Цефалоспорины 2 поколения для детей. Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами I поколения. Препараты стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения. Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B. fragilis. В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил, цефаклор). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 - 80 мин), кроме цефотетана, имеющего более высокий показатель (около 4 ч), выделяются преимущественно через почки, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина).

Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различной локализации (внебольничных - в качестве монотерапии, госпитальных - обычно в комбинации с аминогликозидами).

Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита, пневмонии (за исключением микоплазменной и хламидийной), в качестве альтернативных средств используются для лечения тонзиллита/фарингита, острых и хронических инфекций мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Цефуроксим аксетил превосходит цефаклор по активности в отношении H. influenzae, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте, обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил - каждые 12 ч, цефаклор - каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения. Цефалоспорины II поколения (цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии), в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит), а также в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами при эмпирической терапии госпитальных инфекций различной локализации и сепсиса. Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных инфекций (интраабдоминальные, гинекологические). Цефуроксим, наряду с цефалоспоринами I поколения, рассматривается в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения

Имеют более высокую активность in vitro в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины этой группы активны в отношении синегнойной палочки; по силе действия на P. aeruginosa они располагаются в следующем порядке: цефтазидим >> цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим > цефтизоксим. Все препараты этой группы имеют сходный период полувыведения (1,2 - 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Цефотаксим метаболически нестабилен; в результате биотрансформации образуется активный метаболит - дезацетилцефотаксим, оказывающий синергидное действие с основным препаратом. В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность некоторых препаратов этой группы (цефтазидим, цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии. Цефтазидим является средством выбора при инфекциях, вызванных P. aeruginosa, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом). Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит), а также в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, при этом пища способствует процессу.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении.

Распределение
Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон . Цефалоспорины (в большей степени цефуроксим и цефтазидим) хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима , цефтриаксона и цефтазидима, и у IV поколения - цефепима .

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) умеренно проникают через гематоэнцефалический барьер только при воспалении оболочек мозга.

Цефалоспорины I поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита.

Выведение
Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации.

Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.
- Цефалоспорины I поколения. Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита).
- Цефалоспорины II поколения. Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 - 80 мин), кроме цефотетана (около 4 ч), выделяются преимущественно почками, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина). Цефуроксим аксетил обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил - каждые 12 ч, цефаклор - каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.
- Цефалоспорины III поколения имеют сходный период полувыведения (1,2 - 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.
- Цефалоспорины IV поколения. В связи с плохим всасыванием в желудочно-кишечном тракте цефалоспорины 4-го поколения применяют только парентерально. Их биодоступность после внутримышечного введения составляет 90%, антибиотики удерживаются в терапевтических концентрациях в сыворотке крови в течение 12 ч, что позволяет вводить их 2 раза в сутки.
- Цефалоспорины V поколения. Связывание цефтобипрола с белками плазмы составляет 16% и не зависит от его концентрации. Биотрансформация из цефтобипрола медокарила, который является пролекарством, в активное вещество цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму до нециклического метаболита, который микробиологически неактивен. Концентрация этого метаболита ниже концентрации самого цефтобипрола. Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде посредством почечной экскреции.

Табл. Фармакокинетика цефалоспоринов

Препарат	Средние терапевтические дозы	Период полувыведения, ч	Концентрация в цереброспинальной жидкости, мг/л	Связывание с белками плазмы, %	Путь выведения
I поколения
цефазолин	1 г каждые 8 ч	1,8		80	Почки
цефалотин	1-2 г каждые 4-6 ч	0,6		71	Почки
цефалексин	0,5 -1г каждые 6 ч	0,9		10	Почки
II поколения
цефамандол	1-2 г каждые 4-6 ч	0,8		75	Почки
цефаклор	0,25-0,5 г каждые 8 ч	0,8		25	Почки
цефуроксим аксетил	0,25-05 г каждые 12 ч	1,3		35	Почки
III поколения
цефотаксим	2 г каждые 6-8 ч	1,0	5,6-44	35	Почки
цефтазидим	2 г каждые 8 ч	1,8	0,5-30	17	Почки
цефтриаксон	1-2 г каждые 12 ч	8,0	1,2-39	83-96	Почки-50% Желчь-40%
IV поколения
цефепим	0,5–1 г каждые 12 часов	2 часа	3,3-5,7	19%	Почки

В ряду от I к IV поколению цефалоспоринов расширяется спектр действия и повышается уровень антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Табл.

Поколение АБП	Чувствительность микроорганизмов		Устойчивость к β-лактамазам
Поколение АБП	грамположительных	грамотрицательных	стафилококков	грамположительных бактерий
I	++++	+	++	-
II	+++	++	++	+/-
III	+	+++	+	+
IV	++	++++	++	++

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus (MRSA) и L.monocytogenes. Коагулазонегативные стафилококки (КНС), менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus.

