Лекарственный справочник гэотар. Ацетазоламид — состав, описание, аналоги и противопоказания Возможные казуистические побочные реакции

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Диакарб, Диакарб таблетки 0,25, Фонурит.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Ацетазоламид действует как слабое мочегонное средство. Он защелачивает мочу, увеличивая выведение с мочой ионов Na +, K +, гидрокарбоната и не влияя на выведение Cl-. Кроме того, препарат уменьшает секрецию влаги в глазу и снижает внутриглазное давление. Ацетазоламид снижает также образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает слабую противоэпилептическую активность препарата.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

При отёках.
При повышении внутричерепного давления.
При глаукоме (первичной, вторичной, остром приступе).
При эпилепсии (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы).
При горной болезни.
При болезни Меньера.
При предменструальном синдроме.
При подагре.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь.

При отёчном синдроме 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии 250-500 мг/сут однократно в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза 250-500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес ― 50 мг/сут в 1-2 приёма; 3-5 лет ― 50-125 мг/сут в 1-2 приёма; 4-18 лет ― 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме ― по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. При горной болезни препарат начинают принимать за 12 дня до подъёма по 250 мг 2-3 раза и продолжают приём в течение 2 сут после подъёма.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
При длительном применении эффективность препарата снижается, поэтому препарат принимают кратковременными курсами.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы регулярно принимаете препарата, то в случае пропуска дозы примите лекарство, как только вспомните.

Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Возможно усиление описанных побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острая почечная и печёночная недостаточность, гипокалиемия (пониженное содержание ионов калия в организме), ацидоз, снижение функции надпочечников (гипокортицизм), болезнь Аддисона, повышенное содержание мочевой кислоты в крови (уремия), сахарный диабет (может повысить уровень сахара в крови), беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Головокружение, головная боль, сухость во рту, снижение аппетита, снижение содержания ионов калия в крови, мышечная слабость, судороги, покраснение кожи, шум в ушах, нарушение кислотно-основного состояния организма (метаболический ацидоз), кожный зуд. При длительном применении ― образование камней в почках, примесь крови в моче, снижение содержания гемоглобина в крови вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), снижение содержания лейкоцитов в крови (лейкопения, агранулоцитоз), дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов, как усиление роста волос на теле, звон в ушах, выраженное снижение работоспособности, постоянная тошнота, рвота, сильная боль в животе, примесь крови в моче, болезненное мочеиспускание, повышенная кровоточивость, учащённое сердцебиение, пожелтение кожи, признаки тяжёлой аллергической реакции (сыпь, зуд, сильное головокружение, отёки, затруднённое дыхание).

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан в I триместре беременности. В более поздние сроки применение возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для плода.

Если Вы кормите грудным молоком
Ацетазоламид проникает в материнское молоко, поэтому в период кормления применяется только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери больше риска для ребёнка.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат с осторожностью применяют при хронической почечной и печёночной недостаточности.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Если Вы старше 60 лет
Людям пожилого возраста следует с осторожностью применять препарат, так как они тяжелее переносят побочные эффекты, особенно связанные с уменьшением содержания ионов калия и натрия в крови.

Если Вы даёте препарат детям
Препарат с осторожностью применяют у детей до 12 лет, так как он может нарушить нормальный рост организма.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Усиливает проявления изменения костной ткани, вызванные приёмом противоэпилептических препаратов.

Другие мочегонные средства и теофиллин усиливают выраженность мочегонного действия ацетазоламида, а кислотообразующие диуретики ослабляют.

Глюкокортикоиды повышают риск снижения уровня ионов калия в крови.

Ацетазоламид повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки (дигоксин), карбамазепина, эфедрина.

Алкоголь
Нет данных.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом, недоступном для детей месте.

Ацетазоламид (латинское название Acetazolamide) - это лекарственное средство, обладающее диуретическими свойствами. Препарат используется для лечения отеков, вызванных задержкой в организме жидкости и солей натрия. Лекарство применяют в составе терапии повышенного внутриглазного и внутричерепного давления и эпилепсии. У больных нормализуется артериальное давление, деятельность сердца и почек в результате действия Ацетазоламида. Торговое название препарата - Диакарб.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 250 мг активного вещества ацетазоламид , а также вспомогательные компоненты: гликолят натрия, картофельный крахмал, тальк.

Активное вещество представляет собой белый порошок с кристаллической структурой, не имеющий запаха. Ацетазоламид плохо растворяется в воде.

