Аминазин в ампулах инструкция по применению. Аминазин (aminazin) инструкция по применению

Наименование: Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое действие:
Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина явялется его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезируюших веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.

Показания к применению:
В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения:
Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия:
При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вешества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидичивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.

Противопоказания:
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.

Форма выпуска:
Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.

Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы:
Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.

Внимание!
Перед использованием препарата Аминазин вы должны проконсультироваться с врачом.

Лекарственный препарат аминазин (Aminazinum) относится к фармакологической группе сильнодействующих нейролептиков. Применяется исключительно в психиатрической практике с целью купирования избыточного моторного и вегетативного возбуждения у пациентов с диагнозом шизофрении и различных синдромах расстройства личностного восприятия окружающей среды. Чаще всего таблетки аминазин инструкция по применению рекомендует назначать лицам, которые страдают от галлюцинаций, бредовых идей, геберфрении и катотонии. Не менее эффективно применение препарата при параноидных и маниакальных состояниях, сопровождающихся фазой возбуждения в течение нескольких часов. При маниакально-депрессивном синдроме эффективность выявляется только в половине случаев в сочетании с другими психотропными компонентами.

Использование при эпилептических состояниях и с целью купирования алкогольного абстинентного синдрома не всегда оправдано с этической и психологической точки зрения. Как правило, на фоне угнетения психики аминазином у пациентов могут развиваться синдромы поверхностного восприятия действительности и повторные рецессии основного заболевания на фоне повышения гормонального уровня в фазе выхода из медикаментозного подавления.

После всасывания в кровь основной компонент препарата вызывает седативную реакцию, которая выражается в общем расслаблении мышечного каркаса, устранении фазы психомоторного возбуждения. Больной человек может испытывать сонливость и небольшую слабость, иногда сочетающуюся с чувством усталости. Для усиления данного эффекта показано применение аминазина с другими препаратами из группы нейролептиков. Это может быть галоперидол, бутирофенон или трифтазин.

В терапевтической и неврологической практике применение аминазина может быть допустимо только в том случае, когда ожидаемый эффект от его действия превышает риск гибели пациента от мышечного клинического напряжения. Это могут быть состояния после перенесенного кровоизлияния в ствол головного мозга и паутинную оболочку. Для купирования эпилептического припадка использовать данное средство не рекомендуется. Это может спровоцировать повтор эпизода большей интенсивности в самые кратчайшие сроки. Таким образом, проявляется компенсаторная реакция симпатической нервной системы в ответ на угнетение основных мозговых центров.

Практическая инструкция по применению аминазина

Использовать без назначения врача аминазин инструкция по применению категорически запрещает. Даже если в вашем распоряжении это лекарственное средство оказалось случайным образом необходимо как можно быстрее утилизировать его. Держать в доме данный препарат крайне опасно. Отравление аминазином без своевременно оказанной медицинской помощи может привести к летальному исходу в течение 10 - 12 часов.

В психиатрической практике препарат аминазин применяется на протяжении периода превышающего 50 лет. На фоне новых препаратов этой группы он остается наиболее действенным и безопасным для самостоятельного приёма больными людьми в амбулаторных условиях.

В основе фармакологического действия препарата лежит его способность тормозить нервные процессы в структурах головного мозга. За счет торможения зон активации в коре и паутинной оболочке полностью купируются галлюцинации и повышенный статус психомоторного возбуждения. При этом человек остается в полном сознании и прекрасно ориентируется во времени и пространстве. Экзогенные и внутренние факторы возбуждения на фоне регулярного приёма подавляются, пациент перестает испытывать злость, раздражение, яркие психоэмоциональные переживания. Особенно сильное действие наблюдается у лиц, которые страдают от чувства страха, мании преследования, панических атак.

В качестве дополнительных фармакологических воздействий можно назвать следующие факторы:

• снижение рвотного рефлекса и устранение икоты нервного характера;
• понижение температуры тела (кратковременная гипертермия может возникать у части больных с шизофренией при внутривенном введении препарата);
• противовоспалительное действие за счет уменьшения проницаемости капиллярной сети;
• подавление продукции кининов и снижение активности ферментативной гиалуронидазы;
• сокращение рефлекторных проявлений тонического характера;
• некоторое антигистаминное воздействие у больных с аллергическими формами дерматозов кожи;
• усиление действия некоторых групп фармакологических препаратов (снотворные, анестетики и антигистаминные средства первых поколений).

Действие аминазина и показания к применению

Нейролептическое действие аминазина при внутривенном введение начинается практически мгновенно. Полученный эффект сохраняется на протяжении 10 - 15 часов после произведенной инъекции. Поддерживающее лечение проводится с использованием таблеток аминазина в амбулаторных условиях. Родственники пациента информируются о назначенных схемах приема и мерах предосторожности при хранении данного лекарственного средства. Рецепт на аминазин выписывается только врачом психиатром и заверяется печатью лечебного учреждения. Без рецепта препарат в аптечной сети не отпускается. В домашних условиях место для хранения не должно быть доступно детям и психически не здоровым людям с депрессивным синдромом. Также следует исключать контакт лиц, настроенных суицидально с нейролептическим препаратом.

Основные показания к применению:

• судорожные состояния;
• шизофрения в любой форме и стадии;
• тревожное и депрессивное настроение;
• личностные расстройства восприятия окружающей среды;
• галлюцинации и бредовые идеи;
• комплексная терапия маниакальных синдромов.

Как использовать инъекции и таблетки аминазин?

Для практического использования доступно несколько лекарственных форм препарата. Выпускается раствор для инъекций с концентрацией действующего вещества 2,5 %. Уколы аминазина могут делаться внутримышечно и внутривенно в экстренных состояниях. Для приёма внутрь выпускаются драже аминазина с дозировкой 0,25 мг, 0,5 мг и 0,1 мг. Таблетки аминазина имеют самую минимальную процентную долю действующего вещества в 0,01 мг и применяются в основном в педиатрической психиатрической практике.

Дозировки аминазина и способы использования
Внутримышечное введение	На каждый мл раствора аминазина в шприц набирается 2 мл 0,5% раствора новокаина
Приём таблеток	В соответствии с назначениями врача сразу же после приёма пищи (для уменьшения риска развития эрозий слизистых оболочек)
Внутривенное введение	На каждый мл аминазина в шприц набирается 5 мл раствора глюкозы с концентрацией 5%
Начальная доза терапии психических состояний	От 0,25 мг до 0,75 мг в сутки. Количество делится на 3 приёма
Максимальная суточная доза	1 гр
Поддерживающая суточная доза	300 - 600 мг

Противопоказания

Лекарственный препарат нельзя использовать при наличии печеночной и почечной патологии. Нарушение процессов метаболизма при этих состояниях могут быстро привести к передозировке и отравлению аминазином.

Основные симптомы могут выглядеть следующим образом:

• нервное возбуждение;
• фаза торможения;
• глубокий сон;
• прерывистое дыхание;
• бледность кожных покровов;
• галлюцинации;
• мышечная слабость;
• остановка дыхания и сердца.

Другие противопоказания для использования аминазина могут включать в себя:

• патологии щитовидной железы;
• сердечнососудистые заболевания в декомпенсированной фазе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• кома и медикаментозное подавление сознания.

Побочные действия

При правильной дозировке побочные действия аминазина проявляются редко. Обычно для их развития требуется длительные прием препарата с систематическим нарушением правил и режима использования.

Проявляться это может в понижении артериального давления, чувстве сонливости и апатии. Также отмечается местное раздражение слизистой оболочки желудка, вены и мышечных волокон при инъекционном введении.

Для предотвращения сосудистого коллапса введение препарата внутривенно допускается только при горизонтальном положении человека. После введения принимать вертикальное положение можно только спустя 30 - 40 минут в зависимости от показателей частоты сердечных сокращений и артериального давления.

При появлении явлений желтушности кожных покровов и склер препарат немедленно отменяют. Аллергические кожные реакции, а также изменение картины крови - прямые показания для прекращения приема аминазина в любой форме.

Статья прочитана 30 920 раз(a).

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид .

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Форма выпуска

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Фармакологическое действие

Аминазин - это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне , а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные . Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие , слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

Показания к применению Аминазина

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с . Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз , упорная , «неукротимая » рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной ).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации .

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах . Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии .

Противопоказания

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при , при язвенных поражениях пищеварительного тракта .

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы , при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия Аминазина

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость , парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию , судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства , акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию , галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты .

Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Таблетки Аминазин, инструкция по применению

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки - 1,5 г.

Раствор

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки - 1 г.

Максимум разово внутривенно - 100 мг, в сутки - 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией . Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности , остановки сердца, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией .

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов . При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры ( , норэпинефрин). показан при развитии судорог. При эффективны , дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата . Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме , амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами , антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии .

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2-х лет.

Особые указания

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию , рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

МНН: Хлорпромазин.

Рецепт на латинском:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Аминазин и алкоголь

Аналоги Аминазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Аминазин (синонимы: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) – лекарственное средство, широко используемое в психиатрии, относящееся к группе нейролептиков, обладающий противорвотным, нейролептическим, антигистаминным и гипотермическим действием.

Действующее вещество: Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Форма выпуска: драже; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Аминазин классифицируется как препарат мягкого типичного антипсихотического средства, и в прошлом часто применялся в лечении острых и хронических психозов, в том числе – шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, а также амфетамин-индуцированные психозов. Нейролептики мягкого воздействия имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект и запоры, а также обладают более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как нейролептики более сильного класса, например, галоперидол, имеют обратный профиль воздействия.

Рецепты аминазина также используются при порфирии, а также – как часть схемы при терапии столбняка. Он по-прежнему рекомендуется для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотического агрессии. Следующим набором симптоматики, обуславливающей применение аминазина становятся: устойчивая и тяжелая икота, неукротимая тошнота и рвотный рефлекс, кондиционирование наркоза и другие применения. Кроме того, клиническая картина делирия у больных СПИДом, эффективно устраняется низкими дозами аминазина.

Аминазин иногда используется по прямому назначению для лечения тяжелой мигрени, являясь, как правило, частью паллиативной терапии, где он используется в небольших дозах. Кроме того, малые дозировки препарата эффективно снижают симптоматику тошноты у опиоидных пациентов, подвергшихся интенсивной противораковой терапии.

Аминазин является наиболее эффективным лекарственным средством против протозойных церебральных патологий. Ряд проведенных исследований в этой области, позволили сделать следующий вывод: аминазин обладает лучшей терапевтической активностью против неглерии фоулера, как в пробирке, так и в естественных условиях. Таким образом, аминазин может быть более полезным терапевтическим агентом в лечении первичного амебного менингоэнцефалита, чем амфотерицин В.

В Германии, аминазин по-прежнему несет на этикетках указания для бессонницы, тяжелого зуда и эффективное седативное воздействие. Препарат также используется во время героиновой абстиненции под медицинским наблюдением.

Фармакодинамика аминазина

Аминазин является очень эффективным антагонистом D2-дофамин рецепторов и аналогичных, таких как D3 и D5. В отличие от большинства других препаратов этого класса, он также имеет высокое сродство к D1-структурам. Блокирование этих рецепторов вызывает пониженное нейромедиаторное связывание в переднем мозге, что обуславливает широкий диапазон различных эффектов. Под действием аминазина, дофамин не в состоянии связаться с рецептором, что вызывает феномен обратной связи – возникает рефлекторная стимуляций дофаминергических нейронов, на предмет высвобождения большего количества дофамина. Таким образом, после первого приема препарата, пациенты будут испытывать повышение активности за счет дофаминергической нервной деятельности. Через некоторое время после применения препарата, производство дофамина существенно снижается, что параллельно подавляет выработку дофамина. В этот период, нейронная активность значительно уменьшается.

Кроме того, аминазин действует в качестве антагониста на различные постсинаптические рецепторы:

• дофаминовые рецепторы подтипов D1, D2, D3 и D4, что обуславливает его расширенное антипсихотическое свойство продуктивной и непродуктивной симптоматики. Кроме того, дефицит дофамина в мезолимбической системе определяет антипсихотический эффект, тогда как в блокаде нигростриатной системы это приводит к экстрапирамидным нарушениям;
• серотониновых рецепторов 5-НТ-1 и 5-HT-2, с выраженными анксиолитическими и антиагрессивными свойства, а также – ослабление экстрапирамидных побочных эффектов, однако такой эффект приводит к увеличению веса и эякулятивным дисфункциям;
• рецепторов гистамина – H-1 рецепторы, на которые приходится седация, противорвотное действие, головокружение, увеличение веса;
• на α1 и α2 адренергические рецепторы – симпатолитические свойства, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, головокружение, седация, гиперсаливация и полиурия, а также – сексуальная дисфункция. Явления псевдопаркинсонизма выражены достаточно редко;
• на M1 и M2 мускариновые рецепторы ацетилхолина, что выражается в проявлении антихолинергических симптомов, такие как сухость во рту, нечеткость зрения, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания, синусовая тахикардия, электрокардиографические изменения и потери памяти. Антихолинергическое действие может ослабить экстрапирамидные побочные эффекты.

Общая антипсихотическая эффективность аминазина основана на его способности блокировать рецепторы дофамина. Этот вывод сделан на основании дофаминовой гипотезы, которая утверждает, что такие психопатологические состояния как шизофрения и биполярное расстройство, являются результатом чрезмерного активности дофамина. Кроме того, такие психомоторные стимуляторы как кокаин, повышают уровень дофамина, тем самым способствуют к проявлению психотических симптомов, если их принимать в избытке.

Помимо влияния на нейротрансмиттеры дофамина, серотонина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, антипсихотические препараты аминазинового ряда могут обуславливать глютаматергические эффекты. Этот механизм включает в себя прямое воздействие аминазина на глутамат рецепторы центральной нервной системы.

Дополнительное воздействие аминазина обусловлено антагонизмом препарата к H1 рецепторам, провоцирующим противоаллергические эффекты, H2 рецепторам, подавляющих выработку желудочного сока и некоторые 5-НТ рецепторов – различные противоаллергические и желудочно-кишечные воздействия.

На основании изменений в клинических признаках, как основного показателя эффективности терапии аминазином, врач должен оценить необходимость продолжения лечения препаратом. Отмена аминазина не должна быть произведена внезапно, по причине серьезного синдрома отмены – регулярных длительных симптомов, таких как повышенное возбуждение, бессонница, состояние тревоги, боли в желудке, головокружение, тошнота и рвота. Предпочтительно, дозировка аминазина должна снижаться постепенно.

Побочные действия аминазина

Как уже отмечалось, аминазин обладает довольно широким спектром побочных эффектов, что обусловлено его воздействием на многие регулятивные процессы организма.

Побочные действия, встречаемые очень часто:

• ярко выраженные признаки общего торможения,
• повышенная сонливость,
• экстрапирамидные симптомы,
• увеличение веса,
• ортостатическая гипотензия,
• сухость во рту,
• запоры.

Побочные действия, возникающие по общей тенденции:

• изменения в ЭКГ,
• связанные дерматиты,
• светочувствительность,
• крапивница,
• пятнисто-папулезные образования на коже и наружных слизистых оболочках,
• петехиальная или отечная реакция,
• гиперпролактинемия,
• нарушение терморегуляции,
• гипергликемия,
• другие гипоталамические нарушения,
• помутнение зрения,
• спутанность сознания,
• мидриаз,
• гипотония толстого отдела кишечника с частыми переходами в атонические явления,
• заметное волнение и повышенная неугомонность – в некоторых случаях,
• болезненность в месте инъекции с возможным развитием абсцесса.

Побочные действия возникающие нечасто:

• миоз,
• задержка мочеобразования и мочевыведения,
• заложенность носа,
• тошнота,
• непроходимость кишечника, часто – паралитического типа,
• аритмия,
• пигментация кожи,
• глюкозурия,
• гипогликемия.

Побочные действия, возникающие редко:

• агранулоцитоз,
• гемолитическая анемия,
• апластическая анемия,
• гипертонические кризы,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• эксфолиативный дерматит,
• токсический эпидермальный некролиз,
• системная красная волчанка,
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона,
• задержка выведение воды из организма – отечность,
• холестатическая желтуха,
• дистрофические поражения печени,
• злокачественный нейролептический синдром,
• миастения.

Побочные действия, частота которых изучена недостаточно:

• лейкопения,
• эозинофилия,
• панцитопения,
• приапизм,
• помутнение роговицы,
• нарушения дыхательного ритма,
• желудочковая тахикардия,
• QT интервал пролонгации,
• мерцания предсердий,
• гипертермия,
• галакторея,
• увеличение молочных желез у обоих полов,
• ложно-положительные тесты на беременность,
• аллергическая реакция,
• отек мозга,
• недержание мочи,
• нарушения свертываемости крови,
• кошмары,
• отклонение от нормы концентрации белков в спинномозговой жидкости,
• дисфории,
• кататонические приступы,
• узкоугольная глаукома,
• оптическая нейропатия,
• пигментные ретинопатии,
• аменорея,
• бесплодие
• поздняя дискинезия.

Противопоказания применения аминазина

Абсолютные противопоказания включают:

• нарушения гемодинамики,
• угнетение ЦНС,
• кома,
• наркотическая интоксикация,
• подавление функциональности костного мозга, как терапевтическим воздействием, так и сторонними патологиями,
• феохромоцитома,
• печеночная недостаточность в фазе обострения.

Относительные противопоказания применения аминазина:

• эпилепсия,
• болезнь Паркинсона,
• миастения,
• гипопаратиреоз,
• гипертрофия предстательной железы,
• очень редко, удлинение интервала QT может провоцировать риск потенциально фатальных аритмий.

Показания к применению

По химико-физиологическому воздействию, аминазин является антагонистом дофамина из типичного антипсихотического класса лекарств, обладающих дополнительными антиадренергическими, антисеротонинергическими, антихолинергическими и антигистаминергическими свойствами, широко используется лечении шизофрении. Препарат впервые синтезирован 11 декабря 1951 года. На тот момент это было первое лекарственное средство, разработанное с целью конкретного антипсихотического действия, служащим в качестве прототипа класса препаратов из группы фенотиазина, включающий в себя ряд дополнительных компонентов. Введение аминазина в лечебную практику, на уровне середины XX века, описывается как единственное эффективное лекарственное средство в истории психиатрической помощи, улучшающее прогноз пациентов психиатрических клиник.

Аминазин оказывает воздействие на различные рецепторы центральной нервной системы, чем и обусловлен столь широкий терапевтический эффект. Этим же определяется причинность широкого спектра его побочных влияний: его антихолинергические свойства вызывают запоры, и гипотонию, антидофаминергические – могут вызвать экстрапирамидные симптомы, такие как и дистония. Кроме того, возможна поздняя необратимая дискинезия.

Аминазин включен в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств, как один из наиболее важных препаратов, используемых в базовой системе здравоохранения.

Аминазин – препарат, используемый только в пределах психиатрической помощи, в других терапевтических схемах, лекарство участвует крайне редко. Таблетки аминазина, равно, как и другие его лекарственные формы не отпускаются без рецепта. Основной реестр заболеваний, при которых аминазин представляет собой препарат первого ряда:

• абсистентное состояние на фоне характерной делирической симптоматики,
• психозы, вызванные частым и регулярным приемом алкоголя,
• фобические проявления на фоне ранних стадий тревожных расстройств,
• дисфункции сна – бессонница,
• болезнь Меньера,
• неукротимая рвота у беременных на фоне общего токсикоза,
• общие признаки беспокойства и повышенного возбуждения.

Лекарство относится к фармакологической группе нейролептиков. Известно как эффективное средство для нейтрализации психических расстройств. Применение препарата требует тщательного соблюдения указанных в инструкции правил и учета возможных негативных реакций.

Состав препарата

Аминазин выпускается в двух формах:

1. Раствор для парентерального введения (прозрачная желто-зеленая жидкость) содержит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 мл, упакован в ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, вода, хлорид натрия.
2. Драже (покрытое желто-оранжевой пленочной оболочкой) содержит 25, 50 или 100 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 шт., упакованы по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: краситель желтый закат, кальция гидрофосфат, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Показания к приему лекарства Аминазин

Препарат относится к нейролептикам из производных фенотиазина. Он оказывает антипсихотическое, седативное действия, ослабляет или полностью устраняет бред, галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение.

Средство снижает выраженность аффективных реакций, беспокойство, обладает противорвотной активностью.

Прием высоких доз может вызвать снотворное действие.

Показания к применению Аминазина:

• психические заболевания на фоне психомоторного возбуждения, страха, бессонницы;
• острый алкогольный психоз;
• рвота беременных;
• зудящий дерматит;
• болезнь Меньера;
• хроническое параноидное или галюцинаторно-параноидное состояние;
• возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
• психомоторное возбуждение при шизофрении (кататонический, гебефренический, галлюцинаторно-бредовый синдромы);
• психическое расстройство при эпилепсии;
• ажитированная депрессия при пресенильном психозе;
• невротические заболевания на фоне повышенного мышечного тонуса;
• стойкие нарушения сна;
• каузалгия, прочая боль;
• лечение или предупреждение рвоты при лучевой терапии, приеме противоопухолевых средств.

Кому противопоказан препарат

Средство с осторожностью назначается при мочекаменной, желчнокаменной болезнях, ревмокардите, остром пиелите, ревматизме. Противопоказания к его применению:

• язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
• выраженная гипотония;
• заболевания печени, почек, желудка, кроветворения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• непереносимость компонентов состава;
• прогрессирующие болезни головного, спинного мозга;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• травмы мозга;
• микседема;
• коматозное состояние;
• тромбоэмболия;
• пороки сердца в стадии декомпенсации.

Способ применения Аминазина

Таблетки Аминазин принимаются перорально, раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Способ лечения и выбор формы препарата зависит от возраста, особенностей пациента, типа заболевания. Для каждого из видов своя инструкция по применению.

Таблетки

Инструкция указывает, что таблетки Аминазин принимаются после еды. Курс лечения длится от 3 недель до 4 месяцев. Взрослым положено принимать 25-75 мг в сутки в 2-3 приема, затем повысить дозу до 75-100 мг в 3-4 приема. Иногда допустимо назначать 1 г в сутки.

При заболеваниях печени, сердца и сосудов, в пожилом возрасте доза снижается в 2-3 раза. При затяжной икоте принимают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат положен для терапии аутизма и шизофрении, показана доза вдвое-втрое меньше взрослой, максимальная суточная дозировка составит 75 мг в несколько приемов.

Внутримышечное и внутривенное введение

Аминазин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Разово внутримышечно используется доза 150 мг, ежедневно – 600 мг. Внутримышечно вводят 1,5 мл 2,5%-ного раствора до 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении внутривенно вводится по 2-3 мл 2,5%-ного раствора в 20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Разовая доза составит 100 мг, суточная – 250 мг.

Детям старше года назначают дозировку 250-500 мкг на 1 кг массы тела, старше 5 лет с массой тела до 23 кг – 40 мг в сутки, 5-12 лет с массой тела свыше 23 кг – 75 мг ежедневно. Ослабленным больным в сутки вводят 300 мг внутримышечно или 150 мг внутривенно.

Возможные негативные реакции

• тошнота, рвота, диспепсия, холестатическая желтуха;
• артериальная гипотония, коллапс, тахикардия;
• паркинсонизм;
• фотосенсибилизация;
• головокружение;
• дезориентация;
• аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, дерматит, пигментация кожи;
• акатизия, нечеткость зрения, расстройства зрительного восприятия;
• дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия;
• нарушение терморегуляции;
• психотропные судороги;
• столбняк;
• замедление пульса;
• усиление чувствительности к ультрафиолетовому свету;
• лейкопения, агранулоцитоз;
• затруднение мочеиспускания;
• нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия;
• увеличение массы тела;
• отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, этот побочный эффект ведет к ускорению процесса старения хрусталика.

Передозировка

При передозировке наблюдается смутная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднение дыхания, слабость, спутанность сознания. Пациент страдает от ослабленности рефлексов, сонливости, судорог, гипотонии, депрессии. Превышение дозы Аминазина может вызвать нейролептический синдром, стойкую гипотензию, кому, гипотермию, токсический гепатит.

Назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При коллапсе вводят кофеин, кордиамин, мезатон, при дерматитах назначают антигистамины, при неврологических нарушениях – Циклодол.

Особые указания

1. Фенотиазины с осторожностью назначаются при патологических изменениях картины крови, нарушении функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, раке молочной железы, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона. Аккуратность следует проявлять при сердечно-сосудистых заболеваниях, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, эпилептических припадках, хронических дыхательных заболеваниях, особенно у детей.
2. При длительном приеме Аминазина рекомендуется контролировать картину периферической крови, протромбинового индекса, функций печени, почек, проходить осмотры у окулиста и невролога.
3. При появлении гипертермии прием отменяется.
4. Во время лечения недопустим прием алкоголя, это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхание.
5. При терапии следует осторожно водить машину и управлять механизмами.
6. Повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома способна комбинация Аминазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, Мапротилином.
7. Одновременный прием средства с противосудорожными препаратами ведет к понижению порога судорожной готовности, с медикаментами для лечения гипертиреоза – к развитию агранулоцитоза, с гипотоническими лекарствами – к гипотензии.
8. Амфетамины являются антагонистами Аминазина, антациды на основе гидроксида магния или алюминия замедляют всасывание его в желудке, гормональные контрацептивы – усиливают. Циметидин – уменьшает концентрацию.
9. Средство усиливает антихолинергическое действие одноименных лекарств, седативный эффект Золпидема, Зопиклона, при сочетании с антихолинэстеразными препаратами ведет к мышечной слабости, миастении, с Амитриптилином – к поздней дискинезии, паралитическому илеусу.
10. Хлорпромазин угнетает действие Гуанетидина, приводит к гипергликемии при комбинации с Диазоксидом, гиперпирексии – с Докспеином, миоклонусу – с Морфином, повышает концентрацию Имипрамина, Пропранолола, Фенитоина в крови, подавляет эффект Леводопы и Эфедрина.
11. Экспериментально установлено эмбриотоксическое действие средства.
12. Препарат хранится при 15-25 градусах в течение 2 лет, в недоступном для детей месте.

Аналоги Аминазина

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, аналогичным действием. К таковым относятся:

• Хлопромазина гидрохлорид;
• Тизерцин.