Частое употребление диклофенака. Противопоказания к применению диклофенака

Спасибо

Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак

Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения в виде тошноты, рвоты, снижения веса, болях в области эпигастрия, вздутия живота, запора , поноса; в некоторых случаях вероятно развитие эрозии , кровотечения желудочно-кишечного тракта; в редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности. При введении препарата в анус бывали исключительные случаи, когда наблюдались воспалительные процессы толстой кишки с излиянием крови, усиление симптомов язвенного колита .
Поражения центральной и периферической нервной системы могут наблюдаться в виде головокружения, головной боли, потери сна, раздраженности, вялости; в редких случаях возможно чувство онемения кожи, ухудшение зрения, нервный тик, расстройства психики.
Поражения органов кровеобразования в редких случаях проявляются в виде снижения уровня гемоглобина, уменьшения количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови.
Поражения органов мочеполовой системы могут проявиться в виде возникновения почечной недостаточности .
В редких случаях вероятно выпадение волос.
Также возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи на коже, зуда; при использовании капель для глаз может наблюдаться зуд, повышение чувствительности слизистой оболочки глаза к действию ультрафиолетовых лучей.
В области внутримышечного введения может появиться чувство жжения, при наружном использовании редко - кожные высыпания, чувство зуда, раздражение.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Отзывы

Клинануло поясницу. Не обращаясь к врачу, занялся самолечением. Поставил укол диклофенака. После укола боль утихла, основное положение было лежачим. Желудок не болел, но всю ночь был жуткий понос. На следующий день поставил ещё раз. С желудком проблемы усугубились, понос и диарея замучали. Теперь востанавливаю ЖКТ пятый день.

Только закончила лечиться от лечения" диклофенаком. Всё, что пишут здесь страшное - один в один за 4 суток было и у меня. За 6 рублей только отраву можно купить. "Тиосульфат натрия" по 6 руб отрава такая же -2 мес. не могла есть ничего. Фармацевты и врачи - просто убийцы и скоты.

Сижу третий час на унитазе слездь не могу как прорвало а поставил 1 укол по назначению нашей "доблесной" медицины ну нах эти уколы лучше так бы отличался да отпарился бы

Здравствуйте! После первого укола возникло чувство жжения в желудке. Сообщил об этом медсестре, она удивленно спросила- разве вас врач не предупредил, о том, что Диклофенак в любом виде применяется только на сытый желудок, иначе возможны неприятные проявления вплоть до язвы желудка. В дальнейшем применял препарат неоднократно, без последствий для организма.

Это популярное средство, и куча подделок это раз... Высокий процент индивидуальной непереносимости это два... И это нпвп старого поколения это три... Дешевое о очень сердитое средство. Ни разу не испытывал побочек вышеописанных людьми, опыт использования неск лет (с редкой переодичностью), кусом 5 уколов не более. Колю в бедро, единственное общая слабость, после приема и небольшое головокружение, стараюсь после укола не лежать, и не ставлю на ночь. Снижает остроту боли, но не купирует ее полностью (межрёберная невралгия). Консультируйтесь с врачами перед приемом.

Защимило нерв. Не вздохнуть не повернуться. Выпила одну таблетку,через 20 минут стало легко. К вечеру закружилась голова, тошнота,виски пульсируют,температура 39.

Очень болело колено, перестала спать ночами. Уколола 4 ампулы по 1 в день. Колено прошло. Но не сплю по-прежнему((Теперь понос жуткий, и самое главное жуткий шум в ушах, постоянный, сильное снижение слуха. В ушах что-то постоянно щелкает. Прошло уже 4 дня после окончания инъекций, с кишечником вроде наладилось, с ушами только хуже.

Болел плечевой сустав,решила самостоятельно по лечиться диклофенаком(уколы). После первой инъекции через 3-5 мин.началась нехватка кислорода,учащенный пульс,давление 210/120, пришлось вызывать скорую. Сама виновата,но побочные ужасные....

Уколола диклофенак от боли в спине, 3 ампулы по одной в день. Боль не особо прошла, но зато вылез геморой, который не проходил месяц. Обратилась к доктору, его первый вопрос был- кололи диклофенак? Я ему-да! Почему спрашиваете? Он-это причина, диклофенак расслабляет мышцы по всему организму, в том числе и анальном проходе. Дальше больше- у меня осунулось лицо! Мне пришлось пройти курс миостимуляции, чтоб хоть как-то вернуть прежний вид, и еще попа опустилась! Теперь еще и на спорт пошла)

У жены болит спина и она спасается всегда диклофенаком и никогда на него не жаловалась. Тут я заболе грипп, всё тело ломит, взял и диклофенак поставил и тут понеслось-пот градом, руки дрожат, тошнит, головокружения, интоксикация, под левым и правым ребром боль, во рту горечь, мозги отекли аж глаза лезут из коробки, тремор. Похоже всё индивидуально. И антидота как я понимаю нет?

