Сибутрамин показания. Инструкция по применению сибутрамина для похудения

Открыв сибутрамин 25 лет назад, ученые поначалу попытались использовать его как лекарство от депрессии, но эффект оказался слабым. Зато было замечено, что он напрочь отбивает аппетит. Это побочное действие препарата и определило его судьбу, сибутрамин стали использовать как лекарство от голода, прописывать его людям, которые едят слишком много и не в состоянии контролировать свое пищевое поведение.

Сибутрамин действует на головной мозг, а через него на весь организм. У человека, принимающего сибутрамин, пропадает чувство голода, но при этом неизбежно повышается артериальное давление, пульс, частота дыханий, температура тела, пересыхает во рту, возникают головные боли, могут быть спазмы в животе и даже рвота.

И это не просто стандартный перечень побочек, обязательный для любой инструкции, это реальные осложнения, которые отмечают большинство худеющих на сибутрамине.

Из-за сильных побочных эффектов врачи назначают сибутрамин редко – только в тех случаях, когда никакие другие способы борьбы с избыточным весом не дают результата. В медицине это называется терапией отчаяния. При этом человека сначала тщательно обследуют, подбирают дозу, а затем обязательно наблюдают за его состоянием во время приема препарата. Как только появляется возможность обойтись без него, или возникают первые побочные реакции – прием сразу прекращают.

В каких дозах

Чтобы избавиться от постоянного чувства голода и начать есть меньше, достаточно выпивать утром по одной капсуле, содержащей 5 – 15 мг сибутрамина, на протяжении максимум 3 месяцев. За это время человек может потерять до 10% своего веса, но при продолжении лечения очень часто развивается привыкание. Лишние килограммы начинают возвращаться, а попытка повысить дозу приводит к быстрому появлению тяжелых осложнений.

Сибутрамин – какие препараты и цены

Лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, несколько. Официально зарегистрированы в нашей стране Меридиа (Германия), Линдакса (Чехия), (Россия), Слимия и (Индия). Причем поставки Меридии и Линдаксы в Россию уже прекращены, т.к. с 2010 года применение сибутрамина запрещено в некоторых странах Европы. Меридию еще можно купить, но только неофициально, втридорога у частных перекупщиков. Где-то на складах еще осталась Линдакса. Цены на оба препарата запредельные.

Цена упаковки таблеток Меридиа доходит до 150 евро, Линдаксы в зависимости от дозы – от 4400 до 5500 рублей. Официально выпускаемый российский аналог Редуксин стоит дешевле – 2100-2600 руб, индийский Голдлайн – 1500-2000 рублей. Разница в цене имеет отношение не только к происхождению, но и к качеству препарата. Например, как-то в интервью признался, что Редуксин он не назначает, потому что есть более чистые препараты с сибутрамином, имея в виду, вероятно, Меридию.

Пока на фармацевтическом рынке запрещаются поставки и ведутся дискуссии о том, оправдано ли для похудения применение сибутраминсодержащих капсул, китайские умельцы не стесняясь добавляют это сильнодействующее вещество в биодобавки, причем в лошадиных дозах. Например, в безобидном БАДе «Чарівний лотос» (Украина) – 50 мг сибутрамина, «Da Li» и «Золотой шарик» – содержат по 40 мг вещества, это при терапевтической дозе в всего 5-15 мг.

Всемирная организация здравоохранения назвала проблему лишнего веса эпидемией 21-го века. Из 7 миллиардов населения планеты лишний вес имеют 1 700 миллионов, ожирение – 500 миллионов. По неутешительным прогнозам к 2025 году число людей с избыточным весом превысит 1 миллиард! В России 46,5% мужчин и 51% женщин имеют избыточную массу тела, и эти показатели постоянно растут.

Ожирением по медицинским понятиям считается избыток массы тела на 30% и более. Вес набирают за счет жировой прослойки, локализующейся в основном в районе живота и бедер.

