Амлодипин - официальная* инструкция по применению. Таблетки Амлодипин — отзывы

Препарат Амлодипин - блокатор кальциевых каналов группы производных дигидропиридина. Одним из регуляторных механизмов в клетках и тканях является изменение концентрации ионов Са2+ в цитоплазме и межклеточной жидкости. При этом обмен осуществляется через специальные каналы в клеточных мембранах, они бывают 6 типов и локализируются в различных органах и тканях. Амлодипин способен селективно блокировать каналы L-типа, расположенные в сосудистой стенке, и в миокарде, в частности в клетках сократительных и проводящих систем сердечной мышцы. Блокируя прохождение ионов кальция через мембрану, препарат препятствует повышению внутриклеточной концентрации кальция. Вследствие чего угнетается сократительная активность клеток сосудистой стенки, снижается тонус сосудов, понижается артериальное давление. При приеме рекомендованных доз препарата не наблюдается его влияния на тонус сосудов венозного русла, таким образом, при приеме терапевтических доз препарата невозможно развитие ортостатической гипотензии.
За счет постепенного поступления Амлодипина к клеткам-мишеням и его длительного эффекта при его применении не развивается рефлекторная тахикардия, так как снижение тонуса сосудов происходит постепенно, благодаря этому отсутствуют колебания показателей артериального давления, что характерно для других препаратов данной группы. Под действием препарата происходит расширение не только артерий и артериол, но и периферических сосудов, в том числе коронарных, таким образом, снижается интенсивность проявлений ишемии сердечной мышцы, облегчается течение стенокардии. За счет снижения тонуса сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений снижается нагрузка на сердце, что также способствует снижению потребности сердца в кислороде.
Препарат Амлодипин оказывает слабый диуретический эффект (ускоряет клубочковую фильтрацию и выведение натрия из организма). Способствует выработке оксида азота, обладает антиоксидантными способностями.
Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема препарата и длится в течение суток (эффект сохраняется в состоянии покоя и в состоянии физической нагрузки).
Амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом степень адсорбции не зависит от приема пищи. Обладает высокой (более 65%) биодоступностью. Максимальной концентрации в плазме крови достигает после перорального приема через 6 часов, связывание с белками плазмы составляет почти 98%. Хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, выводится преимущественно почками, однако некоторая часть выделяется с калом. Период полувыведения составляет 35 часов, у пожилых пациентов и пациентов с недостаточной функцией печени период полувыведения увеличивается практически вдвое.

Показания к применению

Препарат Амлодипин применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых (допускается как монотерапия Амлодипином, так и комбинация его с другими гипотензивными препаратами); стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия), в том числе показана терапия в тех случаях когда нитраты и B-адреноблокаторы не оказывают ожидаемого эффекта; ишемической болезни сердца, в том числе хронической. Препарат можно использовать у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой.

Способ применения

При лечении неосложненной артериальной гипертензии принимают 2,5 мг препарата Амлодипин 1 раз в сутки.
При гипертонии осложненной ишемической болезнью сердца и стенокардией принимают 5мг препарата 1 раз в сутки.
При необходимости доза препарата может быть увеличена до 10 мг.
Максимальная суточная доза 10 мг.
В комплексной терапии с другими гипотензивными средствами Амлодипин не требует коррекции доз.
У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста изменение доз не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: одышка, отеки конечностей, гиперемия верхней части лица и тела, боль в грудной клетке, гипотония, мигрень, экстрасистолия, возможны нарушения сердечного ритма. Тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
Другие: нарушение мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, возможно развитие патологий суставов, миастения.

Дерматит, кожный зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
Возможно нарушение функции зрения (в том числе нарушение аккомодации, боль в глазах, диплопия, коньюктивит), звон в ушах, изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амлодипин являются: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс, период беременности и лактации.
С осторожностью назначают препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, нарушением функции печени, пациентам пожилого возраста и лицам до 18 лет.
Также с осторожностью назначают пациентам, перенесшим инфаркт миокарда (особенно первый месяц после острого инфаркта миокарда).

Беременность

Исследования относительно безопасности применения препарата Амлодипин в период беременности не проводились, поэтому прием препарата возможен только под строгим контролем лечащего врача, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем возможные риски для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты Са2+ могут уменьшать эффект Амлодипина . Также снижают эффективность Амлодипина препараты симпатомиметического ряда, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, снижающие активность ферментов печени, могут усиливать токсическое действие Амлодипина и способствовать проявлению его побочных эффектов. Диуретики, B-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нейролептики, нитраты и амиодарон могут потенцировать действие Амлодипина. Прием Амлодипина не влияет на прием сердечных гликозидов (в том числе дигоксина). Одновременный прием с препаратами лития повышает их токсичность и способствует проявлению и усилению побочных эффектов.

