентки на лечение и расписку о том, что она предупреждена о последствиях. Для фармацевтов аптек тоже разработана специальная памятка, которая предотвратит неправильную продажу препарата.

Назначают препарат взрослым и детям старше 12 лет. Начинают лечение с малых доз препарата – по 0,5 миллиграмм на килограмм веса в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 1 мг/кг в сутки. При лечении тяжёлых форм акне дозу можно поднять до 2 мг/кг в сутки. В случае плохой переносимости Роаккутана дозу уменьшают, но увеличивают продолжительность курса. Полный курс может длиться 16-24 недели до полной ремиссии.

Также показанием для начала лечения малыми дозами является почечная недостаточность. В этих случаях начинают с дозы 10 мг в сутки, постепенно увеличивая её до 1 мг/кг в сутки.

Препарат принимают один-два раза в сутки. Расчёт суточной дозы производится в зависимости от веса пациента, а количество капсул принимаемых в один приём - от типа выбранных капсул – 10 или 20 грамм.

При передозировке появляются симптомы гипервитаминоза А. Если внутрь попало слишком большое количество препарата, может понадобиться промывание желудка.

Побочные эффекты сильно зависит от того, какую дозу препарата принимает пациент ежедневно. Большинство симптомов могут быть откорректированы уменьшением принимаемой дозы и соответствующей терапией, но некоторые остаются ещё какое-то время после завершения курса лечения. Роаккутан может вызывать проблемы со зрением, депрессию, головные боли, тошноту, рвоту, кровотечения, панкреатиты, анемию, лейкопению, боли в суставах, артрит, хроническую сухость слизистых оболочек и кожи а также стать причиной системного заболевания золотистым стафилококком.

Рецепт на приобретение Роаккутана действителен не более 7 дней. За один раз в аптеке по рецепту можно будет приобрести количество препарата, достаточное для лечения в течение 30 дней. После этого времени врач должен будет выписать пациентке новый рецепт.

Препарат хранится 3 года в тёмном сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Фармакодинамика

Ретиноид для системной терапии угревой болезни

Изотретиноин - стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).

Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Роаккутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Всасывание

Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта колеблется. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cмакс) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1.7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак.

Распределение

Изотретиноин в сильной степени (99.9%) связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами, так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества.

Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Cмин ss) у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл.

Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2.5 раза превышали таковые изотретиноина. Данных о проникновении изотретиноина в ткани у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм

После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2.5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие также глюкурониды, однако установлена структура не всех метаболитов.

Метаболиты изотретиноина обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких лабораторных тестах. Таким образом, клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов.

Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин (полностью трансретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации.

В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Повидимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Роаккутан® и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP.

Выведение

После приема внутрь радиоактивно меченного изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у больных с акне составляет в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина, повидимому, больше и равняется в среднем 29 часам.

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата Роаккутан®.

2. показания к применению

Тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов).

Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

3. Способ применения

Внутрь, во время еды один или два раза в день.

Терапевтическая эффективность препарата Роаккутан® и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.
Лечение препаратом Роаккутан® следует начинать с дозы 0.5 мг/кг в сутки. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы - до 2.0 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120-150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения препаратом Роаккутан® в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой

4. Побочные действия

Большинство побочных действий препарата Роаккутан® зависят от дозы. Как правило, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Симптомы, связанные с гипервитаминозом А : сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортаноглотки (охриплость голоса), глаз ( , обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки : сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гиперпигментация, фотосенсибилизация, фотоаллергия, легкая травмируемость кожи, шелушение кожи ладоней и подошв. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Костно-мышечная система : боли в мышцах с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, уменьшение плотности костной ткани, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, другие изменения костей, .

Центральная нервная система и психическая сфера : нарушение поведения, депрессия, суицидальные попытки, суицид, психоз, чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судороги.

Органы чувств : нарушение остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, раздражение глаз, ксерофтальмия, нарушение слуха на определенных звуковых частотах.

Желудочно-кишечный тракт : тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника ( , илеит), кровотечения, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен; (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), в том числе с фатальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан®.

Органы дыхания : бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Система крови : анемия, снижение гематокрита, лейкопения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Лабораторные показатели : гипертриглицеридемия, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности, гипергликемия. В ходе приема препарата Роаккутан® были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Иммунная система : местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее : лимфаденопатия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, боль в спине.

