Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

Амитриптилин – экстренная помощь или крайний случай. Амитриптилин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, от чего помогает

Современные лекарственные средства позволяют лечить широкий спектр различных болезней. Например, такой препарат, как амитриптилин, инструкция по применению рекомендует использовать для борьбы с депрессией.

Вконтакте

Состав и свойства

Это лекарство признается в медицинской практике в качестве действенного антидепрессанта . Оно относится к средствам трициклического типа, а также оказывает следующие действия:

  • в качестве анальгезирующего средства центрального генеза;
  • как способствующее снижению аппетита и устранению случаев недержания мочи средство с антисеротониновыми характеристиками;
  • рекомендованное к назначению при нервной булимии.

Выпускается в виде таблеток или раствора. Чаще в лечении используется таблетированная форма. Цвет может быть белым или желтым. Форма выпуска – плоскоцилиндрическая.

На таблетках есть фаска, чем обеспечивается при назначении амитриптилина правильная дозировка по назначению медика. Подробная инструкция по применению амитриптилина в таблетках обязательно вложена в картонную упаковку.

При назначении врач обязательно подробно расскажет про амитриптилин: от чего помогает, как правильно следует принимать.

Отличительной особенностью является действенное периферическое и центральное антихолинергическое действие, сильный седативный эффект .

При приеме происходит увеличение концентрации в ЦНС серотонина и норадреналина, а также процесс снижения уровня их обратного всасывания.

Когда используется

Ведущим основанием для назначения считается диагностированная депрессия, которая сопровождается:

  • нарушением сна;
  • бессонницей;
  • повышенным уровнем тревожности;
  • ажитацией;
  • другими проявлениями депрессивных состояний, в том числе у пациентов раннего детского возраста.

Назначается при следующих заболеваниях:

  • в ситуациях диагностирования шизофрении;
  • при определении абстинентного синдрома;
  • когда присутствует ночной энурез, но нет гипотонии мочевого пузыря;
  • в случаях хронического болевого синдрома, в том числе вызванного онкологическими диагнозами;
  • когда наблюдаются атипичные боли лица;
  • при посттравматической невропатии и других ситуациях.

Антидепрессант амитриптилин может назначаться при сильных головных болях и рекомендован пациентам, страдающим язвой желудка.

Э ффект противодействия депрессивным состояниям проявляется после применения не менее трех недель.

Порядок приема таблеток

Фармакологическая промышленность предлагает две формы выпуска: раствор и таблетки. В большинстве случаев назначается лекарство в таблетках после приема пищи.

Они могут раздражать стенки желудка, по этой причине разжевывать их не рекомендуется. При приеме запивают водой.

На первых этапах лечение используется дозировка в 25-50 мг. Дозу рекомендовано принимать на ночь. По мере приема в течение пяти дней происходит увеличение дозировки до 200 мг в сутки.

Это количество распределяется на три приема после завтрака, обеда и ужина. Если за 2 недели приема позитивный эффект отсутствует, доза может быть повышена до 300 мг.

Важно! Максимальная продолжительность непрерывного приема не может превышать восьми месяцев.

При выборе раствора его вводят внутримышечно по 20-40 мг за один укол. Уколы делают 4 раза в сутки, постепенно переводя пациента на использование препарата в виде таблеток.

Если лекарство используется в терапии болевого синдрома, мигрени, дозировка составляет до 100 мг в сутки.

Противопоказания

Сильное действенное лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам, которые имеют следующие противопоказания к использованию:

  • персональная непереносимость составляющих;
  • диагностирование инфаркта миокарда;
  • при острой интоксикации, возникшей в результате передозировки различных вариантов лекарственных средств, включая анальгетики, снотворные препараты;
  • не рекомендовано применение при острой алкоголической интоксикации или передозировки психотропных средств
  • в случае наличия у пациента закрытоугольной глаукомы;
  • в ситуациях наличия у больного бронхиальной астмы;
  • при хроническом алкоголизме и многих других заболеваниях.

Женщинам, столкнувшимися с проявлениями депрессивных состояний во время беременности , использовать лекарство в лечении не рекомендовано. Использование может назначить только врач, тщательно сопоставив потенциальный позитивный эффект и вред, который может быть нанесен здоровью плода. Аналогичный подход используется при терапии пациенток, которые кормят ребенка грудью. На время приема лактацию рекомендуется приостановить.

В терапии самых маленьких больных, от нескольких месяцев, это достаточно сильный препарат. Назначение может проводить только медик после проведения обследования и рассмотрения иных видов терапии. По применению в столь юном возрасте существует большое число ограничений.

Виды побочных реакций

У данного средства многочисленные побочные действия.

Для амитриптилина форма выпуска в виде таблеток или раствора обязательно сопровождается подробной инструкцией, в которой такие потенциальные реакции подробно указаны.

В том числе при приеме могут наблюдаться:

  • Негативные проявления со стороны нервной системы, в состав которых входит повышенное возбуждение , появление обморочных состояний и галлюцинаций, появление двигательного беспокойства, усиление проявления депрессивной симптоматики и другие.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные проявления характеризуются аритмией, появлением нарушений внутрижелудочковой проводимости, тахикардией, повышением частоты ударов биения сердечной мышцы.
  • Отмечаются негативные реакции со стороны пищеварительной системы, в том числе потемнение языка, гепатит, появление изменений во вкусовом восприятии , случаи рвоты и диареи.
  • Могут появиться антихолинергические эффекты в виде нечеткости зрительного восприятия, значительного повышения внутриглазного давления, тахикардии, делирий. Отмечается спутанность сознания и снижается уровень потоотделения.

Негативные проявления отмечаются и после завершения курса или отмены. В том числе могут начаться необычные сновидения, приступы диареи и тошноты, бессонница и постоянная головная боль.

