Применение раствора галидора при сосудистых заболеваний и спазмах. Галидор: применение, цена, отзывы Галидор побочные действия

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ГАЛИДОР Ò

Торговое название

Галидор Ò

Международное непатентованное название

Бенциклан

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 25мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - бенциклана фумарат 25 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный водный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.

Код АТХ С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения

Устранение спазма внутренних органов:

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами

Урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида.

Сосудистые заболевания : введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов : при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Вскрытие ампул (для правшей):

Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать

Побочные действия

- сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти

Тонические и клонические судороги при значительной передозировке

- преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

- общее недомогание, увеличение веса тела

- тромбофлебит (при внутривенном введении)

Возможно

- предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

- аллергические реакции

О чень редк о

Симптомы очагового поражения центральной нервной системы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

Эпилепсия, различные формы спазмофилии

Недавно перенесенный инсульт

Черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев

Беременность и период лактации (относительное противопоказание)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

Симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

Средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

Препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

- β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов -(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)

Блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

С препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)

Аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности.

Передозировка

Симптомы : учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение : специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо).

Галидор – это спазмолитический препарат, обладающий выраженным сосудорасширяющим фармакологическим действием.

Основное действующее вещество – бензиклан. При использовании его клеточные мембраны становятся более устойчивыми к повреждениям. Кроме того, лекарственное вещество обладает сосудосуживающим и спазмолитическим действием на мышечные структуры внутренних органов.

На этой странице вы найдете всю информацию о Галидор: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Галидор. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Миотропный спазмолитик.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Галидор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 650 рублей.

Форма выпуска и состав

Галидор выпускается в двух лекарственных формах – раствор для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно) и таблетки. Раствор содержит основное действующее вещество препарата бенциклана фумарат в количестве 25 и 50 мг в 1 ампуле.

Раствор Галидор содержится в стеклянных ампулах объемом 2 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 5 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством ампул и инструкцию по применению препарата.

Фармакологический эффект

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени – с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na + /K + -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Показаниями к применению Галидора являются сосудистые заболевания:

Нарушения мозгового кровообращения: комплексное лечение хронической и острой церебральной ишемии.
Нарушения функций периферических сосудов: синдром Рейно и другие заболевания со спазмом сосудов и акроцианозом, хронические облитерирующие заболевания артерий.

Также Галидор назначают для устранения спазма внутренних органов:

Урологические синдромы: тенезмы и спазмы мочевого пузыря, вспомогательное лечение мочекаменной болезни (совместно с анальгетическими препаратами при почечной колике).
Желудочно-кишечные заболевания: воспалительные и инфекционные , тенезмы, гастроэнтериты различного происхождения, функциональные болезни толстого кишечника, послеоперационный метеоризм, состояние после хирургического удаления желчного пузыря, или желудка (в комплексной терапии с другими лекарственными средствами).

Дополнительным показанием к применению Галидора в виде раствора для инъекций является подготовка к цистоскопии, ретроградной пиелографии, цистографии, уретрографии и внутривенной урографии.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению препарата Галидор отмечаются: тяжелые формы дыхательной, почечной, печеночной и декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, тахикардия желудочков, эпилепсия, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы (перенесенные в течение последнего года), возраст до 18 лет.

Применение при беременности и лактации

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, его введение пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В отсутствие достоверных данных, полученных в исследовании человека, применение этого препарата во время кормления грудью требует тщательного анализа.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Галидор в форме таблеток следует принимать внутрь. В форме раствора – в виде в/в инъекций или инфузий и глубоких в/м инъекций.

Дозирование для снятия спазма внутренних органов:

Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.
В острых случаях Галидор вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами – 2-3 месяца.
Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Курс лечения и лекарственную форму препарата врач назначает индивидуально, учитывая клинические показания и состояние больного.

Побочные эффекты

При использовании лекарственного средства Галидор возможны следующие побочные эффекты: общее недомогание, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение (или повышение) аппетита, боль в области живота, диарея, тремор, нарушения сна.

Также возможны расстройства памяти, сходные с эпилептическими припадки, нарушения сердечного ритма, увеличение веса, снижение уровня лейкоцитов в крови (лейкопения). Поэтому длительное применение препарата необходимо под контролем состава крови.