Пользуюсь диклофенаком много лет и все было отлично до последнего применения. Прострелило спину. Поставила один укол-ничего,на следующий день поставила второй. Через 2 часа началось- дикие боли в животе, то жар,то морозит,потом началась дикая диарея. Прошло уже 4 дня,а с желудком и кишечником рамс полный. Желание выкинуть все ампулы в помойку и никогда больше не покупать.

Супер лекарство! После первого укола полностью прошла боль! После второго заметил, что улучшилась потенция (жена довольна!). Сделал еще три укола, теперь чувствую себя снова 20-ти летним (мне 50). Всем советую!

У меня сильные боли.стреляющие были,в затылок-продуло сильно.я и спала в шапке даже,и растиралась меновазином(голову),кетанова выпила чуть-ли не упаковку-ничего не помогало.вообще.обратилась к неврологу.та посоветовала проколоть диклофенак.после 1 укола-уже боль.как рукой сняло,но буду 5 дней колоть.ни каких побочных эффектов не наблюдаю.единственное-чаще в туалет по-маленькому хожу.но не критично.это даже хорошо лично для меня.желудочных болей и т.д.-нет.видимо.на всех по разному действует

Изображение с сайта pharm-market.ru

Двое специалистов в области клинической фармакологии из Великобритании и Канады призвали повсеместно изъять из продажи и исключить из национальных списков жизненно-важных лекарственных препаратов распространенное обезболивающее диклофенак - анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Как указывают в своей работе, опубликованной в журнале PLOS Medicine , Патришия МакГеттиген (Patricia McGettigan) из британской Школы медицины и стоматологии Barts and The London и Дэвид Хенри (David Henry) из Торонтского университета, еще в 2006 году , что диклофенак, так же, как и запрещенный в 2004 году препарат Vioxx, примерно на 40 процентов повышает риск инфарктов и других сердечно-сосудистых заболеваний при длительном приеме.

Тем не менее, проведенный авторами анализ показал, что диклофенак, несмотря на наличие менее опасного аналога, напроксена , продолжает оставаться наиболее часто назначаемым противовоспалительным нестероидным препаратом в 15 странах мира, а также остается включенным в национальные списки лекарственных средств первой необходимости еще в 74 странах мира. Причем диклофенак применяется с одинаковой частотой как в наиболее развитых, так и в беднейших государствах планеты.

При этом напроксен включен в национальные списки жизненно-важных препаратов только 27 стран, и занимает, в отличие от диклофенака, входящего в первую тройку самых популярных лекарств, только 10 процентов рынка. Анализ показал, что уровень продаж и частота назначений диклофенака (во всяком случае, в Великобритании и Канаде) в среднем в три раза выше, чем у напроксена.

Результаты исследования доказывают, что информация о рисках, связанных с диклофенаком, так и не дошла до практикующих клиницистов, делают вывод МакГеттиген и Хенри. "Имея ввиду существование более безопасных альтернатив, диклофенак должен быть исключен из национальных перечней жизненно-важных препаратов. Кроме того, существуют достаточные основания для отзыва диклофенака с мировых рынков", - считают авторы исследования.

Между тем, как отметил в интервью The Daily Telegraph представитель британского лекарственного регулятора Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA), для большинства пациентов обезболивающий эффект диклофенака перевешивает риск побочных эффектов. По его словам, MHRA рекомендует применять этот препарат короткими курсами и максимально возможными низкими дозами.

В России диклофенак продается без рецепта под торговыми наименованиями Вольтарен, Диклак, Ортофен и другими.

Комментарии (33)

13.02.2013 18:33

Хирург 61

Давно пора. Жаль, что в России умных людей никто не слышит.

13.02.2013 19:11

Иван

Как так запретить? В новых стандартах Минздрав чуть ли не везде прописал диклофенак:))

13.02.2013 19:35

ХОНДРОЗНИК

Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA), для большинства пациентов обезболивающий эффект диклофенака перевешивает риск побочных эффектов, MHRA рекомендует применять этот препарат короткими курсами и максимально возможными низкими дозами. Что же здесь непонятно не профаны же рекомендуют, особенно в виде геля Диклак 5% в течении 5 дней!