При появлении побочных реакций необходимо немедленно обратиться к врачу для корректировки терапии, так как для такого средства, как амитриптилин, потенциальные побочные действия могут оказаться опасными для состояния здоровья пациента.

Даже когда для средства амитриптилин рекомендованные показания к применению являются объективными, необходим постоянный контроль состояния здоровья пациента . Такие факторы, как противопоказания и многочисленные побочные реакции, должны учитываться в ходе разработке курса лечения и выбора лекарственных средств.

Если при приеме допущены ошибки и произошла передозировка, она проявится негативными проявлениями со стороны всех систем организма. В том числе ЦНС, сердечно-сосудистой, ЖКТ. По характеру проявления они сходны с побочными эффектами приема.

Передозировка отмечается при использовании лекарства в таблетках и растворе. Если превышена доза вещества при использовании перорального введения, проводится экстренное промывание желудка. Важно немедленно вызвать «скорую помощь». До прибытия медиков, промывание выполняется собственными силами пациента и членов его семьи. Такая оперативная реакция требуется из-за опасного перечня негативных проявлений, которые в некоторых случаях могут завершиться даже остановкой сердца.

Аналоги лекарства

У данного средства есть многочисленные аналоги. Всего может быть предложено свыше сорока вариантов лекарств.

В том числе препараты: гелариум гиперикум, лотосоник, дистоникум, азафен, неурол, вальдоксан, цитрон, герфонал.

Выбор аналога препарата проводится специалистом. Самостоятельная отмена или замена не рекомендованы .

Эти аналогичные препараты помогают снимать тяжелые нервные и депрессивные расстройства. Для амитриптилина аналоги многочисленны и позволяют подобрать действенный вариант лечения. Используемые для амитриптилина аналогичные по действию препараты помогают оказывать помощь всем обратившимся пациентам.

Особые условия использования

  • Если назначается использование раствора, введение выполняется только в условиях стационара и при постоянном наблюдении медиков. В первые дни приема в любой форме пациенту необходимо строго соблюдать постельный режим.
  • Перед приемом проводится контроль уровня кровяного давления.
  • От этанола весь период приема необходимо отказаться полностью, такое сочетание опасно для жизни пациента.
  • Завершать использование лекарства в лечении требуется постепенно, планомерно сокращая ежедневную дозировку . При резком прекращении использования у большого процента пациентов наблюдается ярко выраженный «синдром отмены», способный привести в новой и сильной депрессивной атаке.
  • При приеме требуется контроль потенциальной возможности развития маниакальных состояний, которые часто могут наблюдаться с циклическими и аффективными депрессивными расстройствами.

Важно! При длительном приеме амитриптилина отмечается развитие кариеса и поражение слизистых оболочек ЖКТ.

Вывод

В заключение стоит обратить внимание на возможность использования данного лекарственного средства только при постоянном контроле опытным и профессиональным специалистом, наблюдающим пациента. Средство отличается высокой действенностью, но при самостоятельном приеме опасно. Отпускается только в аптеке при предоставлении рецепта.

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

  • депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
  • тревожные состояния;
  • психозы;
  • шизофрения;
  • нейрогенный болевой синдром;
  • расстройства сна;
  • алкогольная абстиненция;
  • нарушения поведения, в том числе, у детей;
  • фобии;
  • эпилепсии;
  • нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
  • хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
  • профилактика мигрени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

  • Амизол,
  • Амирол,
  • Саротен,
  • Триптизол,
  • Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

  • тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
  • декомпенсированных пороках сердца;
  • гипертонической болезни в тяжелой форме;
  • острой или подострой формах ;
  • острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
  • закрытоугольной глаукоме, ;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
  • в возрасте до 6 лет;
  • при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

  • проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
  • хроническом алкоголизме,
  • бронхиальной астме,
  • снижении моторной функции кишечника,
  • наличии судорожного симптома в анамнезе,
  • маниакально-депрессивных психозах,
  • почечных и печеночных патологиях,
  • задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
  • тиреотоксикозе,
  • эпилепсии,
  • гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

  • сонливость или бессонницу;
  • головные боли;
  • головокружении;
  • аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
  • боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
  • скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
  • падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
  • аритмии;
  • повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

  • обмороки,
  • шум в ушах,
  • повышенная раздражительность,
  • дезориентация,
  • тревожность,
  • галлюцинации,
  • развитие маний,
  • нарушения памяти,
  • двигательное беспокойство,
  • усиление эпилептических припадков,
  • эпилептиформные судороги,
  • экстрапирамидные нарушения,
  • снижения способности к концентрации внимания,
  • кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

  • нарушения сердечной проводимости,
  • изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
  • тахикардия,
  • ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

  • сухость во рту,
  • расширение зрачков,
  • нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
  • задержка мочеиспускания,
  • холинолитическое опьянение,
  • кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

  • развитие гепатита и желтухи,
  • изжога,
  • повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

  • отек яичек,
  • гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
  • снижение или повышение либидо,
  • изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

  • выпадение волос,
  • потемнения языка,
  • отеки,
  • увеличение лимфатических узлов,
  • тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
  • изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

  • головная боль,
  • возбуждение,
  • общее недомогание,
  • двигательное беспокойство,
  • раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

  • ступор,
  • повышенная сонливость,
  • кома,
  • возбуждение,
  • спутанность сознания,
  • дезориентация,
  • рвота,
  • угнетение дыхания,
  • тахикардия,
  • падение давления,
  • аритмии,
  • одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

В статье:

Фармакологические свойства

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина – 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) – 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 – 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Свойства медикамента

Активные составляющие антидепрессанта всасываются в отделах ЖКТ, максимальная концентрация его в крови отмечается спустя 2-8 часов с момента приема. Время полувывода лекарственных метаболитов составляет 10-26 часов, а полностью организм очищается от остатков лекарства на протяжении 18-44 часов.