Кроме физического и психического дискомфорта, главная проблема лишнего веса – в осложнениях: повышается вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, болезней опорно-двигательной системы, артериальной гипертензии, атеросклероза, сахарного диабета 2-го типа.

Нормализовать вес в таких условиях только при помощи фитнеса и модных диет удается не каждому, поэтому многие прибегают к помощи медикаментов. Принцип воздействия таких лекарств разный: одни уменьшают аппетит, другие блокируют всасывание углеводов и жиров, третьи обладают слабительным эффектом, не позволяющим еде полноценно усваиваться.

Серьезные препараты имеют немало противопоказаний и нежелательных последствий. Врач назначает их при тяжелой степени ожирения, когда сбросить треть, а то и половину своего веса другими способами просто нереально.

К числу таких сильнодействующих медикаментов относится и Сибутрамин (в рецепте на латинском – Sibutramine).

Антидепрессант, разработанный в конце прошлого века американской компанией Abbott Laboratories, не оправдал возложенных на него надежд, но проявил себя как мощный аноректик. Потери веса были настолько существенными, что его стали назначать больным с тяжелой формой ожирения, неконтролирующим свой аппетит.

Почему запрещен Сибутрамин

Среди любителей все проблемы решать чудодейственной таблеткой лекарство приобрело всемирную популярность. Препарату, стимулирующему обменные процессы и подавляющему неукротимый аппетит, ВОЗ пророчила большое будущее.

Кроме того, Сибутрамин вызывал зависимость, близкую к наркотической (эффект экстези или амфетамина). Особенно тяжело переносили лечение пациенты зрелого возраста. До проведения дополнительных исследований лекарство запретили в США, Канаде, Австралии, Европе, Украине. В отечественной аптечной сети его можно приобрести по рецепту.

Аноректик назначают при первичном ожирении II-III степени, когда ИМТ превышает 30-35 кг/мІ и другие методики лечения малоэффективны. Терапевтическая схема включает и специальную диету, а также адекватные физические нагрузки.

Его назначали всем желающим по поводу и без него. Но вскоре врачи стали бить тревогу по причине побочных явлений: у больных отмечались расстройства психики, увеличился кардиоваскулярный риск, участились суициды.

Показан препарат и при сахарном диабете 2-го типа, гипер- и гипротеинемии. В таких случаях индекс массы тела должен быть выше 27кг/мІ. кКомплексное лечение, включающее Сибутрамин и его аналоги, проводится под медицинским наблюдением.

Важным аспектом курса является мотивация пациента на модификацию образа жизни и рациона с сохранением достигнутого результата и после лечения. Почему Сибутрамин запрещен в цивилизованных странах, смотрите в телерепортаже на видео:

Фармакодинамика аноректика

В голове за ощущение сытости отвечают различные структуры мозга. Связь между ними осуществляется за счет активности нейронов, возбуждение которых и пробуждает аппетит, призывающий нас к очередному перекусу.

При попадании еды в желудок нервные импульсы возбуждают мозговые структуры, отвечающие за чувство сытости. Но ощущение голода не обязательно имеет физиологическую основу: иногда хочется перекусить, чтобы снизить нервное напряжение, расслабиться, получить удовольствие от процесса.

Когда нет контроля баланса между насыщением и объемом еды, попадающей в организм, создается неадекватное пищевое поведение.

Сибутрамин гармонизирует всю систему, осуществляя воздействие на нейроны. Клетки соединяются с помощью синапсов – соединений, которые проводят сигнал как контакты в электропроводке. Всякую активность нейрона сопровождает выброс в нейромедиатор – биологически активное соединение, соединяющееся с рецепторами остальных нейронов. Так проходят сигналы по их цепочке. По этому пути передают также информацию о голоде или насыщении.

Баланс помогает регулировать серотонин: если его объем падает, человек испытывает голод. В процессе еды нейромедиатор синтезируется, когда его количество достигает определенного предела, организм испытывает насыщение.

Препарат продлевает это чувство путем поддержки подходящего уровня серотонина в синоптической щели. Благодаря такому эффекту у больного формируются здоровые пищевые привычки, исчезают ночные приступы голода, сокращается количество употребляемой пищи.