Передозировка

При передозировке Амлодипином у пациентов отмечается гипотония, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов. В случае передозировки показано промывание желудка, прием адсорбирующих средств, симптоматическая терапия, включающая в себя поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Рекомендуется постоянный контроль артериального давления, изменение положения тела пациента так что бы конечности находились на некотором возвышении. Показано так же внутривенное введение препаратов кальция и допамина. При передозировке Амлодипином проведение гемодиализа эффекта не оказывает.

Условия хранения

Амлодипин хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 ; 5 или 10 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
По 5 или 10 мг действующего вещества по 100 шт. в банке из полимерных материалов, в картонной коробке.

Состав

1 таблетка препарата Амлодипин содержит:
Амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) – 2,5; 5 или 10 мг;
Вспомогательные вещества.

Основные параметры

Название:	АМЛОДИПИН
Код АТХ:	C08CA01 -

Амлодипин – это препарат, относящийся к группе лекарств, называемых блокаторами кальциевых каналов. Механизм действия амлодипина основан на блокировании транспорта кальция в клетки гладких мышц артерий сердца (коронарных артерий) и других (преимущественно периферических) артерий организма.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амлодипин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амлодипин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

От чего помогает Амлодипин?

Лекарственный препарат Амлодипин специалисты назначают при выявлении следующих заболеваний:

Гипертензии артериальной;
Сердечной ишемической болезни;
Стабильной хронической стенокардии;
Инфаркта миокарда нефронтального типа;
Инсульта.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Амлодипина следует принимать внутрь, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами. Таблетку необходимо запивать небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана).

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (1 раз/сут).
Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.
При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день.
При ишемической болезни сердца Амлодипин начинают принимать по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка является достаточной, то ее не увеличивают и продолжают принимать препарат по 5 мг по одному разу в сутки в течение нескольких месяцев. Если же эффект Амлодипина недостаточен, то дозировку увеличивают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев.

Длительность приема Амлодипина определяется врачом в зависимости от результатов терапии, которые оцениваются по функциональным нагрузочным тестам, лабораторным анализам и различным методам аппаратной диагностики. Обычно Амлодипин принимают длительно – в течение нескольких месяцев при заболеваниях сердца (стенокардия, ишемия, кардиомиопатия) и нескольких лет при гипертонической болезни.

Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Пониженное артериальное давление;
Беременность и период лактации;
Кардиогенный шок;
Индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов;
Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.
Препарат назначают с осторожностью при:
Сердечной недостаточности;
Возрасте, менее 18 лет и пенсионеры;
Нарушении обмена жиров;
Сахарном диабете;
Перенесенном инфаркте миокарда;
Функциональных нарушениях печени.

При длительном применении препарата возможно возникновение болей в конечностях.

Побочные эффекты

Во время курса лечения Амлодипином могут возникнуть побочные эффекты, выраженные в следующем:

Сердечно-сосудистая система – наблюдаются периферические отеки, учащенное сердцебиение, «приливы» крови к лицу, в более редких случаях отмечается снижение АД, еще реже – одышка, нарушения ритма сердца, васкулит, синкопе, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, развитие сердечной недостаточности или ее усугубление, боли в области грудной клетки.
Центральная нервная система. Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение режима сна и бодрствования. Судороги, тремор, астения, потеря сознания, парестезии, нервозность, депрессия, повышенная тревожность, апатия, амнезия.
Мочеполовая система. Частое мочеиспускание и расстройства при выделении мочи при применении Амлодипина.
Опорно-двигательный аппарат. Сильные боли в области позвоночника, мышечные судороги и повышенное напряжение в них.
Система кровообращения. Практически побочных эффектов не выявлено, в отдельных случаях могут развиться заболевания в виде тропической пурпуры, лейкопении, тромбоцитопении.
Пищеварительный тракт. Боль в эпигастральной области, тошнота, рвота. Изменение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сухость во рту, нарушение стула, метеоризм, повышение аппетита, гастрит, панкреатит.
Дыхательная система. При применении Амлодипина возможно появление одышки при ходьбе, насморка, иногда может начаться кратковременный кашель.
Среди аллергических реакций, которые могут возникнуть на фоне приема, в инструкции к Амлодипину перечислены кожная сыпь и зуд, мультиформная экзема, ангионевротический отек.