Прием Амитриптилина прекращают постепенно. При резком бросании приема медикамента у больного может наблюдаться синдром отмены.

Антидепрессивный эффект от препарата достигается путем повышения концентрации гормона дофамина и серотонина. Амитриптилин обладает ярко выраженным антитревожным, седативным и снотворным эффектом.

Сущность лекарственного средства

Амитриптилин входит в ряды антидепрессантов, т.е. нацелен он на устранение симптомов депрессии, тревоги, анорексии, вызванной психологическими проблемами, головные боли неврологического характера, панические атаки. Воздействие осуществляется на передаточные клетки – нейромедиаторы.

Если пропить весь прописанный курс, то значительно улучшается депрессивное состояние, устраняются симптомы тревоги, человек становится спокойней, об этом говорят отзывы самих пациентов.

Препарат назначается только после полного обследования человека. Выписывается рецепт с учетом уровня психологического расстройства, прописывается дозировка и методика употребления. При этом врач обязан указать на все возможные последствия приема антидепрессантов.


Хоть он и приносит успокоение человеку, все же, как и любой препарат, имеет свои побочные действия:

  1. Велика вероятность возникновения головных болей и головокружений.
  2. Падает концентрация внимания, помутнение рассудка, спазмы и судороги.
  3. Резкие скачки артериального давления.
  4. Основной компонент оказывает сильнейшее воздействие на печень, вызывая гормональные сбои и нарушая работу пищеварительной системы.
  5. И самое опасное, что может привнести в жизнь пациента данное лекарство – угнетение работы дыхательного центра, который находится в мозге человека.

Верно рассчитанная доза и соблюдение всех предписаний врача значительно снизит вероятность возникновения подобных явлений.

Поэтому стоит не забывать, что минимальное превышение допустимой дозы может значительно повлиять на организм человека, тогда, отрицательная реакция человеку обеспечена. Порой, именно превышение дозировки и оставляет у человека плохое впечатление о препарате, что влечет за собой плохие отзывы.

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакотерапевическая группа:

Антидепрессант.

Код ATX .

Международное непатентованное название (МНН):

Амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Код CAS

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид – 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Лекарственная форма:

таблетки.

Показания к применению

  • Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях.
  • Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
  • Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
  • Психогенная анорексия, булимический невроз.
  • Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных – 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Назначают внутримышечно или внутривенно.

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Противопоказания

  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
  • Нарушения проводимости сердечной мышцы.
  • Выраженная артериальная гипертензия.
  • Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
  • Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
  • Гипертрофия предстательной железы.
  • Атония мочевого пузыря.
  • Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
  • Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
  • Беременность, период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко – гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов – производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Отравление Амитриптилином

Передозировка любым антидепрессантом грозит чрезвычайно тяжелыми последствиями для человека. Отравление Амитриптилином несет с собой прямую угрозу жизни и здоровью. При значительной передозировке данным средством могут развиться галлюцинации и судорожные состояния.



Последствия отравления Амитирптилином всегда серьезны и опасны для жизни человека

В особенно тяжелых случаях врачам приходится спасать человека, выводя его из психоза и коматозного состояния. Медиками были отмечены случаи и летального исхода на фоне слишком большой передозировки.

Смертельная доза Амитриптилина (с учетом отсутствия в крови этанола) составляет 12 г.

Основные причины отравления

В основном передозировка препарата происходит в результате неграмотного его использования. Следует понимать, что даже малейшее превышение рекомендованной дозы может спровоцировать развитие коматозного состояния и последующей смерти человека.

Медики выявляют следующие основные причины интоксикации данным средством:

  1. Случайная передозировка.
  2. Употребление лекарства маленьким ребенком.
  3. Умышленное потребление больших доз медикамента с суицидальными намерениями.
  4. Применение Амитриптилина на фоне алкогольного опьянения (причем, к печальным последствиям приводит даже малое потребление горячительного).
  5. Использование средства одновременно со снотворными препаратами. К интоксикации приводит и совместимость Амитриптилина с нейролептиками, кортикостероидными гормонами, антидепрессантами, анальгетиками и противосудорожными средствами.

Симптоматика интоксикации

Отравление может случиться даже при единократном повышении назначенной дозы. Поэтому при прохождении терапии следует внимательно изучать инструкции и строго следовать всем рекомендациям специалиста. Медики выделяют три фазы интоксикации, для каждой из них характерны свои особенности.

Форма отравления Симптоматика Примечание
1 степень (легкая)

усиление мочеиспускания;

поведенческие нарушения;

нервное возбуждение;

ослабление зрения и цветового восприятия;

сухость ротовой слизистой

формируется при потреблении суточной дозировки медикамента за один прием
2 степень (средняя)

сильная сонливость;

потеря сознания;

проблемы с речью;

угнетение дыхания;

тахикардия;

спутанность сознания

происходит при сильном превышении дозы либо совмещении Амитриптилина с запрещенными препаратами, взаимодействие с алкоголем
3 степень (тяжелая)

коматозное состояние;

резкое падение АД до критического уровня;

судороги;

остановка дыхания;

отсутствие реакции зрачков на свет

развивается при одновременном употреблении большой дозы лекарства и спиртного

Если человеку при отравлении 3 степени Амитриптилином не оказать врачебную помощь в течение ближайшего получаса, шансы летального исхода составляют порядка 80%.

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию - как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии.

Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Амитриптилин и спиртное

Данный антидепрессант успешно применяется наркологами при терапии хронического алкоголизма. Но на вопрос, можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем, пациент получит категорическое «нет». В процессе лечения данным антидепрессантом прием любого вида спиртного запрещается. Такой тандем чрезвычайно опасен, прием таблеток даже при состоянии похмелья, может спровоцировать у больного:

  • сильную депрессию;
  • повышение тревожности;
  • высокую нервную возбудимость.