Аноректик ингибирует обратный захват и норадреналина, который вырабатывается в ЦНС, где он играет ту же роль нейромедиатора. Увеличение его содержания в синоптической щели провоцирует прилив энергии. Одна из особенностей этого вещества – активация термогенеза, высвобождающего энергию из печени, жировой и мышечной тканей. Это помогает сокращению жировой прослойки и нормализации липидного обмена.

Под воздействием синтетического регулятора аппетита Sibutraminum меняется пищевое поведение, усиливается термогенез. Жировые запасы сжигаются, а восстановить их не позволяет калорийность рациона. Повышенный термогенез активирует в-адренорецепторы, контролирующие выработку энергии. Снижение аппетита связано с торможением обратного захвата норадреналина и серотоонина.

При соблюдении дозировки из побочных последствий чаще других проявлялись незначительные колебания кровяного давления и тахикардия. Увидеть возможности Сибутрамина и механизм его действия можно на ролике:

Фармакокинетика Сибутрамина

До 80% перорального препарата быстро всасывается в ЖКТ. В печени он трансформируется в метаболиты – монодеметил- и дидеметилсибутрамин. Пик концентрации основного действующего компонента зафиксирован через 72 минуты с момента употребления таблетки массой 0,015 г, в течение ближайших 4-х часов концентрируются метаболиты.

Если принять капсулу в процессе еды, ее эффективность падает на треть, а время достижения максимального результата продлевается на 3 часа (суммарный уровень и распределение остаются неизменными). До 90% сибутрамина и его метаболитов связываются с альбуминами сыворотки крови и быстро распределяются по мышечным тканям.

Неактивные метаболиты экскретируются с мочой, до 1 % выводятся с калом. Период полувыведения сибутрамина – около часа, его метаболитов – 14-16 часов.

Возможности препарата изучались на беременных животных. На способность к зачатию препарат не повлиял, но у подопытных кроликов отмечалось тератогенное воздействие медикамента на плод. Аномальные явления наблюдались в изменении внешности и строения скелета.

Все аналоги Сибутрамина отменяют еще на этапе планирования беременности. При грудном вскармливании медикамент также противопоказан.

Весь период лечения Сибутрамином и 45 дней после него женщины фертильного возраста должны использовать проверенные контрацептивы. Прежде чем принять решение о похудении с препаратом, стоит задуматься о планировании следующей беременности.

Лекарство тератогенно, и хотя его возможность провоцировать мутации не установлена, но серьезной доказательной базы у препарата нет, и список противопоказаний будет дополняться.

Перечень противопоказаний для Sibutramine

Для аноректика существуют, прежде всего, возрастные рамки: препарат не прописывают детям и лицам зрелого возраста (после 65-ти лет). Есть для Сибутрамина и другие противопоказания:

Особое внимание при назначении Сибутрамина надо уделять гипертоникам, больным с нарушениями кровотока, с жалобами на судороги, с коронарной недостаточностью в анамнезе, при эпилепсии, дисфункциях печени или почек, глаукоме, холецистите, геморрагии, тиках, а также пациентам, употребляющим медикаменты, влияющие на свертываемость крови.

Нежелательные последствия

Сибутрамин – лекарство серьезное, и как любой серьезный медикамент и побочные последствия имеет, не случайно во многих странах его официальная медицина запрещает. Самое простое – это аллергические реакции. Не анафилактический шок, конечно, но высыпания на коже вполне возможны. Проходит сыпь самостоятельно при отмене препарата или после адаптации.

Более серьезное побочное явление – привыкание. Аноректик пьют 1-2 года, но многие не способны остановиться, укрепляя медикаментозную зависимость, сравнимую с наркоманией. Насколько ваш организм будет чувствительным к Сибутрамину, заранее определить невозможно.

Эффект зависимости может наблюдаться уже на 3-м месяце регулярного применения.