Цефалоспорины I поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов I поколения

	цефалотин	цефазолин	цефапирин	цефалексин

St. aureus	+++	+++	+++	+++
Streptococci	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-

Haemophilus influenzae	-	-	-	-
E.coli	++	+++	++	+++
Klebsiella ssp.	++	+++	++	+++
Serratia marcescens	-	-	-	-
Proteus mirabilis	++	++	++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	-
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Спектр действия пероральных и парентеральных цефалоспоринов I поколения одинаковый, но активность немного выше у парентеральных лекарственных средств, среди которых наиболее активен цефазолин.

Цефалоспорины I поколения активны преимущественно против грамположительных микроорганизмов. Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов.

Отдельные штаммы стафилококков, являющиеся гиперпродуцентами β-лактамаз, могут проявлять умеренную устойчивость к цефалоспоринам I поколения.

Неактивны в отношении энтерококков и листерий.

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Некоторые грамотрицательные бактерии (E.coli, P.mirabilis) природно чувствительны к цефалоспоринам I поколения, но приобретенная устойчивость к ним высокая. Препараты эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов.

Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов II поколения

	цефамандол	цефоранид	цефоницид	цефурок- сим	цефок- ситин	цефотетам	цефме- тазол	цефаклор	цефуроксим аксетил
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
Streptococci	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Enterococci	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+	+	+	+	+	+	+	-	-
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-	-	-	-	-	-
Анаэробы
Clostridii	++	++	++	++	++	++	++	-	-
Bacteroides fragilis	+	+	+	+	++	++	++	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++- хорошая
+- слабая
- - действие отсутствует

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, метициллинорезистентных штаммов S.aureus и листерий.

Пневмококки проявляют перекрестную резистентность к цефалоспоринам II поколения и пенициллинам.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами, в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются β-лактамазами расширенного спектра действия.

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro, но клиническое применение этого цефалоспорина при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения
Табл. Антимикробная активность цефалоспоринов III-го поколения

	цефотаксим	цефтриаксон	цефоперазон	цефтазидим
Грамположительные микроорганизмы
St. aureus	++	++	+	+
Streptococci	+++	+++	++	+
Enterococci	-	-	-	-
Грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae	+++	+++	+++	+++
E.coli	+++	+++	+++	+++
Klebsiella ssp.	+++	+++	+++	+++
Serratia marcescens	+++	+++	+++	+++
Proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++
Pseudomonas aeruginosa	-	-	+	+++
Анаэробы
Clostridii	+	+	+	+
Bacteroides fragilis	-	-	-	-

Примечание:
+++ - очень хорошая
++ - хорошая
+- слабая
-- действие отсутствует

Базовыми цефалоспоринами III поколения являются цефотаксим и цефтриаксон, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам: высоко активны в отношении Streptococcus spp., при этом значительная часть пневмококков и зеленящих стрептококков, устойчивых к пенициллину, сохраняет чувствительность к этим препаратам. Цефотаксим и цефтриаксон активны в отношении S.aureus, кроме метициллинорезистентных штаммов S.aureus, в несколько меньшей степени - в отношении коагулазонегативных стафилококков. Коринебактерии (кроме C.jeikeium), как правило чувствительны.

Энтерококки, метициллинорезистентные штаммы S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis и B.сereus - устойчивы.

Цефотаксим и цефтриаксон высокоактивны в отношении менингококков, гонококков, H.influenzae и M.catarrhalis, в том числе и в отношении штаммов с пониженной чувствительностью к пенициллину, независимо от механизма устойчивости.

Цефотаксим и цефтриаксон обладают высокой природной активностью в отношении практически всех представителей семейства Enterobacteriaceae, включая микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы широкого спектра. Устойчивость E.coli и Klebsiella spp. чаще всего обусловлена продукцией β-лактамаз расширеннного спектра. Устойчивость Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri обычно связана с гиперпродукцией хромосомных β-лактамаз класса С.

Цефотаксим и цефтриаксон иногда бывают активны in vitro в отношении некоторых штаммов P.aeruginosa, других неферментирующих микроорганизмов и B.fragilis, однако их никогда не следует применять при соответствующих инфекциях.

Цефтазидим и цефоперазон по основным антимикробным свойствам сходны с цефотаксимом и цефтриаксоном. К их отличительным характеристикам можно отнести следующие:

Выраженная (особенно у цефтазидима) активность в отношении P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов.
Существенно меньшая активность в отношении стрептококков, прежде всего S.pneumoniae.
Высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширеннного спектра.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

Отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.
Цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков.
Оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины
Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Препарат высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Цефалоспорины IV поколения
Представитель цефалоспоринов IV поколения - цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. За счет особенностей химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:
- Высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов.
- Активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
- Более высокую устойчивость к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Показания к назначению цефалоспориновых антибиотиков определяются, прежде всего, их принадлежностью к тому или иному поколению.

Цефалоспорины I поколения
Основными показаниями для назначения пероральных цефалоспоринов I поколения являются:
- Стрептококковые или стафилококковые инфекции: данные препараты являются альтернативой природным пенициллинам и аминопенициллинам при лечении инфекций верхних дыхательных путей, ЛОР-органов,
- Основными средствами для лечения неосложненных инфекций кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести в амбулаторных условиях.
- Острый гнойный артрит, в этиологии которого доминируют стафилококки.
Инъекционный препарат цефазолин в настоящее время используется в основном для предоперационной профилактики в хирургии, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов ( аминогликозиды , фторхинолоны).