Амитриптилин и алкоголь приводят к появлению сильнейшей интоксикации (симптоматика которой была описана выше). Такое сочетание в частых случаях оканчивается для пациента весьма печально, с развитием комы и последующей гибели.



Алкоголь несовместим с подавляющим большинством лекарственных препаратов

Сочетание алкоголя и Амитриптилина признано медиками одним из самых опасных, приводящих к сильному ухудшению депрессии, развитию психоза и смерти человека.

Меры предосторожности

Назначая препарат, врач обязан проинструктировать пациента о возможных последствиях его приема, предупредив и о реакции Амитриптилина на этанол.

При тяжелой депрессии, когда человек более склонен к выпивке, больного помещают в стационар, где медработники следят за дозировкой препарата и тем, чтобы в организм пациента не попал алкоголь. После улучшения состояния, больного выписывают, назначают домашнее лечение на две-три недели.

Важно отдавать себе отчет в том, какие последствия несет совместный прием спиртного и антидепрессантов. Но, несмотря на это, больные депрессией могут нарушить правила приема лекарства и выпить спиртное.

Отзывы пациентов о приеме Амитриптилина и алкоголя подтверждают тот факт, что они ошибочно полагали, что от употребления небольшого количества напитков их состояние не изменится, но, в реальности, даже малая доза может нанести необратимый урон организму.

При случайном попадании алкоголя в организм нужно незамедлительно вызывать скорую помощь. В ее ожидании нужно сделать следующее:

  • вызвать рвоту для очищения желудка от пищи;
  • промыть больного большим количеством воды;
  • выпить индивидуальную (1 таблетка на 10 кг) дозу активированного угля.

Правила лечения

Следует помнить, что Амитриптилин довольно долго остается в организме и выводится из него длительное время. Поэтому за спиртное можно браться лишь при условии полного вывода всех лекарственных метаболитов. То есть, не менее чем спустя 3-4 суток с момента приема последней таблетки. Если печень у пациента находится в отличном состоянии, то медики разрешают побаловаться спиртным и раньше, но не менее чем спустя 1-1,5 дня после окончания лечения. И при условии минимального потребления спиртного:

  • сухое вино 100 мл;
  • крепкого алкоголя не более 30 мл.

Причем, лучше эту дозу спиртного не выпивать за один раз, а растягивать удовольствие на протяжении 2-3 часов, внимательно прислушиваясь к собственному самочувствию. После выпивки приступать или возобновлять лечение разрешается спустя 1-2 суток. Помните, что спиртное и Амитриптилин относятся к числу наиболее опасных сочетаний, поэтому к лечению данным препаратом следует отнестись очень внимательно, не превышая дозу и выполняя все рекомендации медика.

Сочетание Амитриптилина с алкоголем

Амитриптилин многократно усиливает эффект алкогольного опьянения. При сочетании данных веществ наблюдается угнетение ЦНС, катастрофическое падение АД. Также медиками диагностируется и торможение работы дыхательного центра. Этанол, в свою очередь, способствует усилению развития всех побочных проявлений, присущих лекарству.

При их одновременном употреблении у пациента:

  • резко падает зрение;
  • развиваются стойкие галлюцинации;
  • формируется полная дезориентация в пространстве.

Этиловый спирт в сочетании с антидепрессантов крайне пагубно сказывается и на работе мочевыделительной системы. Такой тандем приводит к значительным трудностям при мочеиспускании, провоцирует появление длительных запоров и иных расстройств ЖКТ.

От такого сочетания сильно страдает и печень. Печеночный орган, не справляясь с резко возросшей нагрузкой, создает благоприятные условия для накопления в организме ядовитых токсинов и метаболитов лекарства и этанола. Это приводит к серьезному отравлению организма, особенно учитывая, что метаболиты Амитриптилина и спирта обладают ярко выраженной активностью:

  1. Ацетальдегид (спиртовой метаболит) в 4-5 раз токсичнее самого этанола.
  2. Нортриптилин (метаболит Амитриптилина) обладает высокими отравляющими способностями, причем выводится это соединение до 3-4 суток.

Сочетание спиртного и антидепрессанта в несколько раз тормозит распад, нейтрализацию и вывод из организма ядовитых метаболитов. Что приводит к развитию сильнейшей передозировке и всех сопутствующих ей последствий.

Как Амитриптилин взаимодействует с алкогольными напитками

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта алкоголь и седативный препарат абсорбируются его слизистой оболочкой и поступают в кровяное русло. Потоком крови химические соединения разносятся по всему организму. Амитриптилин и спиртные напитки оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. Алкоголь провоцирует повреждение нейронов, снижает регулятивные функции головного мозга.

Регулярное употребление амитриптилина с этиловым спиртом вызывает необратимые изменения психики. Человек глупеет, у него ухудшается память, происходит утрата бытовых и профессиональных навыков. Он не способен поддерживать разговор, его ничего не интересует.



Несмотря на то, что амитриптилин относится к рецептурным лекарственным средствам, в некоторых аптеках он находится в свободной продаже. Часто люди приобретают его по совету коллег или соседок для лечения бессонницы или устранения тревожных расстройств. Незнание фармакологических свойств препарата, несоблюдение мер предосторожности при его приеме, одновременное употребление с алкоголем приводит к тяжелым последствиям и даже смерти. Комбинация амитриптилина со спиртными напитками особенно опасна при наличии у человека таких патологий:

  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • жировая дистрофия печени, гепатит, цирроз;
  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда, инсульт;
  • декомпенсированный порок сердца;
  • нарушение сократительной способности миокарда.