Отвыкание должно быть постепенным. Состояние, схожее с «ломкой», – это мигрень, нарушение координации, плохой сон, постоянное чувство тревоги, высокая возбудимость, чередующаяся с апатией и суицидными мыслями.

Лекарство вмешивается в работу «святая святых» — человеческого мозга и нервной системы. Воздействовать на мозг и ЦНС без последствий для психики удается не всегда. Первые попытки лечения заканчивались тяжелой зависимостью, суицидами, расстройствами психики, смертельным исходом от сердечных и мозговых приступов.

Современный медикамент проходит качественную очистку, дозировка значительно уменьшена, но непредвиденные эффекты не исключены. Относительно участия в дорожном движении и управления сложными механизмами, то работа на высоте, в любых других условиях, требующих быстрой реакции и повышенного внимания, при лечении Сибутрамином запрещена.

На Сибутрамин инструкция по применению заверяет, что большинство симптомов (тахикардия, гиперемия, гипертония, отсутствие аппетита, изменение вкусовых ощущений, нарушения ритма дефекации, геморрой, диспепсические расстройства, потливость, тревожность, исомния) проходят после отмены лекарства.

Исследование по Сибутрамину в Европе – мнение экспертов

В исследовании SCOUT, инициаторами которого выступили соответствующие органы ЕС после анализа печальной медицинской статистики, участвовали добровольцы с высоким превышением индекса массы тела и риском развития сердечно-сосудистых патологий.

Результаты эксперимента впечатляют: вероятность нефатальных инсультов и инфарктов после приема Сибутрамина увеличивается на 16% по сравнению с контрольной группой, получавшей плацебо.

Из других нежелательных явлений зафиксированы аллергические реакции разной степени тяжести, ухудшение состава крови (снижение уровня тромбоцитов), аутоиммунные повреждения сосудистых стенок, психические отклонения.

Нервная система выдавала реакции в виде спазмов мышц, провалов памяти. У некоторых участников болели уши, спина, голова, ухудшались зрение и слух. Наблюдались также расстройства ЖКТ. В завершение отчета отмечено, что синдром отмены может вызывать головные боли и неконтролируемый аппетит.

Подробнее о том, как Сибутрамин сжигает жир и поднимает настроение – на видео

Как применять аноректик

Таблетку принимают одноразово. Время приема пищи на результат не влияет. В начале курса рекомендуют выпивать одну капсулу массой 0,01 г. Ее проглатывают целой и запивают водой.

Если за первый месяц вес ушел в пределах 2 кг и лекарство переносится нормально, можно увеличить норму до 0, 015 г. Если в течение следующего месяца снижение веса зафиксировано менее, чем на 2 кг, медикамент отменяют, так как корректировать дозу дальше опасно.

Прерывают курс лечения и в следующих случаях:

Если за 3 месяца потеряно менее 5% первоначальной массы;
Если процесс похудения остановился на показателях до 5% от исходной массы;
Пациент снова стал набирать вес (после похудения).

Подробнее о Сибутрамине смотрите видеоинструкцию на ролике:

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций, увеличение доз повышает риск передозировок. Результаты таких последствий изучены недостаточно, поэтому антидот не разработан. В рамках неотложной помощи при таких симптомах пострадавшему промывают желудок, предлагают энтеросорбенты, если после употребления Сибутрамина прошло не более часа.

Наблюдать изменения в состоянии пострадавшего надо в течение суток. Если проявляются признаки побочных последствий, проводят симптоматическую терапию. Чаще других наблюдаются высокое кровяное давление и учащение сердечного ритма. Такие симптомы купируют в-адреноблокаторами.

Применение аппарата «искусственная почка» при передозировке Сибутрамином не оправдано, так как метаболиты препарата путем гемодиализа не элиминируются.

Варианты взаимодействия Сибутрамина с другими медикаментами

Не совместим Сибутрамин и с алкоголем. Таблетки на основе регулятора аппетита фармакодинамику оральных контрацептивов не меняют.