Лекарственное средство оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие . Активное вещество подавляет выработку карбоангидразу в почках. В результате происходит усиление диуреза, повышение уровня кислотности мочи и реабсорбция аммиака. Снижение количества карбоангидразы способствует уменьшению секреции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови наблюдается через два часа. Действие препарата начинается через 60−90 минут после приема. Через 4 часа остатки препарата выводятся из организма вместе с мочой.

Инструкция по применению Ацетазоламида

Инструкция прописывает основные заболевания , для лечения и профилактики которых применяется препарат:

Ацетазоламид предназначен для перорального применения . Лекарство принимают по одной таблетке один раз в день или курсами по 2−4 дня через день. При более длительном использовании или увеличении дозы может наблюдаться снижение диуретического эффекта. Для снятия отечного синдрома препарат принимают по одной таблетке в утреннее время. Чтобы достичь максимального мочегонного действия, лекарственное средство следуют использовать ежедневно или в течение двух дней с перерывом один день.

При глаукоме Ацетазоламид применяют строго по назначению врача при комплексном лечении заболевания.

Взрослым пациентам назначают по 250 мг препарата до 4 раз в день. В некоторых случаях лечебное действие наступает после непродолжительного использования лекарства.

Для лечения детей после трех лет доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10 мг на один килограмм веса 3−4 раза в день. Через 5 дней после начала лечения необходимо сделать перерыв. Длительное использование средства требует приема дополнительных препаратов, содержащих калий, и соблюдения калиевосберегающей диеты.

Перед хирургической операцией Ацетазоламид принимают за день до хирургического вмешательства и в день операции.

При лечении эпилепсии прием препарата осуществляется по одной таблетке в течение трех дней. Совместное использование с другими противосудорожными средствами при необходимости требует постепенного увеличения дозы.

Для снятия симптомов горной болезни назначают по 500 мг препарата, а в случае быстрого восхождения доза может быть увеличена до 1000 мг. Лекарство начинают принимать за 24 часа до начала восхождения. В случае проявления симптомов заболевания прием препарата продолжается последующие 48 часов. В случае необходимости допускается более длительное использование препарата.

В случае повышенного внутричерепного давления лекарственное средство следует принимать через каждые 8 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 750 мг в день.

В случае проявления у пациента кожных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Длительное использование лекарства требует постоянного контроля клинической картины периферической крови.

В случае увеличения дозы у больного наблюдается слабость и сонливость, при этом мочегонный эффект препарата не усиливается, а в некоторых случаях снижается. При сердечной недостаточности Ацетазоламид очень часто используют с другими диуретическими средствами для обеспечения большего диуреза. Если прием лекарства был пропущен, не следует увеличивать последующую дозу.

В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на развитие плода, поэтому лечение Ацетазоламидом в первом триместре беременности не проводится. Использование препарата на более поздних сроках осуществляется строго по назначению врача в случае крайней необходимости. Чтобы избежать риска причинения вреда ребенку, необходим постоянный контроль артериального давления и деятельности внутренних органов женщины.

Известно, что активное вещество способно попадать в грудное молоко , поэтому лекарство не используют в период грудного вскармливания.

При использовании Ацетазоламида в детском возрасте дозировка корректируется детским неврологом в индивидуальном порядке с учетом возраста и тяжести состояния ребенка. Как правило, длительность курса лечения не превышает трех дней. Прием лекарственного средства осуществляется в утреннее время. Обычно Ацетазоламид назначают совместно с Аспаркамом, который является взаимодополняющим средством и восполняет разрушающее действие Ацетазоламида.

Противопоказания и побочное действие

Инструкция запрещает использование препарата, если у больных диагностированы следующие заболевания:

Ацетазоламид относится к малотоксичным препаратам, в связи с чем кратковременное использование не вызывает проявления побочных эффектов.

Длительное использование средства может вызвать близорукость, чувство слабости, сонливость, ощущения покалывания в конечностях, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, нарушение стула. У некоторых пациентов наблюдается нарушение вкусовых ощущений, снижение или потеря аппетита, раздражительность. В более тяжелых случаях возможно развитие депрессивного состояния, развитие фобий, спутанность сознания.

В случае развития метаболического ацидоза больным назначается корректирующая терапия препаратами натрия.

В редких случаях Ацетазоламид может вызвать быстрое развитие апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, панцитопении, кристаллурию, почечных колик, снижение деятельности костного мозга, некроз тканей печени.

Аналоги и цена

Если использование лекарственного средства по каким-либо причинам невозможно, следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит похожий по действию Ацетазоламида аналог. Аналогичными свойствами обладает Диакраб. Других аналогов препарат не имеет.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку лекарства составляет от 250 рублей.