Иногда при приеме Амлодипина может колебаться вес тела. Человек может начать резко полнеть или худеть. В редких случаях при приеме данного препарата могут возникнуть пигментные пятна на коже.

Беременность и лактация

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

Тенокс;
Стамло;
Омелар Кардио;
Нормодипин;
Норваск;
Корди Кор;
Кармагип;
Корвадил;
Калчек;
Кардилопин;
Веро-Амлодипин;
Амлорус;
Амлотоп;
Амлонорм;
Акридипин;
Амлодак;
Амлокард-Сановель;
Амлонг;
Амлодифарм;
Амловас;
Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Амлодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов, то есть нарушает переход кальция в клеточные структуры.

В основном воздействие оказывается на гладкую мускулатуру сосудистых стенок. Кроме того, при приеме проявляется и антиангинальный эффект – происходит увеличение просвета сосудов как коронарного, так и периферического русла. Дополнительное снижается кровяное давление. Основным поводом к назначению данного средства становится гипертоническая болезнь и стенокардия.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амлодипин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амлодипин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амлодипин? Средняя цена в аптеках находится на таком уровне:

Таблетки 5 мг, 20 штук – 51 – 109 рублей;
Таблетки 5 мг, 30 штук – 34 – 209 рублей;
Таблетки 5 мг, 60 штук – 83 – 124 рубля;
Таблетки 5 мг, 90 штук – 113 – 174 рубля;
Таблетки 10 мг, 20 штук – 71 – 167 рублей;
Таблетки 10 мг, 30 штук – 60 – 281 рубль;
Таблетки 10 мг, 60 штук – 113 – 128 рублей;
Таблетки 10 мг, 90 штук – 184 – 226 рублей.

Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Содержит в своем составе амлодипина безилат , в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Фармакологический эффект

Амлодипин помогает при отклонениях в работе сердца, блокирует кальциевые каналы стенок сосудов и клеток сердечной мышцы. В результате предотвращается поступление кальция сквозь клеточные мембраны, что приводит к расслаблению миокарда и мышечного тонуса сосудов. Таким образом, происходит расширение сосудов, облегчается кровоток, и в результате артериальное давление понижается.

Поскольку в расслабленном состоянии сердечной мышце требуется для нормальной работы меньше кислорода, то она приобретает способность функционировать в подобных условиях. Это позволяет страдающему стенокардией больному лучше переносить нагрузки, реже испытывать приступы заболевания. В пониженной потребности сердца в кислороде заключается антиангинальное действие препарата.

Антигипертензивные свойства проявляются понижением артериального давления. Данные эффекты, а также высокая безопасность, обуславливают популярность медикамента. Благодаря отсутствию действия, направленного на быстрое снижение давления, предотвращения рефлекторного сердцебиения таблетки «Амлодипин» назначают больным с диабетом, астмой, подагрой.

Показания к применению

В каких случаях рассматриваемый медикамент может быть назначен пациенту? Показаниями к приему этого средства являются следующие состояния:

стабильная;
вазоконстрикция или вазоспазм;
стенокардия вазоспастическая;
(в качестве монотерапии и в сочетании с другими лекарствами);
кардиомиопатия дилатационная неишемическая.

В каких еще случаях может быть рекомендован препарат «Амлодипин»? От чего помогает это лекарственное средство? Его нередко назначают вместе с антиангинальными медикаментами, в том числе пациентам, которые невосприимчивы к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин не применяют при индивидуальной непереносимости препарата, кардиогенном шоке, во время беременности, кормления грудью, при артериальной гипотензии и коллапсе.

Препарат назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности, диабете, нарушениях липидного обмена, функций печени, после инфаркта (особенно в первый месяц), а также больным в пожилом возрасте и пациентам до 18 лет.

Применение при беременности и лактации

Какие-либо исследования, показывающие наличие у Амлодипина негативного влияния на организм матери и ребенка не проводилось. Амлодипин используется только в очень крайних случаях, когда его полезный эффект от лечения намного превышает возможный вред. В случаях использования Амлодипина в период лактации, грудное вскармливание прекращают на всем протяжении лечения, вплоть до полного выведения препарата и его компонентов из организма.

Инструкция по применению Амлодипин

В инструкции по применению указано, что Амлодипин принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).

Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты

При употреблении препарата возможно следующие побочные явления:

Со стороны системы сосудов, сердца и кроветворения	отеки конечностей (особенно стоп и лодыжек), одышка, боли в грудной клетке, мигрень, гипотония, гиперемия лица и тела, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.
Со стороны ЦНС (нервной системы)	сверх утомляемость, головокружение, нарушение режима бодрствования и сна, головная боль, тремор, судороги, астения, парестезия, случаи потери сознания, депрессивное состояние, нервозность, амнезия, апатия, тревожность.
Со стороны ЖКТ (системы пищеварения)	тошнота, тянущие боли в эпигастральной области, увеличение уровня билирубина, нарушение стула, метеоризм, сухость во рту, повышение аппетита либо анорексия, панкреатит, гастрит.
Общие	нарушение сексуальной функции, нарушение мочеиспускания, миастения, развитие патологий в суставах, кожный зуд, эритематозная сыпь, алопеция, крапивница, нарушение функции зрения (чаще всего нарушение аккомодации), звон в ушах, возможны обильные носовые кровотечения, изменение температуры тела, гипергидроз (повышенное потоотделение).

Передозировка

Максимальная допустимая доза при лечении – 10 мг в сутки. Как правило, пациенту назначают 5 мг в сутки, и в случае необходимости доза корригируется лечащим врачом. При несоблюдении, самовольном увеличении дозировки может наступить передозировка, результатом которой становятся следующие симптомы:

тахикардия;
ухудшение перфузии внутренних органов;
гипотензия.

При передозировке Амлодипином диализ не эффективен. Больному необходимо срочно промыть желудок, дать выпить активированный уголь (либо другой адсорбент). Пострадавшего следует уложить на твердую поверхность, проследить, чтобы ноги были немного приподняты. Осуществляется беспрерывные контроль над функцией дыхательной и сердечнососудистых систем, общую циркуляцию крови, а также диуреза. Как правило, лечение назначается симптоматическое. Врач может предписать и поддерживающее лечение – введение мезатона, допамина внутривенно.

Особые указания

Перед тем, как полностью отменить препарат, специалисты рекомендуют постепенно снижать дозировку, то есть, резкая отмена лекарства не приветствуется.

Фармакологический препарат не оказывает отрицательного воздействия на липиды плазмы крови, а также обмен веществ. Прием лекарства никак не влияет на ЦНС – не вызывает сонливости, головокружения.

Следует с первых дней держать артериальное давление под контролем – в случае его резкого снижения возможны такие осложнения, как слабость, головокружение и повышенная утомляемость. Препарат можно применять людям, чья работа требует повышенной сосредоточенности. Если пациент отмечает значительное ухудшение состояния после начала приема лекарства, в этом случае необходимо обратиться к лечащему врачу – для установки оптимальной дозы приема лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.
НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.
На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.
При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.
Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Действующее вещество препарата – амлодипина бесилат, является блокиратором кальциевых каналов и снижает уровень поступления кальция преимущественно в клетки гладкой мускулатуры артериол. На кардиомиоциты практически не оказывает никакого ощутимого влияния, рефлекторная тахикардия при использовании Амлодипина не наблюдается.

С одной стороны происходит снижение потребности миокарда в кислороде и, с другой стороны, амлодипин вызывает расширение более крупных коронарных артерий и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает дополнительное поступление кислорода к миокарду при спазмах мелких коронарных артерий.

Именно этот факт и лежит в основе терапевтического эффекта — снижения артериального давления и используется для лечения и профилактика заболеваний сердца.

Простыми словами Амлодипин расширяет артерии и артериолы, снимает нагрузку с миокарда, «разгружая» сердце.

Действие лекарства появляется уже через 6 – 8 часов, и длится до 24 часов в зависимости от дозировки и срока применения. При длительной терапии, когда происходит насыщение организма, действие лекарства достигает 48 часов.

При каком давлении назначают амлодипин? Инструкция по применению дает однозначный ответ назначения и дозировки препарата - кратко, при повышенном. Но, не стоит рассматривать таблетки амлодипин как средство от давления, это лекарство более широкого спектра действия.

Показания к применению Амлодипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе лечебной схемы с др. гипотензивными ЛС).
Стабильная стенокардия напряжения.
Вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации).
Безболевая ишемия миокарда.
Декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Стенокардия Принцметала (в составе комплексного лечения).

Для чего назначают амлодипин? Назначают для снижения давления и в составе комплексной терапии изложенных выше заболеваний. В некоторых случаях используется для профилактики сердечных заболеваний и риска возникновения инфаркта. Назначение таблеток амлодипин должен делать врач, самолечение запрещено. Амлодипин может вызывать отеки легкой степени.