Условия приобретения и хранения

Не смотря на то, что во многих странах Сибутрамин запрещен в официальной аптечной сети, интернет полон такими предложениями. Так что приобрести аноректик можно и без рецепта. Правда, о последствиях в таком случае придется заботиться лично. На Сибутрамин цена (около 2 тысяч рублей) тоже не каждого устроит.

Правила хранения лекарства стандартные: комнатная температура (до 25°С), контроль срока годности (до 3-х лет, согласно инструкции) и доступа детей. Таблетки лучше сохранять в оригинальной упаковке.

Сибутрамин – аналоги

Самую большую доказательную базу (но не самую низкую стоимость) имеет Ксеникал – препарат с аналогичным фармакологическим эффектом, используемый при алиментарном ожирении. В торговой сети встречается синоним Орлистат. Активный компонент блокирует всасывание жиров стенками кишечника и выводит их естественным путем. Полноценный эффект (выше на 20%) проявляется только при соблюдении диеты.

Побочные последствия наблюдаются в виде нарушений ритма дефекации, метеоризма. Степень выраженности симптомов прямо зависит от калорийности рациона: чем жирнее продукты, тем сильнее кишечные расстройства.

Различия между Сибутрамином и Ксеникалом – в фармакологических возможностях: если первый уменьшает аппетит, воздействуя на мозговые и нервные центры, то второй выводит жиры, связываясь с ними и принуждая организм тратить собственные запасы жира на компенсацию энергозатрат. Через ЦНС Сибутрамин воздействует на все органы системы, Ксеникал в кровеносную систему не попадает и на органы и системы не влияет.

Фенфлурамин – серотонинергический аналог, из группы производных амфетамина. Имеет сходный с Сибутрамином механизм воздействия и точно так же запрещен в свободной продаже как наркотическое вещество.

Флуоксетин, антидепрессант, подавляющий обратный захват серотонина, также обладает аноректическими возможностями.

Перечень можно дополнять, но все анорексигенные медикаменты, как и оригинал, имеют множество побочных последствий и могут серьезно навредить здоровью. Полноценных аналогов у оригинала нет, более-менее известны регуляторы аппетита индийского производителя – Слимия, Голд Лайн, Редьюс. О китайских биодобавках и говорить не стоит – 100%-й кот в мешке.

Редуксин Лайт – БАД на основе окситриптана, не имеющего к сибутрамину никакого отношения, обладает седативными возможностями, угнетает аппетит. Есть ли для Сибутрамина аналоги дешевле? Доступные БАДы Листата и Голд Лайн Лайт имеют другой состав, но дизайн упаковки очень напоминает оригинал Sibutramine. На качество добавки такой маркетинговый трюк точно не влияет.

Мнения худеющих и медиков

О Сибутрамине некоторые отзывы настораживают, пострадавшие и их родственники запугивают необратимыми побочными последствиями, призывают бросить лечение. Но те, кто пережил период адаптации и не бросил курс, отмечают заметный прогресс.

Андрей, 37 лет. Принимаю Сибутрамин пока всего неделю, но мне он реально помогает победить голод. Страх от новизны и угроз «доброжелателей» постепенно проходит. Первые два дня голова была тяжелая, сейчас еще сухость во рту бывает. Потери сил и, тем более, желания себя убивать, у меня не было. Ем два раза в день, но можно и раз в день: наедаюсь и от одной маленькой порции. Вместе с едой выпиваю по одной капсуле жиросжигателя. До этого и ночью не отходил от холодильника. Пока мой вес 119 кг при росте 190 см. Энергии на турник залезть хватает. Если кого волнует вопрос секса, то с этим все в порядке.

Валерия, 54 года. Сибутрамин – лекарство сильное, я за полгода 15 кг сбросила. Если учесть, что у меня диабет, то эта победа мне вдвойне засчитывается. Вначале были от Сибутромина и побочные эффекты – желудок расстраивался, тело чесалось, голова болела. Думала даже бросить курс, но доктор выписал мне витамины, успокоительные, что-то для печени и от почек. Постепенно все прошло, сейчас только Сибутрамин принимаю по 1 таблетке и свой родной Метформин. Чувствую себя хорошо – улучшился сон и настроение.