5. Противопоказания

Беременность, период кормления грудью (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»), печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная , сопутствующая терапия тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам (в том числе к сое).

Детский возраст до 12 лет.

6. При беременности и лактации

Беременность

- абсолютное противопоказание для терапии препаратом Роаккутан®.

Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин

- препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Роаккутан® противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

у нее должна быть тяжелая форма акне, устойчивая к обычным методам лечения;
она должна точно понимать и выполнять указания врача;
она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения препаратом Роаккутан® в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
она должна начинать лечение препаратом Роаккутан® только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

у пациентки тяжелая форма акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения препаратом Роаккутан®, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность

В соответствии с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии :

Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.

Тест на беременность проводят в день назначения препарата Роаккутан® или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии препаратом Роаккутан®.

Во время терапии :

Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии :

Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Роаккутан® женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу препарата Роаккутан® в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.
Чтобы помочь врачам, фармацевтам и больным избежать риска воздействия препарата Роаккутан® на плод, компания-производитель создала «Программу предохранения от беременности», направленную на предупреждение о тератогенности препарата и подчеркивание абсолютно обязательного использования надежных мер контрацепции женщинами детородного возраста. Программа содержит следующие материалы:

для врачей :

руководство для врача по назначению препарата Роаккутан® женщинам
форму информированного согласия для пациентки
форма учета назначения препарата женщинам

для пациента :

информационную брошюру для пациента
что нужно знать о контрацепции
для фармацевта:
руководство для фармацевта по отпуску препарата Роаккутан®.

Полную информацию о тератогенном риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности необходимо предоставлять как мужчинам, так и женщинам.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения препарата Роаккутан® и витамина А (ретинола), а также других пероральных ретиноидов.

Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с препаратом Роаккутан® противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими или эксфолиативными препаратами для лечения акне противопоказано из-за возможного усиления местного раздражения.

8. Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

9. Форма выпуска

Капсулы 10 мг или 20 мг - 30 или 100 шт.

10. Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

11. Состав

В 1 капсуле 10 мг содержится:

изотретиноин - 10 мг;
Вспомогательные вещества : соевых бобов масло - 107.92 мг, воск пчелиный желтый - 7.68 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 7.68 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 30.72 мг;

В 1 капсуле 20 мг содержится:

изотретиноин - 20 мг;
Вспомогательные вещества : соевых бобов масло - 215.84 мг, воск пчелиный желтый - 15.36 мг, соевых бобов масло гидрогенизированное - 15.36 мг, соевых бобов масло частично гидрогенизированное - 61.44 мг;

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Роаккутан опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Угревая сыпь, прыщи (акне) – это бич многих современных молодых людей. Заболевание это очень распространено, а причиной его служит чаще всего нарушение в работе сальных желез.

Бывает, что пациенту не помогают многочисленные средства борьбы с прыщами, а сыпь находится уже в запущенном состоянии. Именно в этот момент врач-косметолог может назначить «Роаккутан».

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Роаккутан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Роаккутан от прыщей можно прочитать в комментариях, а также посмотреть фото до и после лечения.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска Роаккутана – капсулы: овальные, непрозрачные; содержимое капсул – суспензия однородной консистенции от темно-желтого до желтого цвета.

Действующим веществом является изотретиноин (10 или 20 мг).
Вспомогательные элементы: масло соевых бобов и пчелиный воск.

Клинико-фармакологическая группа: препарат для лечения угрей. Ретиноид.

От чего помогает Роаккутан?

Препарат применяется для лечения кожных заболеваний. К ним относятся:

Акне, когда другие методы бессильны;
Пустулезные прыщи;
Угри розовые;
Тяжелые формы кистозных прыщей;
Себорея;
Пероральный дерматит;
Фолликулярный кератоз;
Кератодермия.

Роаккутан − высокоэффективное средство для лечения прыщей разной природы возникновения. Однако врачи назначают его с большой осторожностью: препарат предназначен далеко не всем пациентам с угревой сыпью.

Как действует препарат?

Изотретиноин – это основное действующее вещество препарата. Оно способно уменьшить роговой слой на коже, благодаря чему активные вещества беспрепятственно проникают вглубь клеток эпидермиса. Роаккутан имеет противовоспалительные и противосеборейные эффекты.