У активного вещества препарата сложное взаимодействие с другими лекарственными веществами и достаточно ограничений и противопоказаний.

Инструкция по применению Амлодипин, дозировка

При артериальной гипертензии и хронической стабильной стенокардии начальную дозировку взрослым назначают - 1 таблетку Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки.
После контроля АД, по необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 недель увеличивают до максимальной дозы –10 мг 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2.5-5 мг/сут.

Для лечения стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - от 5 до 10 мг/сут единоразово (1 таблетка Амлодипин 5 \ 10).

Для профилактики приступов стенокардии поддерживающая дозировка — 10 мг/сут.

Пожилым пациентам или людям с болезнями печени требуется уменьшение начальной дозировки и контроль АД при первом употреблении преарата (2-4 часа). Начальная доза рекомендуется 2.5 мг 1 раз в день. При хорошей реакции (по необходимости) дозу плавно увеличивают до 10 мг 1 раз в день, контролируя давление.

Особые указания:
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-блокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения больных с почечной недостаточностью, так как препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, 10% выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применение препарата при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме требует особой осторожности. Возможно проведение дополнительных анализов.

Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие Амлодипина, применять под контролем специалиста.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Передозировка

Резкое выраженное падение артериального давления (АД), тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

В первую очередь необходимо избавиться от остатков лекарства в ЖКТ - промывание, прием абсорбентов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Возможно применение сосудосуживающих ЛС (по показаниям). Симптоматическая и поддерживающая терапия. Проведение гемодиализа не эффективно.

Противопоказания Амлодипин

Артериальная гипотензия в тяжелой форме,
Повышенная чувствительность,
Кардиогенный шок,
Клинически значимый аортальный стеноз,
Беременность и кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет (нет соответствующего клинического опыта).

Назначение препарата с повышенной осторожностью:

Сахарный диабет.
Сердечная недостаточность в хронической форме.
Артериальная гипотензия.
Печеночная недостаточность.
Митральный стеноз.
Стеноз устья аорты.

Побочные действия Амлодипин

В подавляющем большинстве лечение Амлодипином переносится хорошо большинством пациентов. По отзывам кардиологов многие побочные действия амлодипина связаны с нарушением инструкции по применению, передозировкой или совмещением с другими ЛС без разрешения врача. Вероятность возникновения некоторых реакций не превышает тестовую норму при применении плацеболо. Чаще всего наблюдаются при применении амлодипина отеки легкой степени, не требующие прекращения терапии.

периферические отеки,
тахикардия,
гиперемия кожных покровов,
артериальная гипотензия, аритмии, одышка,
тошнота, боли в животе,
головная боль, усталость, сонливость,
головокружение,
кожная сыпь, зуд, крапивница,
боли в конечностях.

Нежелательно применение Амлодипин одновременно с с противовирусными лекарствами, нейролептиками, препаратами кальция и лития.

Управление автотранспортом

Отдельного запрета нет, но нужно помнить о возможной сонливости и других эффектах понижения давления.

Аналоги Амлодипин

Выбирая чем заменить амлодипин обращайте внимание на действующее вещество аналогов (они бывают структурные и по механизму действия) и его концентрацию. Мы не рекомендуем производить замену Амлодипин на дешевый аналог без врачебной консультации. У препаратов могут быть другие побочные эффекты и прочее, связанное с другими доп. веществами в составе.

Аналоги (список):

Амловакс;
Норвакс;
Веро-амлодипин;
Амлодипин-Фармак;
Амлодипин Тева;
Нормодипин.

Важно — инструкция по применению амлодипин, указанная цена и отзывы к аналогам отношения не имеют. Не применяйте для замены препараты по инструкции к амлодипину! Достаточно схожее действие и концентрация АВ у аналогов по названию, например Амлодипин-Фармак, имеющий сходную инструкцию по применению и список показаний и противопоказаний.

Годность

Хранение

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амлодипин

Amlodipinum (род. Amlodipini)

Химическое название

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Брутто-формула

C 20 H 25 ClN 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

88150-42-9

Характеристика вещества Амлодипин

Производное дигидропиридина — БКК.

Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее .

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA ) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность — 64-80%, C max в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. C ss достигаются после 7-8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V d — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема Т 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше (Т 1/2 — до 60 ч.).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Применение вещества Амлодипин

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст. ); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA ; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Побочные действия вещества Амлодипин

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать C min циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 : при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4 .

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4 . У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 .

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Амлодипин

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться клиренс ЛС. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т 1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III-IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.045
	0.0164
	0.0121