О Сибутрамине отзывы врачей более сдержанны: медики не отрицают высокую эффективность Сибутрамина, напоминают о точном соблюдении назначения и регулярном контроле за худеющими. Предупреждают об опасности самолечения, так как препарат очень серьезный и от побочных последствий не застрахован никто.

Согласно статистике, хотя бы с одним из нежелательных эффектов сталкивается 50% худеющих с Сибутрамином. Ведь не случайно в большинстве экономически развитых стран препарат запрещен, а России он включен в список сильнодействующих.

Формула: C17H26ClN, химическое название: 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ регуляторы аппетита.
Фармакологическое действие: анорексигенное.

Фармакологические свойства

Сибутрамин ингибирует обратный захват из синаптической щели нейромедиаторов (норадреналина и серотонина), усиливает синергические реакции центральных серотонинергической и норадреналинергической систем. Снижает количество потребляемой пищи и аппетит (усиливает чувство насыщения), оказывает влияние на бурую жировую ткань, повышает термогенез (из-за опосредованной активации бета3-адренорецепторов). Сибутрамин образует в организме активные метаболиты, которые значительно превосходят его по способности ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина. Кроме того, эти метаболиты также блокируют обратный захват дофамина, но только в 3 раза слабее, чем норадреналина и серотонина. Сибутрамин со своими активными метаболитами не воздействует на активность МАО и на выделение моноаминов, не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия, не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами (включая и адренергические, серотонинергические, бензодиазепиновые, дофаминергические и глутаматные). Сибутрамин ингибирует захват тромбоцитами серотонина и может менять функции тромбоцитов. При уменьшении массы тела в сыворотке крови увеличивается содержание ЛПВП и снижается количество общего холестерина, триглицеридов, мочевой кислоты и ЛПНП.

При терапии сибутрамином незначительно повышается артериальное давление в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренно учащается пульс (на 3–7 уд./мин), но в некоторых случаях данные изменения могут быть более выраженными. При совместном использовании сибутрамина с ингибиторами микросомального окисления удлиняется интервал QT (на 9,5 мс) и повышается частота пульса (на 2,5 уд./мин).

В исследования на мышах и крысах канцерогенного, мутагенного, тератогенного действия и влияния на фертильность сибутрамина не показано; повышалась частота развития доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек в основном у самцов крыс. Но в исследованиях на кроликах у потомков были выявлены аномалии физического развития (изменение размеров или формы хвоста, ушной раковины, мордочки, толщины костей).

При приеме внутрь сибутрамин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро, как минимум на 77%. Во время «первого прохождения» через печень препарат биотрансформируется при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с формированием двух активных метаболитов (ди - и монодесметилсибутрамина). При приеме 15 мг препарата максимальная концентрация монодесметилсибутрамина равна примерно 4 нг/мл, дидесметилсибутрамина в среднем 6,4 нг/мл. Максимальная концентрация сибутрамина достигается через 1,2 часа, его активных метаболитов через 3–4 часа. Совместный прием препарата с пищей уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на 30% и повышает время ее достижения на 3 часа, при этом AUC не меняется. Равновесная концентрация в крови активных метаболитов сибутрамина достигается в течение 4 дней после начала терапии и примерно в 2 раза выше плазменного содержания после приема разовой дозы. Сибутрамин быстро распределяется по тканям. С белками плазмы сибутрамин связывается на 97%, его активные метаболиты – на 94%. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, дидесметилсибутрамина - 16 часов, монодесметилсибутрамина - 14 часов. Активные метаболиты подвергаются конъюгации и гидроксилированию с формированием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками.

Показания

Внимание! С 2010 г сибутрамин и препараты, его содержащие, запрещены к продаже в Европе, США, Канаде и Австралии из-за доказанного патогенного воздействия на сердечно-сосудистую систему. EMEA рекомендует врачам не выписывать более препарат сибутрамин, фармацевтам не отпускать его, а пациентам срочно обратиться к врачу за изменением терапии.