Благодаря этому размеры сальных желез уменьшаются, и выработка лишнего сала прекращается. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению размножения бактерий и замедлению образования ороговений на лице. В итоге сальные железы свободны, чисты и новые прыщи и угри (в том числе розацеа) просто не могут образоваться.

Благодаря всем этим свойствам лекарства количество прыщей на коже значительно сокращается, а новые прыщи не появляются. Препарат назначают при акне в тяжелой форме, угревой сыпи, для лечения прыщей на лице и теле, когда другие формы лечения и препараты не оказали необходимого действия.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, таблетки Роаккутан от прыщей нужно принимать во время еды. Дозу препарата врач подбирает в индивидуальном порядке, обычно она составляет 1-2 капсулы в сутки. Начинать терапию рекомендуется с минимальных доз, которые рассчитываются в соотношении 0,5 мг на 1 кг веса. У большинства больных доза колеблется от 0.5 до 1.0 мг/кг массы тела в сутки.

Объем препарата, полученный в результате расчетов, необходимо принять в течение суток. В зависимости от тяжести поражений, максимальная суточная доза может быть увеличена. В большинстве случаев стойкого результата удается добиться через 4 – 6 месяцев терапии, более длительное использование препарата нежелательно.

Обязательные условия использования препарата Роаккутан:

Пройти обследование и сдать все анализы, назначенные врачом;
После назначения данного препарата необходимо подробнее узнать у врача об особых предосторожностях и способе применения;
Периодичность использования и дозировку соблюдать в точности с предписанием врача;
Внимательно ознакомится с аннотацией препарата, и следовать всем изложенным там указаниям;
Не повышать и не уменьшать дозировку, не прекращать лечение самостоятельно;
На прием к врачу являться регулярно и сдавать все назначенные, в ходе лечения, анализы;
При первых проявлениях побочных эффектов и осложнений немедленно сообщать лечащему врачу.

Эффективность медикамента такова, что однократного курса лечения бывает достаточно для полного выздоровления, при этом высыпания полностью исчезают и ремиссия сохраняется длительное время. Если же случается рецидив, то врач может назначить повторный курс лечения. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.

При подозрениях на появление первых побочных эффектов и осложнений немедленно обращаться к лечащему врачу.

Роаккутан: фото до и после лечения

На фото представлен результат лечения Роаккутаном до и после.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

выраженная гиперлипидемия;
гипервитаминоз A;
печеночная недостаточность;
возраст до 12 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
сопутствующее применение тетрациклинов;
повышенная чувствительность к компонентам Роаккутана.

нарушение липидного обмена;
ожирение;
сахарный диабет;
депрессия в анамнезе;
алкоголизм.

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения Роаккутана. Если беременность, несмотря на предостережения, возникает в период лечения или в течение 30 дней после окончания приема препарата, существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Побочные эффекты

Появление побочных эффектов зависит от дозы препарата. После корректировки побочные явления исчезают или уменьшаются. Но в некоторых случаях нежелательные симптомы могут сохраняться еще длительное время.

Во время лечения могут возникать:

Психическая сфера и центральная нервная система: депрессия, нарушение поведения, головная боль, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, тошнота, головная боль, рвота, отек зрительного нерва).
Органы чувств: потеря остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, раздражение и покраснение глаз, отсутствие зрения в ночное время, инфекционные болезни глаз.
Аллергия: сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок, выпадение волос, дерматит, потливость, эритема лица, гирсутизм.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, воспалительные заболевания кишечника (илеит, колит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), обратимое и транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описаны отдельные случаи развития гепатита и панкреатита с фатальным исходом.
Изменение в крови: анемия, повышение СОЭ, тромбоцитоз или тромбопения, уменьшение лейкоцитов и гематокрита.
Дыхательная система: в единичных ситуациях - спазм бронхов.
Со стороны иммунитета: инфекции вызванные микроорганизмами.
Может возникать сухость со стороны кожи и слизистых оболочек. Сохнут губы, глаза, слизистая носа.
Мышечная система: мышечные и суставные боли, гиперостоз, развитие артрита и артроза, появление кальция и солей в суставах.
Со стороны мочевой системы: протеинурия, гематурия.

Проявление любого из вышеперечисленных побочных эффектов, вызванных препаратом Роаккутан, является поводом для обращения к своему лечащему врачу. Иногда возникает необходимость снизить дозу Роаккутана или отменить его.