13.02.2013 21:12

Просто лекарь

Кардиологические страхи при использовании НПВП, таких как диклофенак, а также высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 рофекоксиб, излишни, т. к. данные препараты способны подавлять воспалительный компонент атеросклеротического поражения сосудов, что очень немаловажно. Может быть, у пациентов следовало бы обследовать систему гемостаза и искать причину тромбозов не в этих препаратах, а в хронических воспалительных заболеваниях, при которых эти препараты назначены и при которых нарушается хрупкий гемостатический баланс, вследствие повреждения сосудистой стенки и дисфункции эндотелия, вызванной хроническим воспалением.

13.02.2013 22:18

Владимир_

Не все понял про хрупкий гемостатический баланс. Не могли бы пояснить?

13.02.2013 23:49

Просто лекарь

Свёртывание крови инициируется при повреждениях сосудистой стенки и дисфункциях эндотелия, вызываемых бактериальными токсинами, вирусной инфекцией, цитокинами, иммунными комплексами, свободными радикалами и др. Нарушается гемостатический баланс, меняется фенотип эндотелиальных клеток из тромборезистентного в прокоагулянтное, воспалительное и вазоконстриктное состояние.

13.02.2013 23:57

2просто лекарь

А напроксен в этой группе (хронические воспалительные заболевания) не применялся?

14.02.2013 00:22

Просто лекарь

А почему при хр. воспалительных заболеваниях не применять напроксен, пожалуйста, если есть эффект и хорошая переносимость и нет противопоказаний со стороны ЖКТ. Просто самые сильные - диклофенак и индометацин. Выбор должен быть.

14.02.2013 01:26

Андрей

А тем временем из-за диклофенака в Индии массово вымирают грифы. Они едят падших коров, напичканных диклофенаком, и в течение 24 часов дохнут от острой почечной недостаточности. Кому интересно, подробности в гугле.

14.02.2013 02:21

2просто лекарь

Напроксен применялся при пресловутых хр. восп. заболеваниях. При этом повышения ССЗ нет.
Диклофенак в тех же условиях повышение дает. Но виноваты заболевания.
Так?

14.02.2013 07:05

Чи

Очередная беспардонная ложь "британских" "учоных". Необходимо завалить более дешёвый препарат ради продвижения дорогих аналогов. Немного мухлежа со статистикой, пара статей в журналах, кричащие заголовки в новостях, voilà, дело сделано!
Такая же история, как запрет метамизола (анальгина), который ЯКОБЫ вызывает агранулоцитоз направо и налево. Анальгин запрещён, тут же на сцене появляется ангелоподобный парацетамол, весь в белом и на белом коне.
Подонки! Лжецы!
Диклофенак применяется по всему миру уже десятилетия на миллионах пациентах. Если бы диклофенак был так кардиотоксичен, как про него тут дудят, это давно бы заметили без упомянутых британских умников.
Это не учёные! Это платные агенты! Не слушайте их!

14.02.2013 07:08

Чи

на миллионах пациентОВ

14.02.2013 17:27

Ольга

Принимала ортофен 1т 3р/д ежедневно с декабря 1998г. до ноября 2003г. с курсами от 3-ех до 6-ти дней примерно 4 раза в год по 2т 3р/д (из-за усиления болей). Затем появилась аллергия на него и по настоящее время принимаю найз до 400 мг/д по мере потребности (если не могу уснуть от болей). Пока нет даже ИБС (тьфу-тьфу- тьфу через левое плечо и стучу по голове).

14.02.2013 18:06

Провизор

Напроксен- препарат с бОльшим количеством побочных эффектов.Медикаментозная язва желудка на фоне его приёма развивается очень быстро.Не зря при терапии его комбинируют с Омепразолом.

14.02.2013 21:59

Просто лекарь

Чи, я полностью с Вами согласен. Кому-то это выгодно. Кроме наезда на анальгин, ещё пели песенку, что ацетилсалициловую кислоту необходимо заменять на ибупрофен.

17.02.2013 17:09

Кому выгодно

Люди а вы замечаете что российские(ссср) препараты стоят копейки и лечат, а иностранные стоят очень дорого и к ним список с побочными эфектами с книгу. тот же карвалол по сравнению действия с зарубежными аналогами. делайте выводы

19.02.2013 22:50

кривоногая старость

Бабулю знавал одну,ела по 4 таблетки анальгина в день на протяжении 20 лет. Умерла тотчас по достижении 100 лет. Смерть связываю с анальгином-а как же,чего в таком возрасте то коньки отдавать?

04.06.2013 12:25

Юрий

Диклофенак работает и быстро. Принимаю только тогда, когда терпеть боль в спине нет сил. Иногда болит спина. Другое не помогает.