Комплексное поддерживающее лечение пациентов, которые имеют избыточную массу тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и больше или при индексе массы тела от 27 кг/м2 и больше, но при наличии прочих факторов риска, которые обусловлены избыточной массой тела (дислипопротеидемия, сахарный диабет 2 типа).

Способ применения сибутрамина и дозы

Сибутрамин принимается внутрь (независимо от приема пищи), утром, 1 раз в сутки, начальная доза составляет 10 мг (возможен прием 5 мг при плохой переносимости); через 4 недели в случае недостаточной эффективности дозу повышают до 15 мг/сут. Продолжительность терапии - 1 год.
Использование препарата возможно только тогда, когда все прочие мероприятия, которые направлены на уменьшения массы тела, оказались малоэффективными. Терапию необходимо осуществлять под контролем врача, который имеет опыт коррекции ожирения в рамках комплексного лечения (изменение образа жизни и привычек питания, диета, увеличение физической активности). Период приема в дозе 15 мг необходимо ограничить во времени. Необходим контроль уровня артериального давления и частоты пульса каждые 2 недели в первые 2 месяца терапии сибутрамином и далее - 1 раз в месяц. У больных, которые имеют артериальную гипертензию (более 145/90 мм рт.ст.), контроль должен быть более частым и тщательным, а при дважды зарегистрированном подъеме артериального давления более 145/90 мм рт.ст. прием препарата необходимо прекратить.

Появление при лечении прогрессирующего диспноэ, болей в грудной клетке и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии, нужно обязательно обратиться к лечащему врачу. Не рекомендуется совместное использование с сибутрамином препаратов, которые увеличивают интервал QT (терфенадин, астемизол, антиаритмические и прочие средства), средств, которые содержат эфедрин, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин и другие (из-за опасности увеличение частоты пульса и артериального давления), а также прочих анорексигенных препаратов, которые имеют центральный механизм действия. С осторожностью используют сибутрамин при гипомагниемии, гипокалиемии, при нарушении функционального состояния почек и печени. Женщины детородного возраста во время терапии сибутрамином должны применять адекватные средства контрацепции. Необходимо знать, что сибутрамин может снижать слюноотделение и способствовать развитию периодонтальных болезней, кариеса, кандидоза и дискомфорта в ротовой полости. При терапии необходимо ограничить употребление алкоголя. Не использовать сибутрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нервная булимия или нервная анорексия, наличие органических причин ожирения, синдром Жиля де ла Туретта, окклюзионные болезни периферических артерий, некомпенсированная сердечная недостаточность, психические болезни, ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия (артериальное давления более 145/90 мм рт.ст.), цереброваскулярные болезни (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт), тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, глаукома, гипертиреоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, которая сопровождается наличием остаточной мочи; установленная наркотическая, фармакологическая и алкогольная зависимость; совместное использование или период меньше 2 недель после отмены ингибиторов МАО или прочих средств, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и антидепрессанты, нейролептики, триптофан), а также прочих препаратов для снижения массы тела.

Ограничения к применению

Моторно-вербальный тик (нарушение артикуляции, непроизвольные сокращения мышц), эпилепсия, возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование сибутрамина во время беременности в период грудного вскармливания (строго контролируемые и адекватные исследования у женщин отсутствуют; неизвестно, выделяется ли сибутрамин с грудным молоком).

Побочные действия сибутрамина

Организм в целом: головная боль, боли в спине, гриппоподобный синдром, случайная травма, астения, абдоминальная боль, боли в груди, боли в шее, аллергические реакции;
система кровообращения: тахикардия, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла), мигрень, повышение артериального давления, сердцебиение;
система пищеварения: анорексия, запор, повышение аппетита, тошнота, диспепсия, гастрит, жажда, рвота, обострение геморроя;
система опоры и движения: артралгия, миалгия, тендосиновит, заболевания суставов;
органы чувств и нервная система: сухость во рту, инсомния, головокружение, нервозность, тревога, депрессия, парестезия, сонливость, возбуждение, эмоциональная лабильность, изменение вкуса, заболевания уха, боль в ухе;
система дыхания: ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, ларингит;
кожные покровы : сыпь, потливость, Herpes simplex, акне; мочеполовая система: дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, вагинальный кандидоз, метроррагия, генерализованный отек.