Проходя курс лечения Галидором, также следует учитывать возможность негативного воздействия данного препарата на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка может вызвать учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях – эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение передозировки: Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и принимать симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Особые указания

Использование препарата для применения в виде инъекций требует смены мест введения, поскольку возникает риск нарушения препаратом целостности эндотелия сосудов. При использовании Галидора с лекарственными средствами, способными вызвать гипокалиемию, угнетение функции миокарда или приемом сердечных гликозидов необходимо уменьшить его дозу в сутки до 150-200 мг.

задержкой мочи;
гипертрофией предстательной железы;
имеющим склонность к коллапсу;
сердечно-сосудистой недостаточностью в тяжелой форме;
дыхательной недостаточностью в тяжелой форме.

Длительный прием Галидора должен сопровождаться регулярным проведением анализов крови (каждые 2 месяца). Людям, связанным с выполнением опасных видов работ и водителям транспорта, следует быть осторожными при употреблении Галидора в начале лечения.

Лекарство способно усиливать действие седативных средств и препаратов для общей анестезии. Следует осторожно применять их одновременно.

Лекарственное взаимодействие

При назначении Галидора одновременно с сердечными гликозидами, препаратами, вызывающими гипокалиемию или угнетающими функцию миокарда, суточная доза лекарственного средства должна находиться в пределах 150 – 200 мг.

Галидор (Halidor) – лекарственный препарат, относящийся к группе миотропных спазмолитиков.

Галидор – патентованное название препарата. Действующее вещество в нем – Бенциклана фумарат (Bencyclani fumaras).Химическое название: N,N-диметил-3-((1-бензилциклогептил)окси)-1-пропанамина фумарат. Формула:C 23 H 35 NO 5 . По внешнему виду- белый кристаллический порошок, без запаха, плохо растворимый в воде, и хорошо растворимый в этиловом спирте.

Механизм действия

Фармакологическая ценность данного препарата обусловлена его спазмолитическим и вазодилатационным действием – способностью расслаблять гладкую мускулатуру внутренних органов и расширять просвет кровеносных сосудов. Эти эффекты достигаются благодаря нескольким физиологическим механизмам.

Под действием Бенциклана блокируются т.н. кальциевые каналы.По этим каналам, имеющим вид рецепторов на поверхности клеточной мембраны, внутрь клетки осуществляется активный транспорт ионов кальция. Кальций играет ключевую роль в обеспечении мышечной сократимости.

При попадании в цитоплазму клеток мышечных волокон (миофибрилл)он активирует моторные или двигательные белки – актин и миозин. При участии кальция эти белки формируют между собой комплекс актомиозин, который запускает процесс мышечного сокращения.

Блокада кальциевых каналов Галидором препятствует вхождению кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладких мышечных волокон.

Кроме того, Галидор оказывает антисеротониновое действие. Серотонин – биологически активное вещество, относящееся к группе нейромедиаторов.

Секретируется серотонинэргическими нейронами, расположенными в ЦНС – в стволе головного мозга, и в спинном мозге. Среди многообразия эффектов серотонина – сосудистый спазм и повышение артериального давления. Угнетение Серотонина Бенцикланом препятствует развитию этих эффектов.

Бенциклан оказывает прямое блокирующее действие на симпатические ганглии – узловые скопления нейронов грудного симпатического ствола.

Под действием симпатических импульсов также развивается сосудистый спазм. Кроме того, Бенциклан подавляет активность натрий-калий-зависимой АТФ-азы.Под действием этого фермента обеспечивается транспорт натрия вне клетки, а калия – внутрь клетки.

Перемещение ионов натрия и калия в данном случае осуществляется против градиента концентрации, что требует расхода энергии. Источником энергии в данном случае служат молекулы АТФ.

Данный процесс принято обозначать как натрий-калиевый насос. Благодаря натрий-калиевому насосу и поддерживаемой им разницы концентраций различных ионов по обе стороны клеточной мембраны формируется т.н.трансмембранный потенциал – величина электрической активности клеточной мембраны.

Благодаря изменению трансмембранного потенциала на различных участках нервного волокна обеспечивается прохождение нервного импульса по этому волокну. Угнетение натрий-калий-зависимой АТФ-азы изменяет характеристики клеточного потенциала.