Цефалоспорины II поколения
- Лечение внебольничных пневмоний в связи с выраженной активностью препаратов II поколения в отношении H. influenzae и M. catarrhalis, включая β-лактамазопродуцирующие штаммы, а также Str. Pneumoniae. При лечении госпитальных пневмоний цефалоспорины II поколения используют в комбинации с аминогликозидами.
- Лечение инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов. Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита. В качестве альтернативных средств цефалоспорины II поколения применяются для лечения тонзиллита/фарингита.
- Назначаются при инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей.
- Применяются при острых и хронических неосложненных инфекциях мочевыводящих путей.
- Цефуроксим эффективен при лечении менингита, вызываемого H. influenzae, N. meningitidis и Str. pneumoniae.
- Инъекционная форма цефуроксима используется в целях предоперационной профилактики в хирургии.
- Цефалоспорины II поколения ( цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae - эпиглоттит, сепсис после спленэктомии, в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит).
- Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных интраабдоминальных и гинекологических инфекций.
- Цефуроксим может использоваться в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения
- Эту группу препаратов можно применять в случаях тяжело протекающей внебольничной инфекции (с большой долей вероятности ассоциируемой с E.coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae и др.).
- Цефтриаксон и цефотаксим эффективны при лечении нозокомиальных инфекций, вызываемых чувствительными к ним микроорганизмами: пневмония, раневая инфекция, осложненные инфекции мочевыводящих путей, тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. При проведении эмпирической терапии тяжелой нозокомиальной инфекции рекомендуется сочетанное назначение цефалоспоринов и аминогликозидов.
- Цефтриаксон и цефотаксим являются препаратами выбора для лечения менингита, обусловленного H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, а также менингитов, вызванных другими грамотрицательными палочками, за исключением Ps. aeruginosa (препарат выбора - цефтазидим) и Enterobacter spp. (препарат выбора – бисептол).
- Цефтазидим является препаратом выбора при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом).
- Цефалоспорины III поколения применяют также при лечении ряда специфических инфекционных заболеваний. Однократное введение цефтриаксона - высокоэффективный метод лечения шанкроида.
- Цефтриаксон в связи с высокой бактерицидной активностью в отношении представителей семейства Streptoсоссасеае (исключая энтерококки) применяется как альтернативное средство в терапии стрептококкового эндокардита.
- Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными: пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис.
- Показана эффективность некоторых препаратов этой группы ( цефтазидим , цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии.
- Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит).
- Цефотаксим и цефтриаксон используются в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Препараты этой генерации назначаются для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, инфекций, вызванных полирезистентной микрофлорой. Применяют это поколение цефалоспоринов в следующих случаях:

При инфекциях дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей.

МНН

Лекформа ЛС

(внутрь), %

1/2

ч*

Режим дозирования

Особенности ЛС

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей.
цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония , инфекции мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно. Дети старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений. Может применяться у детей до 1мес.	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея.
цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение). Может применяться у детей до 1мес.	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз.
цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию.
цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к β-лактамазам расширенного действия. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении.
цефоперазон / сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis. Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

нормальной функции

Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

способствуют оказанию бактерицидного действия;
отличаются широким спектром терапевтического действия;
примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

аллергических реакций;
диспепсических расстройств;
флебитов;
гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

обострение синусита и среднего отита;
хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
терапия послеоперационных состояний;
инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

комплексная терапия обострений хронического бронхита;
развитие гонореи, шигиллеза;
ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

развитие острой и хронической формы синусита;
развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
выявление бактериального менингита;
комплексная терапия гонореи;
развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

нозокомиальной пневмонии;
интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
сепсиса;
нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
диспепсических расстройств;
гепатита, желтухи;
реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефалоспорины 4 поколения

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы. Поэтому цефалоспорины 4 поколения редко назначают женщинам с гормональными нарушениями, в том числе и беременным, с дисбактериозом, синдромом раздраженного кишечника, проблемами аутоиммунного характера. Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

Цефалоспориновые антибиотики 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения

Вследствие того, что большинство антибактериальных препаратов можно приобрести без рецепта доктора, возрастает их бесконтрольное применение. Это влечет за собой развитие устойчивости микроорганизмов к медикаментам данной группы и неэффективность стандартной терапии. Поэтому были разработаны цефалоспорины 4 поколения, которые сохраняют активность в отношении почти всех бактерий, резистентных к антибиотикам более ранних версий.

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Основная разница между рассматриваемыми лекарствами и их предшественниками состоит в том, что цефалоспорины 4 поколения действуют на большее количество микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Кроме того, они эффективны в отношении кокков, палочек и энетробактерий, полностью устойчивых к антибиотикам 3 поколения.

Благодаря перечисленным особенностям и преимуществам, цефалоспорины описываемого вида применяются в комплексной химической терапии острых и хронических воспалительных заболеваний кожи, пищеварительной, мочеполовой системы, органов малого таза, суставов и костей.