Взаимодействие сибутрамина с другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления уменьшают клиренс сибутрамина. Препараты, которые обладают серотонинергической активностью, увеличивают возможность появления серотонинового синдрома (потливость, аритмия, ажитация, диарея, гипертермия, судороги).

Передозировка

При передозировке сибутрамином усиливаются побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, головокружение, головная боль). Необходимо: прием активированного угля, проведения симптоматического лечения, контроль жизненно важных функций, при тахикардии и повышении артериального давления назначение бета-адреноблокаторов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сибутрамин

Сибутрамин, а также его структурные аналоги, обладающие схожим психоактивным действием, включены в “Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации”, утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964. В Примечании к Списку указано, что все лекарственные формы, какими бы фирменными (торговыми) названиями они ни обозначались, в состав которых входят перечисленные в этом списке вещества в сочетании с фармакологическими неактивными компонентами, также входят в указанный Список. В России такие препараты легально можно приобрести только по рецепту врача и только в аптечных учреждениях при наличии в оных лицензии на фармацевтическую деятельность с правом работы с сильнодействующими и ядовитыми веществами, согласно списков ПККН.

Практически каждый человек с избыточным весом хотя бы один раз в жизни мечтал о чудо-таблетке, которая сможет сделать его худым и здоровым. Современная медицина придумала множество лекарств, которые способны обмануть желудок, чтобы меньше есть. К таким препаратам относится сибутрамин. Он действительно регулирует аппетит, уменьшает тягу к пище, но не так всё просто, как может показаться на первый взгляд. Во многих странах оборот сибутрамина ограничен из-за своих серьезных побочных эффектов.

Сибутрамин является сильнодействующим лекарственным веществом. Изначально его разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но учёные отметили, что он обладает мощным анорексигенным действием, т. е. способен снижать аппетит.

С 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для избавления от лишнего веса, прописывая людям с разнообразными сопутствующими заболеваниями. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Выяснилось, что сибутрамин вызывает привыкание и депрессивное состояния, которое можно сравнить с наркотическим. К тому же, он увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний, многие люди перенесли инсульты и инфаркты на фоне его приёма. Есть неофициальные данные, что применение сибутрамина повлекло смерти пациентов.

На данный момент он запрещён к использованию во многих странах, в РФ его оборот строго контролируется при помощи специальных рецептурных бланков, на которых его выписывают.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Показания к применению

Препарат назначается только врачом и только в тех случаях, когда более безопасные методы не приносят ощутимых результатов:

Алиментарное ожирение. Это значит, что проблема с лишним весом возникла из-за неправильного питания и отсутствия физических нагрузок. По-другому говоря, когда калорий в организм поступает намного больше, чем он их успевает тратить. Сибутрамин помогает только в том случае, когда индекс массы тела превышает 30 кг/м 2 .
Алиментарное ожирение в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. ИМТ должен быть больше 27 кг/м 2 .

Противопоказания и побочные эффекты

Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

болезненные менструальные кровотечения;
отёчность;
боли в спине и брюшной области;
зуд кожи;
состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
депрессивное состояние;
сильная сонливость;
внезапные скачки настроения;
судороги;
снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг , но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16% . Но смертельных исходов не зафиксировали.
Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

Голдлайн;
Голдлайн Плюс;
Редуксин;
Редуксин Мет;
Слимия;
Линдакса;
Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при ).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.

Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

снижает потребность в пище,
дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
запускает метаболические процессы,
способствует сжиганию подкожного жира,
способствует выведению продуктов распада.

Препараты с сибутрамином

«Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
«Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
«Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
«Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
«Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

Противопоказания препаратов

Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.