Это дополнительный механизм осуществления вазодилатационного и спазмолитического действия Галидора. С данным механизмом связывают и другие свойства Галидора.

Под действием этого препарата улучшается эластичность эритроцитов и затрудняется адгезия и агрегация (склеивание, формирование конгломератов) эритроцитов и тромбоцитов. В результате улучшается реология (текучесть) крови.

Предотвращается тромбообразование и связанная с ним ишемия (недостаточное кровоснабжение тканей). Эритроциты легче проходят по капиллярам с малым диаметром.

Облегчается транспорт кислорода в труднодоступные участки. Кроме того, имеются данные о том, что Галидор улучшает утилизацию глюкозы в тканях и обладает слабовыраженными местноанестезирующими свойствами. Из всего этого следует, что Галидор оказывает на организм человека комплексное действие.

Он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы. А дилатация кровеносных сосудов и улучшение реологических свойств крови делает более качественным кровоснабжение головного мозга и периферических тканей.

История создания

Препарат был синтезирован более 40 лет назад в лаборатории фармацевтического завода ЭГИС, что в Венгрии. Первоначально новое лекарственное средство получило название ЭГИТ-201.

Впоследствии был налажен серийный выпуск Галидора, который экспортировался в различные страны, в т.ч. и в Советский Союз.В настоящее время ОАО Фармацевтический завод ЭГИС продолжает выпускать Галидор, помимо Российской федерации использующийся еще в 50 странах мира.

Технология производства

Бенциклан в виде соли фумарата получают в ходе нескольких последовательныхреакций органического синтеза. В дальнейшем, в зависимости от требуемой лекарственной формы, кристаллы Бенциклана фумарата подвергают сушке и прессованию в таблетированные формы, или готовят из них стерильный раствор.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг;
Ампулы 2 мл – 2,5% раствор.

Галидор, производимый ОАО ЭГИС, не имеет синонимов. Но в клинической практике применяются и другие миотропные спазмолитики. Пожалуй, это наиболее многообразная лекарственная группа. Но-шпа, Дюспаталин, Меверин, Папаверин,

Платифиллин – это лишь небольшая часть длинного списка спазмолитических средств. И список этот с каждым днем пополняется все новыми и новыми препаратами. Однако в роли активного вещества у них выступает не Бенциклан, а совсем другие соединения. Да и по механизму действия они могут существенно отличаться от Галидора.

Показания

Атеросклеротические и спастические заболевания мозговых сосудов, в т.ч. и нарушения мозгового кровообращения.
Нарушения периферического кровообращения после травм и операций, а также болезнь Рейно, облитерирующий артериит.
Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спазмом и усилением перистальтики: дискинезии пищевода, желудка, 12-перстной кишки, толстого кишечника. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, холецистит, желчекаменная болезнь, спастический колит.
Заболевания мочевыводящей системы: спазмы гладкой мускулатуры мочевого пузыря, мочекаменная болезнь, почечная колика.
Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром при других состояниях.

Дозировка

При сосудистой патологии препарат принимается внутрь по 100 мг(1 таблетка) 3 раза в день. Максимальная суточная доза для внутреннего приема составляет 400 мг.

При комбинации с препаратами, вызывающими гипокалиемию (снижение содержания калия в плазме крови), угнетающими сократимость миокарда, и сердечными гликозидами, суточная доза препарата не должна превышать 200 мг.

Курс терапии составляет 2-3 месяца. В последующем через такой же промежуток времени курс повторяют. Препарат можно вводить внутривенно капельно. Для внутривенных инфузий Галидор используют 2 раза в день. 100 мг (4 мл, 2 ампулы) растворяют в 100 или 200 мл физраствора, и вводят внутривенно капельно в течение 1 часа.

Для устранения сосудистого спазма при заболеваниях внутренних органов препарат назначают по 100-200 мг (1-2 таблетки) 2 раз в сутки, или по 100 мг 3 раза в сутки.

Через 3-4 недели переходят на поддерживающую дозу 100 мг 1-2 раза в сутки. Если необходимо срочно устранить сосудистый спазм, препарат вводится внутримышечно или внутривенно. При внутримышечном введении препарат вводится по 2 мл (1 ампуле), а при внутривенном – медленно по 4-8 мл (4-8 ампул), предварительно растворенных в 20 мл физраствора.

При внутривенном введении Галидор может вызывать тромбофлебит. Поэтому желательно менять места инъекций. Продолжительность парентерального введения не должна превышать 2-3 недели, после чего рекомендуют переходить на внутренний прием лекарства. Пациентам, страдающим сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, парентеральное введение Галидора не рекомендовано.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови при внутреннем приеме составляет 2-8 часов (в среднем – 3 часа). Биодоступность Галидора равна 25-35%.

В плазме крови 20% Галидора остается в неизменном виде, 30-40% связывается с плазменными белками, 30% – с эритроцитами, и 10%– с тромбоцитами.

Часть препарата путем деалкилирования и разрыва эфирных связей метаболизируется в печени. 2-3% Галидора выводится через почки в неизменном виде, остальное –в виде метаболитов, часть из которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения Галидора равен 6-10 часов.

Побочные эффекты

ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в животе, повышение в плазме крови уровня ферментов-трансаминаз;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, некоторые виды тахиаритмий;
ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, тремор конечностей,нарушение сна, расстройства памяти, изменение походки, редко – преходящие нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные судороги;
Кровь: лейкопения;
Обмен веществ: увеличение масс тела;
Кожа: аллергическая сыпь, сопровождающаяся зудом.

Противопоказания

Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелая дыхательная недостаточность;
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
ЧМТ (черепно-мозговая травма), перенесенная в течение последнего года;
Геморрагический инсульт недавно перенесенный;
Атриовентрикулярная блокада;
Острый инфаркт миокарда;
Эпилепсия и другие судорожные состояния;
Возраст до 18 лет.

Инструкция

Галидор (на латинском — Halidor) — спазмолитическое средство, используемое для симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся спазмами и болевым синдромом. Имеет ряд противопоказаний, поэтому требуется назначение врача.

Галидор (на латинском — Halidor) — спазмолитическое средство, используемое для симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся спазмами и болевым синдромом.

Состав и действие

В состав лекарственного средства входят:

бенциклана фумарат (50 или 100 мг);
крахмал рисовый;
поливинилацетат;
стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал;
диоксид кремния дегидратированный;
тальк;
натрия хлорид.

Активное вещество обладает следующими свойствами:

Расширяет периферические сосуды. Это действие объясняется способностью перекрывать кальциевые каналы, препятствовать выработке серотонина и блокировать симпатические ганглии.
Не приводит к повышению артериального давления.
Подавляет синтез Na/K-зависимой АТФазы, препятствует склеиванию тромбоцитов и красных кровяных телец, повышает эластичность эритроцитов. Эти действия проявляются в капиллярах, коронарных и мозговых артериях.
Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде:

Таблеток для перорального употребления. Имеют округлую форму и белый цвет. Покрыты кишечнорастворимой пленкой. Упаковываются в пластиковые флаконы. Картонная коробка содержит 1 флакон и инструкцию по применению.
Раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Представлен прозрачной бесцветной жидкостью без запаха. Разливается в ампулы по 2 мл, которые расфасовываются в картонные ячейки по 10 шт.

Фармакологические свойства препарата Галидор

Фармакологическое действие — спазмолитическое, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

При пероральном приеме действующее вещество быстро всасывается кишечными стенками. Максимальная концентрация бенциклана в крови достигается через 4 часа. 30% действующего вещества взаимодействует с белками плазмы.

Фармакокинетика

Преобразование действующего вещества в метаболиты протекает в печени. В результате деалкилирования образуются деметилированные соединения. Разрушение эфирной связи сопровождается выделением бензойной кислоты. В последующем она преобразуется в гиппуровую кислоту. Большая часть действующего компонента выводится почками в виде метаболита. 2% бенциклана покидает организм в неизменном виде. Период полувыведения длится 8 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению Галидора являются:

острое нарушение мозгового кровообращения при атеросклерозе и спазме артерий головного мозга (в составе комплексных терапевтических схем);
облитерирующие патологии периферических сосудов различного происхождения;
сосудистые заболевания, возникающие после хирургических операций;
хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
спастическая дискинезия пищевода и желудка;
спазм желчевыводящих протоков;
кишечные расстройства, сопровождающиеся воспалением, болями и ложными позывами к дефекации;
болевой синдром, возникающий после удаления желчного пузыря;
хронический панкреатит;
острый и вялотекущий простатит, сопровождающийся нарушением мочеиспускания;
рассеянный склероз.

Мочекаменной болезни

Препарат при мочекаменной болезни используется для устранения болевого синдрома и облегчения выхода камней в стадии обострения.

При почечной колике

При почечной колике, вызванной спазмом гладкой мускулатуры, уколы Галидора используют для оказания экстренной помощи. Не рекомендуется применять препарат в качестве единственного терапевтического средства.

Как принимать Галидор

Таблетки

Дозировка и схема применения таблеток зависит от вида патологии:

Сосудистые болезни. Препарат принимают по 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Спазм гладкой мускулатуры. Однократно принимают 100-200 мг. В сутки нельзя пить более 4 капсул. В качестве поддерживающей терапии лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день.

Раствор

При сосудистых патологиях раствор вводят с помощью капельниц. Средняя суточная доза (200 мг) может быть разделена на 2 применения. 4 мл лекарства разводят в 200 мл физраствора. Препарат вводят медленно, в течение 1-2 часов. Для устранения спазматического болевого синдрома уколы ставят внутримышечно или внутривенно. 2-4 ампулы смешивают с 10-20 мл физраствора. 2 мл полученной смеси вводят глубоко в ягодичную мышцу.

До еды или после

Сколько дней принимать Галидор

Терапевтический курс при сосудистых заболеваниях — 60-90 дней. Перерыв между курсами лечения составляет 2-4 месяца. При мышечных спазмах лекарство принимают месяц. Необходимость продолжения терапии зависит от характера течения заболевания и индивидуальных особенностей организма.

Противопоказания

Препарат не применяется при:

непереносимости ингредиентов лекарственного средства;
заболеваниях органов дыхания;
суправентрикулярной желудочковой тахикардии;
тяжелой дыхательной недостаточности;
острой сердечной недостаточности;
инфаркте миокарда.

Побочные действия

На фоне приема спазмолитика могут возникать следующие нежелательные последствия:

желудочно-кишечные расстройства (сухость слизистых оболочек полости рта, ложное чувство насыщения, тошнота, рвота, жидкий стул);
неврологические нарушения (тревожные мысли, боли в затылке, нарушение координации движений, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, эпилептические припадки);
сердечно-сосудистые патологии (учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма);
нарушение функций кроветворной системы (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);
прочие побочные действия (увеличение массы тела, общая слабость, аллергические кожные высыпания).

Передозировка

При приеме высоких доз препарата наблюдается нарушение сердечного ритма, падение артериального давления, недержание мочи. В редких случаях развивается ортостатический коллапс, возникают эпилептические припадки и тонико-клонические судороги. Лечение имеет поддерживающий характер, специфического антидота не существует.

Особые указания

В некоторых случаях от приема препарата следует отказываться. Иногда требуется изменение дозировки.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Введение Галидора в первые 12 недель беременности не рекомендуется. Во 2-3 триместре препарат применяют при наличии абсолютных показаний.

При необходимости использования спазмолитика в период лактации грудное вскармливание временно приостанавливают.

Применение в детском возрасте

Безопасность бенциклана для детского организма не доказана, поэтому его не назначают несовершеннолетним пациентам.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Лекарственное средство не назначают при заболеваниях печени.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя в период лечения может приводить к усилению побочных действий. Врачи не рекомендуют пить спиртные напитки при приеме Галидора.

Лекарственное взаимодействие

Бенциклан повышает эффективность седативных и обезболивающих средств. Риск возникновения аритмии повышается при совместном приеме спазмолитика и симпатомиметиков. При необходимости приема Галидора на фоне лечения бета-адреноблокаторами требуется корректировка доз.

Препарат усиливает действие гипотензивных средств.

Аналоги

Похожим действием обладают и более дешевые препараты:

Дибазол-Дарница;
Энелбин 100;
Папазол;
Папаверин;
Виноксин.

Папаверин — один из аналогов препарата.

Сроки и условия хранения

Таблетки и раствор держат в прохладном темном месте, защищенном от детей. Срок хранения таблетированных форм — 3 года, раствора — 5 лет.

Содержание

Фармацевтический рынок предлагает пациентам большой выбор миотропных спазмолитических препаратов с акцентированным вазодилатирующим эффектом. Одним таких средств, пользующимся доверием кардиологов, является Галидор. При условии правильного и корректного приема препарат способен эффективно помочь пациенту устранить проблемы сердечных расстройств, спастических состояний.

Инструкция по применению Галидора

Действующим веществом препарата Галидор выступает бенциклан, который имеет большой спектр положительного терапевтического действия и с успехом применяется для лечения сосудистых и спазматических патологий. Перед применением препарата производитель рекомендует ознакомиться с инструкцией, что поможет ответственно соблюдать назначенное врачом лечение. Обратите внимание разделы со схемой приема, противопоказаниями и особыми указаниями.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде плоских таблеток, имеющих круглую форму и обладающих специфическим запахом. Таблетка разделена фаской. На одной из сторон нанесена гравировка «HALIDOR».

	Количество, мг
Бенциклана фумарат (активное вещество)
Вспомогательные компоненты:
крахмал картофельный
поливинилацетат
магния стеарат
карбомер 934Р
натрия карбоксиметилкрахмал
кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Галидора – бенциклан – является активным спазмолитиком, обладающим сильным вазодилатирующим эффектом. Способность бенциклана оказывать сосудорасширяющий эффект обусловлена его потенциалом в отношении блокировки кальциевых каналов, противосеротониновым действием и невыраженной способностью блокировать симпатические ганглии. Одновременно с этим бенциклан способен оказывать спазмолитический эффект в отношении висцеральной мускулатуры:

мочеполовых органов;
желудочно-кишечного-тракта;
органов дыхания.

Прием Галидора может сопровождаться небольшим возрастанием частоты пульса и транквилизирующим действием. Бенциклан может подавлять Na/K-зависимую АТФазу (аденозинтрифосфатазу), агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и способствовать увеличению эластичности эритроцитов. Подобные эффекты отмечаются в основном в коронарных артериях, периферических и мозговых сосудах.

Активный компонент препарата – бенциклан – хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень бенциклана в плазме крови фиксируется по прошествии 2-8 часов (как правило, через три часа) после перорального приема. Метаболизм после первого прохождения через печень обуславливает биодоступность лекарства на уровне 25-30%. Около 30-40% поступившего в организм бенциклана связывается с белками плазмы, 10% – с тромбоцитами, 30% – с эритроцитами. Свободная часть составляет примерно 20%.

Препарат метаболизируется по большей части в печени двумя путями: процесс деалкилирования приводит к появлению деметилированного производного, а прерывание эфирной связи продуцирует бензойную кислоту, превращающуюся в гиппуровую. Основной объем препарата выводится с мочой в виде метаболитов. Время полувыведения равно 6–10 часам. Этот период относится ко всем группам пациентов, в том числе с нарушением работы печени и почек, к пожилым.

Показания к применению Галидора

Препарат назначается при диагностировании у пациента сосудистых заболеваний, а также для подавления спазма внутренних органов. Конкретными показаниями для назначения Галидора являются:

Со стороны периферических сосудов: хроническая облитерирующая болезнь артерий и болезнь Рейно (и прочие болезни со спазмом и акроцианозом сосудов).
Болезни сосудов мозга: в комбинированном лечении хронической и острой церебральной ишемии.
Заболевания желудочно-кишечного тракта: воспалительные и инфекционные колиты, гастроэнтериты различного происхождения, тенезмы, функциональные патологии толстого кишечника, холецистит, постоперационный метеоризм, желчнокаменная болезнь, дисфункция моторики при дискинезии сфинктера Одди, адаптация после холецистэктомии, язва двенадцатиперстной кишки или желудка.
Урологические состояния: тенезмы и спазмы мочевого пузыря, лечение мочекаменной болезни (совместно с анальгетиками при почечных коликах).

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска препарата разнится его способ применения. Таблетки предназначены для перорального использования (прием внутрь), раствор – для парентерального (внутривенного и внутримышечного введения) в виде уколов. Дозировка лекарства отличается по типу болезни, степени протекания, ее тяжести и индивидуальных особенностей пациентов.

При сосудистых заболеваниях назначается по 100 мг таблеток трижды/сутки курсом 2-3 месяца. Максимальной суточной дозой считается 400 мг. Поддерживающая терапия наступает через 3-4 недели основного лечения, дозировка составляет 100 мг дважды/день курсом 1-2 месяца. Таблетки принимаются вне зависимости от приема пищи, запиваются водой. Между курсами делается 2-3-месячный интервал. При спазме внутренних органов назначается 100-200 мг за один раз.

Раствор Галидор

При сосудистых заболеваниях внутривенные инфузии препарата принимают в дозировке 200 мг/сутки, разделенные на два приема. 4 мл раствора разводятся в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, его вводят внутривенно капельно на протяжении часа. При спазме внутренних органов в острых случаях вводят медленно 100-200 мг (4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко (50 мг или 2 мл раствора). Всегда перед внутривенным вводом доза разводится изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Курс лечения длится 2-3 недели, потом пациента переводят на прием таблеток.

Особые указания

Если лекарство Галидор назначается одновременно с препаратами, вызывающими гипокалиемию или угнетающими функцию миокарда, сердечными гликозидами, то его суточная доза не может превышать 150-200 мг. Другие особые указания:

При парентеральном введении раствора нужно менять места уколов, чтобы не повредить эндотелий сосудов и не вызвать тромбофлебита.
От использования раствора следует отказаться больным с сердечной или дыхательной недостаточностью, при предрасположенности к коллапсу, гипертрофии предстательной железы, задержке мочи.
При длительной терапии препаратом рекомендуется систематическое проведение лабораторных исследований крови (раз в два месяца).
В начале лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и опасными механизмами.

Галидор при беременности

По данным клинических исследований, не существует эмбриотоксического или тератогенного эффекта Галидора, но строго контролируемых испытаний на беременных женщинах, кормящих матерях не проводилось ввиду этичности. Запрещено принимать препарат в первом триместре беременности. Если кормящая мать нуждается в лечении средством, ей следует отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Галидор при одновременном использовании со средствами для наркоза, седативными препаратами усиливает их угнетающее влияние на центральную нервную систему. Другое лекарственное взаимодействие медикамента:

Повышает риск развития тахикардии, предсердиевой, желудочковой тахиаритмии при сочетании с симпатомиметиками.
Комбинация препарата и медикаментов, снижающих уровень калия в крови, диуретиков, сердечных гликозидов, хинидина ведет к суммации проаритмогенных эффектов.
Сочетание средства с препаратами наперстянки ведет к повышению риска аритмии при передозировке сердечными гликозидами.
Комбинация медикамента с бета-адреноблокаторами требует тщательного подбора дозы последних из-за противоположных хронотропных эффектов (у блокаторов – отрицательный, уменьшение частоты сокращений).
Одновременное применение средства с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными препаратами усиливает эффект последних.
Сочетание медикамента с препаратами, вызывающими спазмофилию, ведет к суммации эффектов.
Ацетилсалициловая кислота в комбинации с лекарством ведет к усилению торможения агрегации тромбоцитов.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возможно проявление побочных эффектов. К самым распространенным из них относятся:

сухость во рту, тошнота, чувство сытости, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея;
галлюцинации, беспокойство, эпилептические припадки, головокружение, спутанность сознания, головная боль, бессонница, потеря памяти, тремор, нарушение походки;
тахиаритмия;
общее недомогание, повышение массы тела;
лейкопения;
аллергические реакции;
тромбофлебит.

Передозировка

Признаками передозировки медикамента служат учащение биения сердца, понижение артериального давления, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, беспокойство, сонливость. Тяжелые случаи заканчиваются судорожными эпилептиформными припадками, тоническими и клоническими судорогами. В качестве лечения проводится симптоматическая терапия. При передозировке таблетками проводится промывание желудка, назначаются бензодиазепины. Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Противопоказания

Основными противопоказаниями применения медикамента являются дыхательная, почечная, печеночная и декомпенсированная сердечная недостаточность. К другим запретам использования препарата относятся:

острый инфаркт миокарда;
эпилепсия, спазмофилия;
av-блокада;
геморрагический инсульт в анамнезе;
черепно-мозговая травма, произошедшая менее года назад;
беременность, лактация;
детский возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Купить лекарство можно только по рецепту. Его следует хранить при температуре 15-25 градусов в течение пяти лет для таблеток и трех лет для раствора.

Аналоги

Заменить препарат могут средства с таким же активным веществом или похожим принципом действия. К популярным аналогам относятся.