Печень принимает непосредственное участие в обезвреживании алкоголя и седативного средства. Ее клетки продуцируют специфические ферменты для расщепления химических веществ на безопасные для организма человека соединения. Но под действием амитриптилина искажаются процессы метаболизма алкоголя, не происходит его полного распада. Образуется промежуточный продукт обмена – ацетальдегид. Его основная часть проникает в кровяное русло и провоцирует острую интоксикацию всех внутренних органов и головного мозга. Оставшийся ацетальдегид непосредственно повреждает клетки печени и вызывает их гибель.

Совместный прием амитриптилина и этилового спирта негативно сказывается на работе мочевыделительной систем. Особенно страдают почки, которые отвечают за фильтрацию крови от ядовитых веществ, концентрацию мочи и выведение ее из организма. Токсичные соединения накапливаются в структурных почечных элементах, снижая их функциональную активность.

Последствия приема Амитриптилина с алкоголем

Если на фоне лечения Амитриптилином даже пригубить легкое шампанское, не говоря уже и более крепких спиртных напитках, пациенту придется столкнуться с появлением ряда крайне мучительной симптоматики. В легкой степени поражения больному предстоит познакомиться с такими негативными проявлениями, как:

  • почечная недостаточность;
  • развитие панических атак, психозов;
  • усиление депрессивных проявлений;
  • резкое падение АД вплоть до коллапса;
  • снижение нормальной температуры тела;
  • цирроз печени и острые печеночные расстройства;
  • остановка дыхания и последующая гибель человека.

Если в случае передозировки к смерти пациента приводит употребление 12 г Амитриптилина, то в случае соединения лекарства с алкоголем, летальный исход вызовет концентрация медикамента в организме в количестве 4-5 г. Этанол существенно понижает объем смертельной дозы.



При несвоевременной оказании врачебной помощи сочетание Амитриптилина и алкоголя приводят к летальному исходу

Степень проявления негативной симптоматики при тандеме алкоголь+Амитриптилин главным образом зависит от состояния печени и ее способности продуцировать ферменты, необходимые для расщепления этанола и лекарства.

Выводы

Если совмещать прием Амитриптилина со спиртным, то можно вызвать множество осложнений, вплоть до летального исхода. Прием даже небольших доз этанола перечеркнет результаты длительного лечения. Без сомнения, Амитриптилин и алкоголь вещи несовместимые.

Лекарственное взаимодействие

  1. Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
  2. Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
  3. Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
  4. Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
  5. При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних.
  6. Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амизол;
  • Амирол;
  • Амитриптилин Лечива;
  • Амитриптилин Никомед;
  • Амитриптилин-АКОС;
  • Амитриптилин-Гриндекс;
  • Амитриптилин-ЛЭНС;
  • Амитриптилин-Ферейн;
  • Амитриптилина гидрохлорид;
  • Апо-Амитриптилин;
  • Веро-Амитриптилин;
  • Саротен ретард;
  • Триптизол;
  • Эливел.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Другие аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

Отзывы

«Амитриптилин считается одним из наиболее сильных антидепрессантов, который используют в ходе лечения депрессивных состояний. Несмотря на высокую эффективность, препарат может способствовать резкому набору веса, а также обладает достаточно высокой кардиотоксичностью. Прежде, чем назначать этот препарат предлагаю своим пациентам пройти комплексное обследование, чтобы выявить все возможные факторы риска. Доза подбирается для каждого пациента индивидуально. Самолечение таким препаратом ни в коем случае недопустимо».

Сергей Иванович, врач

«Таблетки амитриптилина прописал врач больше 10 лет назад, с тех пор периодически принимаю препарат от депрессивного состояния. Препарат не стоит использовать слишком долго из-за привыкания.


Резко прервать лечение также не получится – из-за синдрома отмены. Предпочтение лучше отдавать Амитриптилину импортного (например, Австрийского) производства. Такие препараты лучше переносятся и вызывают меньше побочных эффектов».

Виктория

«С Амитриптилином столкнулась в поисках эффективного медикамента от постоянно возникающих головных болей. До этого консультировалась с большим количеством врачей, психиатров, неврологов. Никто так и не смог поставить точный диагноз и подобрать подходящее лечение: от некоторых лекарств был толк, но слишком много побочных эффектов, другие и вовсе не действовали должным образом. Наконец в итоге была выявлена головная боль напряжения и наряду с другими препаратами (в том числе, миорелаксантами) рекомендовали любые таблетки на основе амитриптилина.

Как и любого другого препарата, у этого средства есть свои побочные действия. Изначально ознакомившись с инструкцией была несколько шокирована, но к чести препарата хочу отметить, что за все время приема был только один неприятный эффект – сильное головокружение, которое возникало преимущественно в первой половине дня. Никакое симптоматическое лечение не помогало, и лечащий врач уже готов был к подбору другого антидепрессанта. Но через 12 дней головокружение само прошло и больше не возникало. Врач рекомендовал очень длительный прием: не менее полумесяца, принимаю препарат и по сей день.


За это время никакого привыкания не возникло, переносимость и эффект вполне устраивают. В сети присутствует много осторожных и негативных отзывов о данном средстве. Несмотря на это стоит помнить, что каждый организм – индивидуален и то, что проявилось у одного человека в качестве побочного эффекта не обязательно проявится у другого».

«С Амитриптилином отлично получается бороться с депрессивными состояниями и нервозами: таблетки мягко расслабляют, успокаивают нервную систему. До Амитриптилина было куплено большое количество лекарств, в том числе, очень дорогостоящий, но ни одно средства так не спасало от неврозов.

Препарат помогает справиться с внутренним напряжением, дрожью, нарушениями сна, жжением в области грудной клетки, перепадами настроения, беспочвенными страхами. Препарат был использован по рекомендации психотерапевта на протяжении 1,5 месяцев. За этот период удалось побороть все перечисленные симптомы и вернуться к нормальной жизни.

Среди побочных эффектов сначала была небольшая сухость во рту и онемение языка. Со временем эти реакции прошли сами. По сравнению с оказанными эффектами побочные реакции считаю незначительными».

Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.

Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.

Побочные эффекты Амитриптилина

Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:

  • ингибиторы моноаминоксидазы;
  • нейролептики;
  • антикоагулянты;
  • глюкокортикоиды и др.

Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:

1. Со стороны пищеварительной системы:

  • боли в животе;
  • тошнота;
  • рвота;
  • желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
  • расстройства стула;
  • изменения восприятия вкуса;
  • нарушения функционирования печени.

2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:

  • сбои сердечного ритма;
  • снижение кровяного давления;
  • головокружения;
  • нарушения проводящей системы сердца;
  • изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
  • изменения в электрокардиограмме.

3. Со стороны нервной системы:

  • галлюцинации;
  • вялость;
  • обмороки;
  • сонливость или бессонница;
  • возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
  • спутанность сознания;
  • дрожание головы и конечностей;
  • головная боль;
  • судороги;
  • зевота;
  • эпилептические приступы;
  • снижение и повышение нервной возбудимости.

4. Со стороны эндокринной системы:

  • изменения сексуального влечения;
  • изменение содержания глюкозы;
  • уменьшение содержания ионов натрия;
  • увеличение молочных желез.

5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:

Амитриптилин и алкоголь

Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.

Раствор для инъекций.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки: в упаковке содержится 10, 20, 50 или 100 штук.

Раствор: в упаковке - 5 или 10 ампул по 2 мл.

Состав и действующее вещество

В состав Амитриптилин входит:

Амитриптилин таблетки

В 1 таблетке содержится

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: ядро - лактозы моногидрат, желатин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, крахмал кукурузный, тальк. Оболочка - макрогол, диметикон SE-2, Sepifilm 3048 Yellow (, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллозаполиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

Амитриптилин раствор для в/м введения

В 1 мл раствора содержится:

Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: глюкоза , бензэтоний хлорид, натрия хлорид , вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин относится к трициклическим антидепрессантам. Является антидепрессивным средством, оказывает небольшое анальгезирующее, антисеротониновое действие, снижает аппетит и способствует устранению недержания мочи. Обладает мощным центральным и периферическим антихолинергическим действием (вследствие сродства с м-холинорецепторами), альфа-адреноблокирующим действием и седативным эффектом из-за его сродства с H1-гистаминовыми рецепторами.

Обладает антиаритмическими свойствами, является лекарственным средством IA класса, способен в терапевтических дозах замедлять желудочковую проводимость (как хинидин). При передозировке способен вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Антидепрессивное действие связано с механизмом увеличения концентрации серотонина и (или) норадреналина в ЦНС и снижения их обратного всасывания. Накопление этих нейромедиаторов является результатом ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. Длительное применение препарата способствует снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов головного мозга, приводит в норму серотонинергическую и адренергическую передачу, восстанавливая равновесие этих систем, которое было нарушено депрессивными состояниями. При депрессиях препарат способствует снижению тревожности и ажитации.

Механизм противоязвенного действия амитриптилина обуславливается способностью препарата оказывать м-холиноблокирующее и седативное действие.

Устранение ночного недержания мочи обеспечивается антихолинергической активностью, которая повышает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией и увеличением активности альфа-адренергических агонистов, приводящей к повышению тонуса сфинктера и захвата серотонина центральной блокадой.
Центральное анельгезирующее действие препарата может быть обусловлено изменениями в ЦНС концентрации моноаминов (в особенности, серотонина), а также влиянием на опиоидные эндогенные системы.

При нервной булимии механизм действия неясен, он имеет некоторые сходства с действием препарата при депрессиях. Наблюдается высокая эффективность «Амитриптилина» при лечении булимии, которая протекает в сочетании с депрессией или без нее. Причем снижение булимии может происходить даже без ослабления самой депрессии.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-3 недель регулярного его применения.

Фармакокинетика

Препарат отличается высокой абсорцией. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%, а нортриптилина (его активного метаболита) - 46-70%. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-7 часов после приема препарата внутрь.

Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Эффективными терапевтическими концентрациями в крови являются: для нортриптилина 50-150 нг/мл, для амитриптилина - 50-250 нг/мл. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,04-0,16 мкг/мл. Активные вещества (в том числе нортриптилин) способны проходить через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер включительно), могут проникать в грудное молоко в лактационный период. Связь с белками плазмы составляет 96%.

Амитриптилин при участии изоферментов CYP2D6 и CYP2C19 метаболизируется в тканях печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Среди активных - нортриптилин и 10-гидрокси-амитриптилин. Период полувыведения активных веществ из плазмы крови составляет: для амитриптилина 10-26 часов, для нортриптилина - 18-44 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов почками (80%) и частично - с желчью.

От чего помогает Амитриптилин: показания

Амитриптилин назначается при депрессиях, особенно связанных с тревожными состояниями, ажитацией и нарушениями сна. Препарат разрешено применять для лечения детей.

Виды депрессий, поддающихся лечению «Амитриптилином»: эндогенная, реактивная, невротическая, лекарственная, инволюционная, а также, возникшая в результате органических поражений мозга.

Препарат в составе комплексной терапии назначается при:

— различных смешанных эмоциональных расстройствах
— алкогольной абстиненции
— психозах при шизофрении
— нарушениях поведения (внимания и активности)
— детском ночном энурезе (исключение - гипотония мочевого пузыря)
— головной боли
— нервной булимии
— мигрени (в профилактических целях)
— посттравматической невропатии
— постгерпетической невралгии
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат эффективно купирует болевой синдром при ревматических и онкологических заболеваниях, атипичных болях в области лица, мигренях и пр.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амитриптилина:

— гиперчувствительность к компонентам препарата
— острая алкогольная интоксикация
— инфаркт миокарда (в остром и подостром периоде)
— период лактации
— закрытоугольная глаукома
тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости и AV (AV блокада II ст., блокада ножек пучка Гиса)
— острая интоксикация лекарственными препаратами - снотворными, анальгезирующими или психоактивными
— детский возраст до 6 лет.

Противопоказано применение Амитриптилина за 2 недели до начала лечения ингибиторами МАО и одновременный прием с ними.

Препарат содержит молочный сахар (лактозы моногидрат), потому его прием не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией и дефицитом лактазы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих заболеваниями:

— алкоголизмом
бронхиальной астмой
— шизофренией (существует риск активации психоза)
— биполярным расстройством
— эпилепсией
— угнетением костно-мозгового кроветворения
— стенокардией
— хронической сердечной недостаточностью
— аритмиями
— блокадой сердца
— артериальной гипертензией
— инфарктом миокарда
— внутриглазной гипертензией
— инсультами
— снижением моторной функции ЖКТ (возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости)
— тиреотоксикозом,
— печеночной недостаточностью
— почечной недостаточностью
— гиперплазией предстательной железы
— гипотонией мочевого пузыря
— задержкой мочи.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пожилых людей и при беременности, особенно в 1-м триместре.

Амитриптилин при беременности и грудном вскармливании

Амитриптилин для лечения беременных женщин может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Препарат должен примерно за 7 недель до родов постепенно отменяться, чтобы не допустить развития у новорожденного синдрома отмены, который может проявляться в виде одышки, сонливости, повышенной нервной возбудимости, кишечных колик, тремора, спастических явлений, снижения либо повышения артериального давления.

Препарат способен проникать в грудное молоко и вызывать сонливость у детей.

Амитриптилин: инструкция по применению

Взрослым: препарат назначается 2-3 раза в день внутрь после или во время еды. Начальная доза - 50-75 мг, которая затем постепенно увеличивается до получения антидепрессивного эффекта.

В большинстве случаев оптимальная терапевтическая доза - 150-200 мг, большая часть которой принимается на ночь.

При тяжелых депрессивных состояниях доза может увеличиваться до 300 мг. Дозировка постепенно снижается через 2-4 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта. Продолжительность терапии - не менее 3 месяцев. В процессе лечения осуществляется контроль за больным, если его состояние через 3-4 недели после начала приема не улучшается, то дальнейшая терапия «Амитриптилином» нецелесообразна.

При легких нарушениях и для лечения пожилых больных препарат назначается в дозировке от 25 до 100 г - принимается однократно в сутки на ночь, либо делится на несколько частей и принимается в течение дня.

Для детей в возрасте 6-10 лет доза при лечении ночного энуреза составляет от 10 до 20 мг на ночь. Дозировка для подростков в возрасте 11-16 лет - от 25 до 50 мг в сутки. При лечении детей необходимо следить, чтобы на 1 кг веса ребенка приходилось не более 2,5 мг.

При хронических неврогенных болях и мигрени суточная доза препарата составляет 100 мг.

При тяжелых депрессиях в начале лечения препарат может назначаться в виде инъекций - внутримышечных или внутривенных, до 4 раз в сутки в дозе от 10 до 30 мл. Дозировка увеличивается также постепенно, до максимальной суточной - 150 мг. Через 1-2 недели переходят на таблетки.

Препарат в виде раствора может применяться для лечения пожилых людей и детей старше 12 лет, но им назначаются более низкие первоначальные дозы и увеличивают их медленнее.

Побочные действия

Из-за холиноблокирующего действия препарата у больных могут наблюдаться: парез, аккомодации, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, кишечная непроходимость и повышение температуры тела. Все эти явления после адаптации к лекарственному средству обычно быстро проходят. Иногда требуется снижение дозы.

Наблюдаются побочные эффекты со стороны различных органов человека и систем:

ЦНС: головная боль, атаксия, слабость, раздражительность, повышенная утомляемость, головокружение, шум в ушах, нарушение концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дизартрия, двигательное возбуждение, парестезии, тремор, периферическая невропатия, дезориентация, изменения на ЭЭГ. В редких случаях - судороги, тревога, экстрапирамидные расстройства.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, лабильность артериального давления, нарушение проводимости, обмороки, симптомы сердечной недостаточности, на ЭКГ - расширение комплекса QRS (вследствие нарушения внутрижелудочковой проводимости).

ЖКТ: изжога, анорексия, тошнота, рвота, потемнение языка, стоматит, нарушения вкуса, гастралгия, дискомфорт в эпигастрии, увеличение активности печеночных трансаминаз, диарея, редко - холестатическая желтуха.

Эндокринная система: изменение секреции АДГ (антидиуретического гормона), увеличение размеров желез на груди (у женщин и мужчин), галакторея, изменение либидо, потенции. Редко - гипер- или гипогликемия, отек яичек, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация.

Прочие: эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, различные изменения крови, увеличение лимфатических узлов, потливость, поллакиурия, выпадение волос, при длительном применении - повышение массы тела.

При резком прекращении приема препарата (особенно если при лечении принимались высокие дозы) иногда развивается синдром отмены, который может сопровождается головными болями, тошнотой, рвотой, диареей, повышенной возбудимостью, раздражительностью и нарушениями сна с необычными яркими сновидениями.

Особые указания

Перед началом терапии Амитриптилиноv необходимо установить наблюдение за состоянием больных с лабильным или пониженным АД. В период лечения необходим контроль периферической крови, поскольку в отдельных случаях существует риск развития агранулоцитоза. При длительной терапии должны контролироваться функции печени и сердечно-сосудистой системы.

Амитриптилин с алкоголем несовместим, потому при лечении следует исключить употребление спиртных напитков.

При приеме ингибиторов МО Амитриптилин назначается не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Дозы свыше 150 мг в сутки снижают порог судорожной активности, что следует учитывать при лечении больных, склонных к эпилептическим приступам и страдающих предрасположенностью к судорожным синдромам - с повреждениями мозга, в период отмены бензодиазепинов и других препаратов, обладающих противосудорожными свойствами и пр.