27.10.2013 18:46

Галина

Кто-нибудь знает? Пью уже неделю диклофенак 100, боль в спине не уменьшается((плюс у меня еще уколы мельгамма

01.01.2014 14:23

Ходок

Я тоже загибался от боли в пояснице, в ногу начало отдавать сильно.Приковылял в больницу, выписал мне терапевт уколы вольтарена и ещё какие то витаминные уколы(название не помню), также таблетки сирдалуд(миорелаксант)и порошок нимесил(обезболивающее).Пока кололся,пил-боль проходила;через сутки после завершения курса поясницу скрутило ещё сильней((.Прошёл за свои деньги диагностику МРТ- нашли кучу грыж на позвоночнике(((.Прописали кстати тоже мальгамму- но без особого эффекта.Нашёл хорошего мануального терапевта(костоправа),сейчас прохожу курс массажа, правки позвонков,иглоукалывания.После нескольких сеансов состояние значительно улучшилось! Вывод- пройдите сначала диагностику,и если дело серьёзное, то стоит поискать хорошего костоправа, т.к уколы и таблетки лишь временно заглушают боль, не устраняя саму причину. И вопрос минздраву- когда в госклиниках появится бесплатная МРТ диагностика? Частники просто бешенные деньги дерут!

18.02.2014 10:37

Алексей

У меня грыжа позвоночника, деклофенак принимал регулярно в течении 6 лет. Образ жизни активный работа то же тостоять не даёт. В один прекрасный вечер после приема диклофенака стебанула стенокардия, и лупила меня первые две недели чут ли не каждый день, первые две недели плмню плохо. Потом 2 месяца в больнице, сделали каранараграфию, сосуды чистые, не одной бляшки. Выписался, спинка болит выпил деклофенак, через 40 мин приступ и опять в больницу. Месяц не пил диклофенак, сидел на найзе, мазях, мосажах, ни одного приступа стинокардии, повышение давления были и сильные но я отбивался, и не доходило до стенокардии. Вот и думайте?

10.04.2014 13:36

Ирина

Ходок. Очень прошу, подскажите адрес костоправа.Напишите мне на [email protected] ОЧЕНЬ надо поясницу и грудной отдел показать.благодарю заранее.

20.12.2014 04:35

Стас

Мне лично помогает. Чтобы не было побочных явлений, надо соблюдать дозы и длительность употребления. Однозначно увеличивается давление от всех НПВС, так что надо принимать препараты снижающие давление! Но вообще то это временный костыль, также как и мануальщики. Ничего они не излечивают до конца.
Единственное, что дает длительный эффект - это работа над собой: диета, специальные упражнения. Например по методу Бубновского. Но люди ленивы: им проще уколоться или принять таблетку и перевести болезнь в хроническую форму:)

Диклофенак (diclofenac) — новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) —

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг

3 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально — 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак (diclofenac):

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.

Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...

Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.

В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.

Медицинское применение

Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.

Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.

Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.

Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).

Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.

Видео о диклофенаке

Исследовательское применение

Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.

Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.

Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.

Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.

Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.

Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.

Побочные эффекты диклофенака

Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.

Со стороны сердца

После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.

Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.

Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.

Со стороны ЖКТ

Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).

Со стороны печени

Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.

По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.

Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.

Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.

Со стороны почек

Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.

НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Психическое здоровье

Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.

Прочие

Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.

Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.

Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .

Противопоказания к применению диклофенака

Гиперчувствительность к диклофенаку
Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
Третий триместр беременности
Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.

Механизм действия диклофенака

Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.

Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.

Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.

Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.

Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.

Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:

Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)

Экологические эффекты

По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.

Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.

В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.

Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.

Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.

Формулы диклофенака

Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.

Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.

Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.

Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).

В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.

Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).

Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.

Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .

Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.

Механизм действия

Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.

Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.

Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.

Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.

Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.

Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.

Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.

Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.

Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.

Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.

По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.

В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.

Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.

История создания

Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.

Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.

Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.

Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.

Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.

Технология изготовления

Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.

Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.

Показания

Диклофенак широко используется в различных областях медицины:

Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.

Формы выпуска

Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.

Аналоги

Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.

Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).

Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.

Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.

Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.

Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.

Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).

В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.

Дозировки

Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.

У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.

Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.

Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.

Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.

Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.

Фармакодинамика

Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.

Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.

Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.

При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.

Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.

Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:

ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
Органы дыхания – бронхоспазм.
Кожа – аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.

Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
Выраженная сердечная недостаточность;
Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.

Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Ослабляет действие антигипертензивных средств;
Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
Снижает эффект мочегонных препаратов;
При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.

Возрастные ограничения

Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.

Беременность и лактация

В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.

Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.

Хранение

Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт