Ксизал ® (Xyzal ®). Ксизал капли: инструкция по применению Ксизал капли детям

Ксизал относится к блокаторам гистаминов рецепторов Н1 и является представителем группы конкурентных гистаминовых антагонистов. Сходство с гистаминовыми рецепторами Н1 у активного компонента лекарственного препарата – левоцетиризина, в 2 раза больше, чем у цетриризина. Ксизал воздействует на гистаминозависимый этап аллергической реакции и понижает перемещения эозинофилов, понижая проницаемость сосудов и ограничивая высвобождение воспалительных медиаторов.

Лекарственная форма

Ксизал производится в 2 варианта лекарственных форм – таблетированной и капли для перорального применения. Таблетки содержат в себе 5мг активного компонента и покрыты оболочкой. Расфасованы по 7,10,14,20 штук в упаковку.

Капли для перорального применения содержат в 1 капле 5мл активного компонента, выпускаются в флаконах темного стекла с капельницей, емкость которых 10 и 20мл.

Описание и состав

Активное вещество фармакологического средства Ксизал – дигидрохлорид левоцетрина. Вспомогательные вещества таблеток представлены следующими компонентами:

МКЦ – 30мг;
стеарат магния – 1мг;
коллоидный диоксид – 0,5мг;
моногидрат лактозы – 63,5мг.

Состав пленочной оболочки таблетки представлен такими веществами:

диоксид титана;
макрогол400;
гипромеллоза.

В составе капель содержатся такие вспомогательные соединения:

ацетат натрия;
кислота уксусная;
пропиленгликоль;
глицерол 85%;
метилпарагидроксибензоат;
пропил парагидроксибензоат;
сахаринат натрия;
очищенная вода.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к фармакологическим препаратам с выраженным антиаллергическим и антигистаминным воздействиями. Влияние на организм выражается в предотвращении аллергической реакции, А при развитии аллергии облегчается ее протекание. Препарат также характеризуется противозудным и антиэкссудативным воздействиями. Активный компонент медикамента оказывает такое влияние:

понижает проницаемость сосудистых стенок;
затормаживает эозинофилы;
замедляет активность воспалительных медиаторов и цитокинов.

На холинергические, а также серотониновые рецепторы левоцетиризин фактически не влияет. Седативное действие при применении Ксизала почти не наблюдается.

Показания к применению

Ксизал применяется в следующих ситуациях:

слезотечение;
чихание;
поллиноз;
хронический ;
аллергический ринит;
сезонный ;
заложенность носовых каналов;
ринорея;
воспаленнность слизистых носа;
воспаленнность слизистых глаз;
отек Квинке;
дерматоз аллергического происхождения;
хроническая .

для взрослых

Медикамент должен назначаться исключительно лечащим специалистом при наличии на то показаний. Самовольное применение недопустимо, так как существует вероятность нанести значительный вред организму.

для детей

В детском возрасте Ксизал в таблетированном варианте не применяется по отношению к пациентам, чей возраст не достиг 6 лет. Препарат в варианте капель для перорального использования нежелательно использовать по отношению к детям, чей возраст меньше 2 лет.

В ходе вынашивания плода, а также вскармливания ребенка грудным молоком использовать Ксизал нельзя, так как сведения касательно его безвредности отсутствуют.

Противопоказания

У медикамента с антиаллергическим воздействием имеется ряд абсолютных противопоказаний, при наличии которых у пациента его применение недопустимо. К подобным состояниям, делающим невозможным использование Ксизала, относятся следующие:

чрезмерная чувствительность к левоцетиризину;
почечная недостаточность;
гиперчувствительность к вспомогательным компонентам препарата.

Применения и дозы

Конкретные дозировки и необходимая кратность приема определяется лечащим специалистом. Изменять как-либо врачебные предписания и пропускать приемы категорически не рекомендуется.

для взрослых

Ксизал в форме капель для приема вовнутрь в объеме рекомендуется растворять в чистой воде 10мл и принимать при использовании чайной ложки в объеме до 20капель на 1 сутки.

Таблетированный Ксизал требуется принимать на голодный желудок либо в ходе приема пищи. Проглатывать таблетки требуется целыми – разжевывать запрещается. Требуется запивать принятый препарат значительным объемом воды. Стандартная доза – 1 таблетка 1р./сутки.

для детей

Капли Ксизал детям от 2 до 6 прописываются в дозе 5капель 2р./сутки. Дети, Старше 6 лет принимают капли согласно взрослой схеме применения.

Таблетки принимаются детьми от 6 лет также, как и взрослыми. При приеме таблеток ребенком требуется наблюдение взрослого.

для беременных и в период лактации

Сведений касательно воздействия на организм беременной женщины, а также на организм плода, не имеется. Принимать в ходе вынашивания Ксизал возможно только после консультации с врачом и в случае острой необходимости. Во врем лактации требуется приостановить грудное вскармливание ребенка, так как влияние препарат на детский организм не изучено.

Побочные действия

Препарат Ксизал в ходе применения способен провоцировать негативные реакции со стороны организма. Основными отрицательными эффектами от применения фармакологического средства являются такие:

сонливость;
боли головы;
пересушенность слизистых ротовой полости;
повышенная утомляемость;
болезненность эпигастральной области;
астенический синдром.

Редко наблюдаются такие реакции организма при приеме Ксизала:

приступы тошноты;
судороги;
диарея;
высыпания;
диспноэ;
одышка;
мышечные боли;
гепатит;
галлюцинации;
тахикардия.

Также, отмечались единичные случаи скачков веса пациента. Крайне редко возникали ангионевротический и анафилактический отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В ходе курса лечения с использованием фармакологического препарата в совмещении с теофиллином существует вероятность увеличения длительности периода полувыведения из организма пациента главного активного вещества Ксизала – лефоцетиризина.

Нежелательно в оде курса лечения медикаментом потреблять спиртосодержащую продукцию, а также лекарственные средства, которые угнетающе воздействуют на функционирование центральной нервной системы, так как существует вероятность неконтролируемого увеличения интенсивности их влияния на организм пациента.

Особые указания

В ходе применения медикаментозного средства желательно воздержаться от управления автотранспортными средствами и иными механизмами, а также отказаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания. Это обуславливается тем, что фармакологическое средство способно воздействовать на качество, четкость и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

В случае передозировки Ксизалом существует высокая вероятность развития определенной симптоматической картины, которая разниться в зависимости от возрастной группы пациента. У взрослых повышается сонливость. У пациентов детской возрастной группы могут возникать такие состояния:

завышенная раздражительность;
беспричинное беспокойство;
излишняя возбудимость;
сонливость.

При подозрении на передозировку первоочередно требуется промывание желудка. В дальнейшем необходима поддерживающая и симптоматическая терапии. Специфического антидота к активному компоненту препарата не имеется.

Условия хранения

Таблетированный Ксизал и в форме капель требуется хранить в месте, недоступном прямым солнечным лучам. Температура в помещении не должна превышать 25 ̊С. Срок хранения таблетированного Ксизала представлен 3 годами, а капли для перорального применения годны на протяжении 2 лет с момента выпуска. Вскрытый флакон нельзя использовать по истечению 3 месяцев с открытия.

Аналоги

У медикамента имеются аналоги, которые характеризуются сходным лекарственным эффектам. Но, заменять назначенный врачом препарат любым аналогом без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется.

Главный активный компонент препарата представлен дигидрохлоридом левоцетиризина. Медикамент также производится в форме капель и таблеток. Характеризуется антиаллергическим и антигистаминным свойствами. В варианте капель запрещен детям до 2 лет, В таблетированной форме – детям до 6 лет. В ходе вынашивания плода и грудного вскармливания применять без острой необходимости не рекомендуется, так как его влияние в эти периоды не изучалось. годен на протяжении 3 лет с момента изготовления. Относится к категории не рецептурных фармакологических средств.

Цена

Стоимость Ксизала составляет в среднем 456 рублей. Цены колеблются от 260 до 794 рублей.

Ксизал является одним из востребованных современных лекарств против аллергии. Он разрешен к применению у детей, и специально для маленьких пациентов выпускается в виде капель. В каких случаях его назначают малышам, как дозируют и чем, при необходимости, заменяют?

Форма выпуска и состав

Ксизал в форме капель производится в стеклянных флаконах, оснащенных капельницей. Внутри одного такого флакона содержится слегка опалесцирующая или бесцветная жидкость. Одна бутылочка вмещает 10 мл либо 20 мл лекарства.

Действующим веществом такого медикамента выступает левоцетиризин в форме дигидрохлорида. Его содержание в 1 мл капель составляет 5 мг. Дополнительно препарат включает глицерол, уксусную кислоту, сахаринат натрия и другие вещества. В педиатрии такое лекарство назначают детям старше 2 лет.

Кроме капель Ксизал выпускается и в твердой форме. Это овальные таблетки в белой оболочке, которые продаются по 7-20 штук в одной пачке. Каждая такая таблетка содержит 5 мг левоцетиризина. Эту форму лекарства назначают детям с 6-летнего возраста, поскольку делить таблетку на половинки нельзя.

Принцип действия

Активное вещество Ксизала блокирует рецепторы к гистамину – веществу, которое выступает основным медиатором аллергии. Кроме того, под действием препарата сосудистая проницаемость снижается, а перемещение эозинофилов проходит менее активно. Влияет лекарство и на высвобождение других веществ, поддерживающих активность воспаления. В результате применения капель уменьшаются проявления аллергической реакции, устраняется отек и зуд.

Показания

Противопоказания

Медикамент не дают пациентам с последней стадией почечной недостаточности, а также при повышенной чувствительности к любому ингредиенту капель. Любые заболевания почек у ребенка требуют при назначении Ксизала пристального внимания врача и изменения дозировки.

Побочные действия

Если не превышать дозу Ксизала, то седативный эффект у большинства пациентов не проявляется. Лишь изредка при лечении каплями дети жалуются на головные боли или боли в животе.

Иногда малыши после приема препарата становятся слабыми и сонливыми. Такие же побочные эффекты, как нервное возбуждение, тошнота, учащенное сердцебиение, боли в мышцах, зуд, понос, судороги и другие, встречаются крайне редко.

Инструкция по применению

Ксизал в жидкой форме принимают внутрь, капая определенное количество капель медикамента в чайную ложку. Лекарство рекомендуют пить натощак либо во время еды. Если необходимо, средство разрешено разбавлять небольшим объемом чистой воды.

Доза зависит от возраста:

Ребенку 2-6 лет на один прием дают 5 капель. Поскольку медикамент принимается дважды в сутки, то суточной дозировкой для такого малыша будет 10 капель.
Детям старше шестилетнего возраста в сутки следует давать 20 капель. Также таким маленьким пациентам можно заменить жидкий препарат таблетками. Суточной дозой такого Ксизала будет 1 таблетка.

На длительность использования лекарства влияет диагноз и протекание болезни. К примеру, если у ребенка поллиноз, то капли назначают на период от 7 дней до 6 недель, а при атопическом дерматите медикамент, как правило, принимается длительно (до 1,5 лет).

Передозировка

Если дать ребенку капли в более высокой дозе, это приведет к беспокойному и возбужденному состоянию, которое будет сменяться периодами сонливости.

При обнаружении передозировки следует сразу же промыть малышу желудок или вызвать рвоту, после чего дать активированный уголь. Если состояние ребенка ухудшилось, нужно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно принимать вместе с эритромицином, диазепатом, азитромицином и многими другими лекарствами. При назначении с медикаментами, которые угнетают ЦНС, возможно усиление такого влияния на головной мозг. Сочетание с другими лекарствами не изучалось.

Условия продажи и хранения

Для покупки капель Ксизал в аптеке нужно сначала получить рецепт у педиатра, аллерголога или другого специалиста. Средняя цена флакона с 10 мл препарата составляет 400-450 рублей.

Хранить запечатанный медикамент дома можно в течение 3 лет с даты выпуска, подыскав для этого сухое место с температурой ниже +30 градусов.

Важно также предусмотреть, чтобы к такому месту не было доступа у малышей.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

вспомогательные вещества: МКЦ - 30 мг; лактозы моногидрат - 63,5 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,5 мг; магния стеарат - 1 мг;
оболочка пленочная: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза (E464) - 62,5%, титана диоксид (E171) - 31,25%, макрогол 400 - 6,25%) - 3 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 7 или 10 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь - 1 мл:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат - 5,7 мг; уксусная кислота - 0,53 мг; пропиленгликоль - 350 мг; глицерол 85% - 294,1 мг; метилпарагидроксибензоат - 0,3375 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,0375 мг; натрия сахаринат - 10 мг; вода очищенная - до 1 мл

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 15 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 10 мл. Во флаконах темного стекла (тип III, Ph. Eur.) номинальной вместимостью 20 мл, снабженных капельницей из ПЭНП, с навинчивающейся крышкой из белого полипропилена, с защитой от детей, 20 мл. 1 фл. в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».

Капли: практически бесцветный слабо опалесцирующий раствор.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 ч, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах (

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина

Фармакодинамика

Левоцетиризин - активное вещество препарата Ксизал® - это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным и практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не вызывает седативный эффект.

Показания к применению Ксизал

лечение таких симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению Ксизал

Для всех лекарственных форм:

повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы, а также наличие других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; одновременное употребление с алкоголем (см. «Взаимодействие»).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

Для капель для приема внутрь, дополнительно:

детский возраст до 2 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности препарата).

Ксизал Применение при беременности и детям

Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Ксизал Побочные действия

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 года часто (≥1/100,

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.

Общие расстройства: периферические отеки.

Прочее: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритонавира слегка изменялась (−10%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Дозировка Ксизал

Внутрь, во время приема пищи или натощак. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 табл. или 20 капель) однократно.

Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).

Продолжительность приема препарата: при лечении сезонного (интермиттирующий) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующий) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения таблеток Ксизал® у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: промывание желудка или назначение активированного угля, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав капель для приема внутрь, могут являться причиной аллергических реакций (возможно замедленного типа).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно препарат Ксизал® может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .

Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.

Описание

Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.

Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.

В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.

Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.

Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.

Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.

Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.

Особенности формы выпуска и состав

Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.

Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.

Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.

Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.

Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.

Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.

Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.

Фармакокинетика

Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.

Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.

Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.

Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.

Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.

Фармакодинамика

Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.

Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.

Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.

Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.

Показания к применению

Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:

крапивницы, в том числе, идиопатической;
отёка Квинке;
поллиноза или ;
хроническая и сезонная аллергия;
хронический и сезонный ринит;
все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
аллергический конъюктивит;
бронхиальная астма в комплексной терапии.

Противопоказания

При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:

деткам, пока им не исполнится шесть лет;
женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
при почечных патологиях;
при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.

Условия приёма внутрь, дозировка

Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.

Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.

Побочные действия

На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:

Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
Миалгия – очень редко.
Очень редко наблюдает рост массы тела .
Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.

Расшифровка:

часто – это менее чем один случай на 10;
нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.

Передозировка

При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:

постоянное сонное состояние;
беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.

Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.

Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .

Лекарственное взаимодействие

Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.

Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.

Особые указания

Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.

Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.

Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.

Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.

Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.

Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.

Детский возраст

Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.

При нарушениях функционирования выделительной системы

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.

При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.

Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.

Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.

Хранение и отпуск из аптек

Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.

Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.

Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.

Действующее вещество

Левоцетиризина дигидрохлорид (levocetirizine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.
20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, энантиомер , относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H 1 -рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— отек Квинке;

— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);

— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным .

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет : суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит ) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона срок годности - 3 месяца.