Поскольку при выраженных депрессиях существует риск суицидальных действий, в начале лечения амитриптилин может комбинироваться с нейролептиками или препаратами группы бензодиазепинов. Над больными, находящимися в тяжелых депрессивных состояниях, необходим постоянный врачебный контроль с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У больных, страдающих циклическими аффективными расстройствами, на фоне терапии в период депрессивной фазы способны развиваться различные маниакальные и гипоманиакальные состояния (в таких случаях снижается доза или препарат полностью отменяется и назначается антипсихотическое лекарственное средство). После предотвращения указанных состояний лечение Амитриптилином в низких дозах при наличии показаний может возобновляться.

Следует соблюдать осторожность также при лечении пациентов:

— получающих гормоны щитовидной железы и больных тиреотоксикозом (из-за риска развития кардиотоксичных эффектов)
— в комплексе с электросудорожной терапией (необходимо тщательное медицинское наблюдение)
— предрасположенных к развитию лекарственных психозов
— с хроническими запорами (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости)
— пользующихся контактными линзами (из-за снижения слезной жидкости возможно повреждение эпителия роговицы).

Перед проведением местной или общей анестезии необходимо поставить хирурга в известность о приеме препарата. При длительном приеме Амитриптилина может увеличиваться частота возникновения кариеса зубов, повышаться потребность в рибофлавине.

При приме препарата возможно снижение быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, потому на период лечения рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и занятий другими видами деятельности, представляющими потенциальную опасность.

При лечении детей необходимо соблюдать крайнюю осторожность - передозировка для них смертельно опасна.

Сомвестимость с другими препаратами

Сочетание Амитриптилина с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины, общие анестетики и др.), может приводить к усилению угнетающего воздействия на ЦНС, затруднению дыхания и гипотензивному эффекту.

Амитриптилин повышает антихолинергическое действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью (атропина, Биперидена, производных фенотиазина, антигистаминных ЛС, противопаркинсонических ЛС, Амантадина и др.), что ведет к увеличению риска возникновения побочных эффектов (со стороны органов зрения, ЦНС, мочевого пузыря и кишечника). При одновременном приеме Амитриптилина с производными фенотиазина, холиноблокаторами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление центрального холиноблокирующего и седативного эффектов, возрастает риск развития эпилептических припадков (из-за снижения порога судорожной активности). Кроме того, сочетание с производными фенотиазина ведет к увеличению вероятности развития нейролептического злокачественного синдрома.

Совместное использование Амитриптилина и противосудорожных средств приводит к усиленному угнетению ЦНС и снижению порога судорожной активности, чем понижается эффективность последних.

Также возможно проявление различных эффектов при совместном использовании:

— с клонидином и антигистаминными ЛС - усиленное угнетающее действие на ЦНС
— с вызывающими экстрапирамидные реакции ЛС - увеличение частоты и тяжести проявления экстрапирамидных эффектов
— с атропином - повышение риска развития паралитической кишечной непроходимости
— с непрямыми коагулянтами (производными индадиона и кумарина) - повышение их антикоагулянтной активности
— с глюкокортикостероидами (ГКС) - усиление депрессии
— с ЛС, предназначенными для лечения тиреотоксикоза, - повышение риска развития агранулоцитоза
— с ингибиторами микросомального окисления (циметидином и др.) - удлинение T1/2, повышение риска развития различных токсических эффектов Амитриптилина
— с фенитоином и альфа-адреноблокаторами - снижается их эффективность
— с индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоином, никотином, барбитуратами, карбамазепином и пероральными контрацептивами) снижается концентрация Амитриптилина в плазме, уменьшается его эффективность
— с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы - провоцируется делирий
— с Флуоксетином и Флувоксаминоv - увеличение концентрации Амитриптилина в плазме
— с бетанидином, резерпином, клонидином, метилдопой и гуанетидином - приводит к снижению гипотензивного эффекта этих препаратов
— с кокаином - возникает риск развития аритмий сердца
— с антиаритмическими ЛС (например, хинидин) - усиливается риск развития сердечных нарушений (может замедляться метаболизм Амитриптилина)
— с Пимозидом и Пробуколом - возможно усиление аритмий сердца, на ЭКГ проявляется в удлинении интервала Q-T
— с эпинефрином, изопреналином, норэпинефрином, эфедрином и фенилэфрином - усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему повышается риск развития тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии
— с альфа-адреномиметиками, предназначенными для интраназального введения либо для применения в офтальмологии, - усиление сосудосуживающего действия последних
— с гормонами щитовидной железы - наблюдается взаимное усиление терапевтического эффекта, одновременно увеличивается также токсическое действие
— с ингибиторами МАО - может сопровождаться увеличением частоты периодов гиперпирексии, тяжелыми судорогами, гипертоническими кризами и смертью пациента.

Передозировка

При передозировке наблюдается ряд симптомов: повышение температуры тела, сонливость, дезориентация, расширение зрачков, спутанность сознания, одышка, ригидность мышц, супор, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, кома, рвота, сердечная недостаточность, аритмия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия.

При передозировке следует прекратить прием препарата и промыть желудок. В качестве лечения используются: симптоматическая терапия, инфузия жидкости, поддержание водно-электролитного баланса и АД. Рецидив может наступать через 48 часов и позже, потому в течение 5 дней необходимо проводить мониторинг сердечно-сосудистой деятельности пациента. При отравлении Амитриптилином малоэффективны форсированный диурез и гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранится при температуре от 15 до 25оС, в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Дополнительное поле

Отпуск из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача. Цена Амитриптилина зависит от производителя, формы выпуска и аптечной сети.

Загрузка...