Несмотря на относительную безопасность данных антибиотиков, они производят множество побочных эффектов, среди которых довольно часто наблюдаются аллергические реакции, расстройства пищеварения, снижение активности иммунной системы. Поэтому цефалоспорины 4 поколения редко назначают женщинам с гормональными нарушениями, в том числе и беременным, с дисбактериозом, синдромом раздраженного кишечника. проблемами аутоиммунного характера. Прием описываемых антибиотических средств может лишь усугубить протекание болезней.

Список цефалоспоринов 4 поколения

На сегодняшний день известно около 10 разновидностей подобных препаратов, но большая их часть до сих пор находится в стадии исследований, а к массовому производству допущены лишь 2 типа: цефпиром и цефепим. Эти антибиотики являются активными действующими веществами во многих наименованиях лекарственных средств.

Названия цефалоспоринов 4 поколения:

Следует заметить, что антибиотики цефалоспорины 4 поколения производятся в ампулах с растворителем, идущих в комплекте с порошком для приготовления лекарственной суспензии. Дело в том, что препараты действуют только при внутримышечном введении, максимально всасываясь в кровь и лимфу. Цефалоспорины 4 поколения не выпускаются в таблетках, потому что их молекулярное строение не позволяет активным веществам проникать в клеточные структуры слизистой оболочки кишечника и пищеварительного тракта, антибиотики разрушаются еще при попадании в желудок вследствие высокой кислотности желудка.

Важным достижением в производстве рассмотренных цефалоспоринов является то, что их можно хранить длительное время даже после разведения порошка растворителем. Полученная жидкость иногда темнеет из-за контакта с воздухом и ультрафиолетовым излучением, но своих терапевтических свойств не теряет.

Для выраженного и устойчивого результата лечения важно соблюдать правильную схему – вводить суспензию каждые 12 часов (внутримышечно), желательно в одно и то же определенное время. Также следует не превышать рекомендованную длительность курса, который обычно составляет от 7 до 10 дней. В противном случае возможна интоксикация организма антибиотиками, гепатологические поражения печени и патологии почек.

Полусинтетические лекарственные препараты получают на основе природных цефалоспоринов.

Цефалоспорины 1 поколения: цефалексин (Кефлекс), цефазолин (Кефзол).

Данные препараты обладают высокой активностью против грамположительной микрофлоры. Цефалоспорины первого поколения обладают устойчивостью к бета - лактамазам и большим числом точек приложения в бактериальной клетке.

Ц ефалексин цефазолин активны против стафилококков, стрептококков, пневмококков, данные антибиотики активны в отношении большинства штаммов менингококков, гонококков, возбудителей газовой гангрены, дифтерии, а также актиномицетов.

На грамотрицательную микрофлору препараты данного поколения действуют слабее. Они обладают бактериостатическим действием в отношении некоторых штаммов шигелл, сальмонелл, кишечной палочки и др.

К цефалоспоринам первого поколения первично резистентны энтерококки, синегнойная палочка, бактероиды, протей.

Данные препаратыприменяются при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит), пневмонии, фурункулезе, отитах, перитоните, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях. синуситах, инфицированных ожоговых ран, инфекциях мочевыводящих путей.

Ц ефалексин цефазолин п лохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Цефазолин не всасывается при приеме внутрь, в отличии от цефалексина. Цефазолин отличается более высокой активностью и лучше других препаратов 1 поколения проникает в ткани. При острых системных инфекциях его вводят внутримышечно (или в вену) каждые 6-8 часов. Цефалексин назначают внутрь в основном при инфекциях средней тяжести в виде капсул, таблеток, суспензии 4 раза в сутки.

Цефалоспорины 2 поколения: ц ефуроксим (Зиннат), цефаклор.

Препараты данного поколения эффективны в отношении тех же возбудителей, что и препараты первого поколения, но действуют слабее на грамположительных бактерий и имеют более широкий спект действия на граммположительных микроорганизмов.

Цефалоспорины 2 поколения применяются при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, гонорее. отите и др. Цефаклор назначается внутрь в виде капсул 3 раза в сутки. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер и назначается при менингитах, вызванных менингококками и гемофильной палочкой. Цефаклор вводят внутривенно с интервалами 8-12 часов.

Цефалоспорины 3 поколения:цефтазидим (Фортум), цефоперазон (Цефобид), цефотаксим (Клафоран), цефтриаксон (аналоги цефтриаксона).

Цефалоспорины 3 поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий. Ц ефоперазон и цефтазидим применяются и эффективны против синегнойной палочки.

По своему действию на стрептококки. стафилококки, энтерококки и на другую грамположительныую микрофлору, цефалоспорины 3 поколения уступают препаратам предыдущих поколений. Данная группа препаратов лучше, чем другие цефалоспорины проникают в ткани, в том числе через ГЭБ (кроме цефоперазона).

Применяют цефалоспорины третьего поколения при менингите, пневмонии, инфекции мочевыводящих путей, горла, отитах, инфекциях носа, при сепсисе, эндокардите, инфекции костей и мягких тканей и т.д. Препараты применяются парентерально (внутривенно и внутримышечно). Ц ефтазидим и цефотаксим вводят внутримышечно 2-3 раза в сутки, цефоперазон и цефтриаксонраза в сутки.

Цефалоспорины 4 поколения: ц ефепим (Максипим), цефпиром (Кейтен).

Имеют наиболее широкий спектр действия по сравнению с предыдущими поколениями препаратов. К ним чувствительны грамотрицательная и грамположительная микрофлора, но данные антибиотики слабоактивны в отношении анаэробов.

Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани организма, хуже проникают через ГЭБ, имеют высокую устойчивость к бета - лактамазам.

Цефалоспорины 4 поколения назначают при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, хирургической инфекции. сепсисе.

Цефпиром вводят внутривенно, цефепим применяют внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов.

Учебник по медицине / Фармакология / Антибиотики (часть 2)

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины, подобно пенициллинам, относятся к бета-лактамным антибиотикам, но в основе их химического строения лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами является их большая резистентность по отношению к бета-лактамазам. Цефалоспорины обладают также более широким спектром действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы.

Первые антибиотики-цефалоспорины, обладая высокой антибактериальной активностью, полной устойчивостью к бета-лактамазам не обладали. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они подвергались разрушению хромосомными бета-лактамазами, которые вырабатывают грамотрицательные микроорганизмы. В дальнейшем было синтезировано IV поколение цефалоспоринов.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов первого поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против бета-лактамазообразующих и устойчивых к бензилпенициллину штаммов, а также по отношению ко всем видам стрептококков (за исключением энтерококков) и гонококков.

Цефалоспорины второго поколения также обладают высокой антистафилококковй активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протея.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины первого и второго поколения, и большой активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины четвертого поколения имеют некоторые отличительные особенности. Подобно цефалоспоринам второго и третьего поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, а кроме того - к действию хромосомных бета-лактамаз; в отличие от других цефалоспоринов, они проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины первого поколения, и не превышают по эффективности цефалоспорины третьего поколения. Высокая эффективность в отношении анаэробов является их уникальной особенностью.

Цефалоспорины различаются и по другим своим свойствам. Так, цефалоспорины первого поколения - цефазалин и цефалотин - практически не всасываются при приеме внутрь, их назначают только парентерально. Цефалексин принимают внутрь. Из препаратов второго поколения цефуроксим назначают внутримышечно и внутривенно. Цефокситин назначается только парентерально. Препараты третьего поколения - цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон и цефтазидим - назначают только парентерально. Внутривенно вводят также препараты четвертого поколения цефпирон и цефметазон.

Пероральные цефалоспорины применяют по тем же показаниям, что и парентеральные, но в связи с меньшей антибактериальной активностью их назначают при среднетяжелом течении инфекции.

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие. Механизм их действия связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием клеточной мембраны.

Побочные эффекты: аллергические реакции и поражения почек; рекомендуется осторожное назначение цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к пенициллинам.

Цефалоспорины противопоказаны при наличии аллергии по отношению к любому из препаратов этой группы, а также при заболеваниях печени и почек; осторожно следует назначать препараты этой группы беременным.

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.

III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Цефокситин и цефотетан относятся к цефомициновым антибиотикам (в положении 7-го цефемового ядра они имеют метоксигруппу, а в боковой цепи - цианогруппу, что позволяет им проникать через мембрану грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к бета-лактамазам).

I. Группа тиенамицинов. Имипенем - антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяется в виде комбинированного препарата в сочетании со специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях (препарат Тиекам).

Устойчив в отношении бета-лактамазы грамотрицательных организмов. Применение: инфекции брюшной полости, дыхательных путей, септицемия, инфекции мочевых путей, инфекции кожи, мелких тканей, костей и суставов. Побочные явления аналогичны цефалоспоринам.

II. Азтреонам (азактам) - моноциклический бета-лактамный антибиотик. Оказывает мощное бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии. Относительно устойчив к бета-лактамазам. Применение: тяжелые инфекции мочевых путей, септицемия, инфекции кожи и дыхательных путей. Побочное действие: тошнота, диарея, кожные воспаления. Противопоказан при аллергических реакциях и беременности.

Источники: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Комментариев пока нет!

Избранные статьи

Поддержать организм приеме антибиотиков

Как очистить организм после приема антибиотиков далее.

Ребенка сыпь антибиотиков делать

Болят почки какие антибиотики пить

Через сколько после приема антибиотиков можно беременеть

Антибиотики перед беременностью Как правило, для каждой женщины фундаментальное значение имеет желание родить здорового ребенка, и ключевую роль играет здоровье будущей.

Можно вылечить отит без антибиотиков

Можно ли отит вылечить без антибиотиков? У кого какой опыт? Девочки, у малой отит - острый средний двухсторонний.

Мази с антибиотиками для гнойных ран список

Главная Здоровье Мазь вытягивающая гной Мазь вытягивающая гной Для обработки порезов, царапин, ссадин используются различные антисептические препараты: спирт, перекись водорода, раствор йода.

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС)
Цефадроксил (Биодроксил, Дуроцеф)

Второе

Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
Цефокситин (Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
Цефотетан (Цефотетан).

Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).
Цефуроксим-аксетил (Зиннат).

Третье

Цефотаксим.
Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Цефдиторен (Спектрацеф).
Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
Цефтибутен (Цедекс).
Цефподоксим (Цефподоксим Проксетил).

Четвертое

Цефепим (Максипим, Максицеф).
Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое. Анти MRSA

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалосп. по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Действуют только Цефокситин и Цефотетан *

* Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин, Анаэроцеф, Цефотетан + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

История открытия и механизм получения

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда - цефалотин, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С - природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован –цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
высоким синергизмом с аминогликозидами;
минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет Цефаклор). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон и цефоперазон. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим, цефепим, цефтазидим и цефтриаксон способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижени прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика - приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пеницилинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

стафило- и энтерококков;
кишечной палочки;
клебсиеллы;
микобактерий туберкулёза;
шигеллы;
псевдомонад.

стрепто- и пневмококков;
менингококковой инфекции;
сальмонеллы.

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пеневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима аксетила.

Цефаклор

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон и Цефоперазон

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

до 18 лет;
пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.

При менингите до 16 г в шесть введ.

Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

Менингитза 2 р.

Не более 4.0 г за сутки.

Менингит - по 2 г, каждые двенадцать часов.

Гонорея - 0.25 г однократно.

При менингите 0,2 г за два введения.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим, Цефтибутен.

У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

Бета лактамные антибиотики – список, классификация

Добавить комментарий Отменить ответ

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Сегодня наш рассказ о лекарствах. Вернее, не о лекарствах вообще, а о тех из них, которые вызывают множество вопросов и споров. Конечно же, речь пойдет об антибиотиках. А расскажем мы о такой их разновидности, как цефалоспорины 3 поколения в таблетках.

Цефалоспорины относятся к группе полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, полученных из «цефалоспорина С», продуцируемого грибом Cephalosporium Acremonium. Химически они похожи на пенициллины. Бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков основано на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий. Они связываются с конкретными белками клетки и приводят к осмотически неустойчивой клеточной мембране.

Традиционно цефалоспорины классифицируются по поколениям, от первого до пятого, которые соответствуют датам выпуска и в некоторой степени их сфере действия. Однако более целесообразно различать такие препараты в соответствии с их кинетическими свойствами и спектром активности.

У пероральных цефалоспоринов независимо от поколения, к которому они относятся, есть очень много общих черт. Рассмотрим их.

Фармакокинетика

В то время как кинетические параметры, например, поглощение и период полураспада плазмы, несколько отличаются от одного вещества к другому, все цефалоспорины остаются неизменными и по большей части устраняются почками. Поэтому при тяжелой почечной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу таких препаратов.

Показания к применению

Основные показания одинаковы для всех пероральных цефалоспоринов. В амбулаторной практике они преимущественно применяются при лечении инфекций дыхательных путей, в том числе и отита. Также эти лекарственные средства используются при мочеполовых инфекциях.

Конечно, здесь имеет важное значение устойчивость существующих патогенов к некоторым антибиотикам. Однако на сегодняшний день нет убедительных данных, показывающих, что один из оральных цефалоспоринов превосходит в практике применения другой. К тому же все их доступные формы благоприятны для использования детьми.

Побочные эффекты

Как правило, цефалоспорины — относительно безопасные препараты. В среднем всего лишь около 10% пациентов, получавших пероральные цефалоспорины, пожаловались на побочные реакции. Наиболее распространенными из них являются:

желудочно-кишечные симптомы, особенно диарея;
тошнота, рвота и различные брюшные симптомы;
цефалоспорины могут спорадически вызывать псевдомембранозный энтероколит;
кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, наблюдаются примерно у 1% больных;
реже побочные эффекты включают неврологические симптомы, в частности, головную боль, изменения гематологических показателей и незначительное увеличение трансаминаз.

Аллергические реакции на оральные цефалоспорины встречаются редко, и то исключительно у людей, которые страдают от аллергии на пенициллин.

Как и другие антибиотики, пероральные цефалоспорины 3 и 4 поколения в таблетках могут снизить эффективность оральных контрацептивов и вакцин. Все оральные цефалоспорины в случае явной необходимости могут быть прописаны беременным женщинам.

С одной стороны, цефалоспорины третьего поколения имеют высокую стабильность по отношению к бета-лактамазе. Они обладают хорошей активностью и в отношении кишечной палочки. Также к ним, как правило, чувствительны пневмококки. С другой стороны, цефалоспорины третьего поколения зачастую недостаточно эффективны против стафилококков, поэтому они не очень подходят, например, для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках включает в себя следующие эффективные препараты:

«Цефетамет» . Этот препарат можно рассматривать как типичного представителя цефалоспоринов третьего поколения. Показаниями к его применению, как и у других цефалоспоринов, являются инфекции дыхательных и мочевых путей.

«Цефикс» . Средство имеет такой же антибактериальный спектр действия, как и «Цефетамет». Препарат показан при респираторных заболеваниях горла, носа, уха, инфекциях мочевыводящих путей и острой неосложненной гонорее. По данным различных исследований, при его применении несколько чаще, чем у других оральных цефалоспоринов, встречаются побочные эффекты, в частности, увеличение числа случаев диареи.

«Цефодокс» . Этот препарат имеет такой же антимикробный спектр, как и другие цефалоспорины третьего поколения. Показаниями к его применению являются инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, а также неосложненная гонорея. Следует учитывать, что противовоспалительные средства препятствуют абсорбции препарата.

Цефалоспорины 4 и 5 поколения появились сравнительно недавно. Отличительной особенностью бета-лактамных антибиотиков последних поколений является то, что они вводятся в организм, минуя пищеварительный тракт, то есть парентеральным способом. Это позволяет исключить их взаимодействие с кишечной микрофлорой. Именно поэтому цефалоспорины 5 поколения в таблетках на данный момент не производятся.

К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:

«Цефепим» - цефалоспорин 4 поколения для глубокого внутримышечного использования. В случае возникновения угрозы жизни больному проводят внутривенную инфузию препарата.

«Зефтера» - бактерицидный и водорастворимый антибиотик цефалоспоринового ряда 5 поколения. Препарат обладает активностью по отношению ко многим микроорганизмам, устойчивым к антибиотикам пенициллинового ряда. Противопоказан лицам до 18 лет.

Оральные цефалоспорины разных поколений считаются хорошо переносимыми и эффективными лекарственными средствами. Широкий антибактериальный спектр действия и низкие риски побочных эффектов позволяют использовать их при лечении различных инфекций.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

способствуют оказанию бактерицидного действия;
отличаются широким спектром терапевтического действия;
примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

аллергических реакций;
диспепсических расстройств;
флебитов;
гематологических реакций.

Классификация лекарств

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Лекарства 2 поколения

грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

обострение синусита и среднего отита;
хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
терапия послеоперационных состояний;
инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Препараты 3 поколения

парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

комплексная терапия обострений хронического бронхита;
развитие гонореи, шигиллеза;
ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

Использование Цефатоксима

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

развитие острой и хронической формы синусита;
развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
выявление бактериального менингита;
комплексная терапия гонореи;
развитие сепсиса.

Особенности использования Цефтриаксона

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

нозокомиальной пневмонии;
интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
сепсиса;
нейтропенической лихорадки.

большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
диспепсических расстройств;
гепатита, желтухи;
реакций нейротоксичности.

Лекарства 5 поколения

Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.

История появления цефалоспоринов

В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Классификация

Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.

Препараты 1 поколения

Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
грамотрицательных бактерий.

Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

обострение среднего отита и синусита;
лечение послеоперационных состояний;
хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний. В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:

парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

синусит острой и хронической формы;
кишечная инфекция;
бактериальный менингит;
сепсис;
тазовые и интраабдоминальные инфекции;
тяжелые поражения кожных покровов, суставов, мягких тканей, костей;
в качестве комплексной терапии гонореи.

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

нозокомиальной пневмонии;
инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
тазовых и интраабдоминальных инфекций;
нейтропенической лихорадки;
сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
не оказывает противосудорожного действия;
используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

образование тромбофлебитов и просто флебитов;
желтуха, гепатит;
диспепсические расстройства;
реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.

Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.

Фармакологическая группа - Цефалоспорины

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Цефалоспорины - антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам.

По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. К цефалоспоринам I поколения (узкий спектр) относятся цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.; цефалоспорины II поколения (действуют на грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии) - цефуроксим, цефотиам, цефаклор и др.; цефалоспорины III поколения (широкий спектр) - цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефтибутен и др.; IV поколение - цефепим, цефпиром.

Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков. Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев. Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий. Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.

Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.

Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).

Препараты

Аптечка
Интернет-магазин
О компании
Контакты

Контакты издательства:
E-mail:
Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

Второе

Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).
Цефокситин(Цефокситин натрия, Анаэроцеф, Мефоксин).
Цефотетан (Цефотетан).

Третье

Цефотаксим.
Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
Цефтазидим (Фортум, Вицеф, Кефадим, Цефтазидим).
Цефоперазон/сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Четвертое

Пятое. Анти MRSA

Степени чувствительности флоры

Действуют только Цефокситин и Цефотетан *

История открытия и механизм получения

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
высоким синергизмом с аминогликозидами;
минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на макролиды, рифампицин, налидиксовую кислоту.
Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов, сульфаниламидов, аминогликозидов.

Трансмиссивный механизм

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

Особенности применения

Первое поколение

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим

Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Цефаклор

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Цефтриаксон и Цефоперазон

Цефоперазона/сульбактам

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

до 18 лет;
пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол (Зефтера) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.

При менингите до 16 г в шесть введ.

Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.

Менингитза 2 р.

Не более 4.0 г за сутки.

Менингит - по 2 г, каждые двенадцать часов.

Гонорея - 0.25 г однократно.

При менингите 0,2 г за два введения.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками - это повышает риск кишечного кровотечения.
Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
Цефоперазон имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко - псевдомембранозный колит.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Различные возрастные группы

Статья подготовлена врачом-инфекционистом

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Будущее уже наступило: список новейших антибиотиков широкого спектра действия

Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

Добавить комментарий Отменить ответ

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

Эффективные антибиотики-цефалоспорины

Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины - это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

Показания к применению

Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

Цистит.
Фурункулез.
Уретрит.
Средний отит.
Гонорея.
Бронхит в острой или хронической форме.
Пиелонефрит.
Ангина стрептококковая.
Синусит.
Шигеллез.
Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

Побочные эффекты

В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

Тошнота.
Приступы рвоты.
Диарея.
Расстройство желудка.
Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
Аллергические реакции.
Болевые ощущения в области живота.
Нарушения в функционировании почек.
Печеночные расстройства.
Дисбактериоз.
Головокружение.
Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
Нарушение свертываемости крови.
Эозинофилия.
Лейкопения.

Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

В чем преимущества таблетированных цефалоспоринов?

Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

Ярко выраженный бактериальный эффект.
Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
Простое и удобное применение.
Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

Особенности применения

Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.

Краткая характеристика препаратов

Существуют различные таблетированные препараты цефалоспоринов, каждый из которых обладает определенными особенностями и клиническими свойствами. Рассмотрим их более детально:

Цефалексин принадлежит к группе цефалоспоринов 1 поколения. Представленный препарат обладает высокой эффективностью в борьбе со стрептококками и стафилококками. Цефалексин назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера. К побочным эффектам можно отнести возможное развитие аллергических реакций в случае непереносимости пенициллина.
Цефиксим относится к цефалоспоринам 3 поколения. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани. Медикаментозный препарат отличается повышенной степенью эффективности при борьбе с синегнойной палочкой, энтеробактериями.
Цефтибутен. Лекарственный препарат принадлежит к цефалоспоринам 3 поколения. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток и суспензий. Цефтибутен характеризуется высокой степенью устойчивости к воздействию специфических веществ, выделяемых в защитных целях болезнетворными микроорганизмами.
Цефуроксим ацетил принадлежит к группе цефалоспоринов 2 поколения. Представленный препарат очень эффективен в борьбе с такими болезнетворными возбудителями, как энтеробактерии, моракселла и гемофилюсы. Цефуроксим ацетил принимают несколько раз в день. Дозировка определяется в зависимости от формы и степени тяжести заболевания, возрастной категории пациента. При длительном приеме возможно возникновение таких побочных эффектов, как диарея, тошнота, рвота, изменения клинической картины крови.
Зиннат является одним из наиболее распространенных препаратов, принадлежащих к группе цефалоспоринов 2 поколения. Данное лекарственное средство применяется для лечения фурункулеза, пиелонефрита, пневмонии, инфекционных поражений верхних и нижних дыхательных путей и других заболеваний, вызванных патологической деятельностью болезнетворных микроорганизмов, обладающих чувствительностью к цефуроксиму.

Цефалоспорины - высокоэффективные и действенные антибиотические препараты, применяемые в сфере современной медицины для борьбы с заболеваниями инфекционного характера. Таблетированная форма лекарственных средств пользуется особенно широким распространением, характеризуясь минимальным спектром противопоказаний и побочных эффектов.

Цефалоспорины III поколения

Общая характеристика Цефалоспоринов

Классификация лекарств

Препараты 1 поколения

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

Препараты 3 поколения

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Использование Цефатоксима

Особенности использования Цефтриаксона

Лекарства 4 поколения

Лекарства 5 поколения

Цефалоспорины 4 поколения

Цефалоспориновые антибиотики 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения

Препараты цефалоспорины 1-го и 4-го поколения

Список цефалоспоринов 4 поколения

Учебник по медицине / Фармакология / Антибиотики (часть 2)

Избранные статьи

Поддержать организм приеме антибиотиков

Ребенка сыпь антибиотиков делать

Болят почки какие антибиотики пить

Популярные статьи

Через сколько после приема антибиотиков можно беременеть

Можно вылечить отит без антибиотиков

Мази с антибиотиками для гнойных ран список

Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Первое поколение

Второе

Третье

Четвертое

Пятое. Анти MRSA

Степени чувствительности флоры

История открытия и механизм получения

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная

Трансмиссивный механизм

Резистентность и микроорганизмы

Особенности применения

Первое поколение

Второе

Цефуроксим

Цефаклор

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Цефтриаксон и Цефоперазон

Цефоперазона/сульбактам

Препараты пятого поколения

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

Различные возрастные группы

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

О природных антибиотиках и их применении в лечении заболеваний

Бета лактамные антибиотики – список, классификация

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

Фармакокинетика

Показания к применению

Побочные эффекты

Список цефалоспоринов 3 поколения в таблетках включает в себя следующие эффективные препараты:

К наиболее широко используемым препаратам новейших поколений относятся:

Общая характеристика Цефалоспоринов

Классификация лекарств

Препараты 1 поколения

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения для внутреннего приема

Препараты 3 поколения

Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

Использование Цефатоксима

Особенности использования Цефтриаксона

Лекарства 4 поколения

Лекарства 5 поколения