ЛП-004909

Торговое наименование препарата:

Ацетазоламид

Международное непатентованное или группировочное наименование:

ацетазоламид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: ацетазоламид – 250,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 120,00 мг, повидон-К25 – 18,00 мг, кроскармеллоза натрия – 8,00 мг, магния стеарат – 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,00 мг.

Описание:

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое средство.

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препаратов ацетазоламида обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и ионов натрия эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих трех дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция ионов натрия в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект ацетазоламида.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната (НСО 3-) активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов натрия.
Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию ионов НСО 3- . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдается через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня. Ацетазоламид применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания к применению

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
Купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
При эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
Острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетазоламиду, другим сульфонамидам и/или компонентам препарата;
острая почечная недостаточность;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
уремия;
печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
рефрактерная гипокалиемия;
рефрактерная гипонатриемия;
метаболический ацидоз;
гипокортицизм;
болезнь Аддисона;
декомпенсированный сахарный диабет;
длительное применение при хронической закрытоугольной глаукоме, поскольку сниженное внутриглазное давление может скрыть ухудшение глаукомы и позволить развиться органическому закрытию угла;
беременность (I триместр);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

отеки печеночного и почечного генеза;
одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки);
легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза);
беременность (II и III триместр);
пожилой возраст;
нарушение водно-электролитного баланса;
нарушение функции печени;
у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей;
сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось. Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах – применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетозоламид грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.
Отечный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек).
Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима и ограничения приема хлорида натрия.
Глаукома
Ацетазоламид следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоуголъной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: препарат назначают по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.
После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250-500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении Ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза у взрослых 1000 мг.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в день, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки.
В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные реакции классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных реакций: очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко от <1/10000, частота неизвестна (не может быть определена на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушение вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы применением натрия бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезия, в частности ощущение «покалывания» в конечностях; нечасто – «приливы», головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене ацетазоламида).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – нарушение слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – фульминантный некроз печени, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность, печеночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колика, поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение
Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты в отношении центральной нервной системы.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта ацетазоламида возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта ацетазоламида происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочевыводящую систему.
Одновременное использование ацетозоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Ацетазоламид уменьшает абсорбцию примидона в желудочно-кишечном тракте, что может приводить к снижению концентрации примидона и его метаболитов в плазме крови и уменьшать противосудорожное действие препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении, изменении дозы и отмене ацетазоламида у пациентов, получающих терапию примидоном.

Особые указания

При длительном применении ацетазоламида необходимо соблюдать меры предосторожности. Рекомендуется провести общий анализ крови (количество эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов) до назначения ацетазоламида и регулярно контролировать картину крови в ходе лечения. Также рекомендуется периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.
Описаны опасные для жизни реакции повышенной чувствительности к ацетазоламиду (сульфаниламидам), такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае появления токсических кожных реакций и/или уменьшения количества форменных элементов крови необходимо немедленно прекратить прием ацетазоламида. При появлении любых кожных высыпаний следует обратиться к врачу.
Повышение дозы ацетазоламида не усиливает диуретический эффект, но может увеличить частоту возникновения нежелательных реакций (таких как головокружение и/или парестезия). Применение ацетазоламида в высоких дозах часто приводит к снижению диуреза.
При применении ацетазоламида на протяжении более 5 дней возрастает риск развития метаболического ацидоза. Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной обструкцией и эмфиземой легких (состояния, сопровождающихся нарушением альвеолярной вентиляции) в связи с возможностью усиления ацидоза. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг в сутки) и ацетазоламида, поскольку были сообщения об анорексии, тахипноэ, летаргии, коме и смерти пациентов при применении указанных лекарственных средств.
Ацетазоламид следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
При появлении преходящего нарушения слуха следует прекратить прием ацетазоламида. Ацетазоламид защелачивает мочу. У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе следует оценить баланс пользы лечения и риска камнеобразования.
Было выявлено небольшое возрастание риска суицидального мышления и суицидального поведения у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. Механизм данного явления неизвестен, но существующие данные не исключают такой риск при применении ацетазоламида. Поэтому при применении ацетазоламида следует осуществлять наблюдение за пациентами и выявлять возможные признаки суицидального поведения или мышления. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за пациентом) должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении признаков суицидального поведения или мышления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.
По 10, 12, 24 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий: 445351, Россия. Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: S01EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг ацетазоламида в 1 таблетке.

Препарат, оказывающий ингибирующее карбоангидразу, диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na + , K + , не влияет на экскрецию ионов Cl - , усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 2 ч. Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз,в 10раз превышающих МРДЧ.

Показания к применению:

Глаукома (хроническая открытоугольная, вторичная, острая закрытоугольная — кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления); (большие припадки и малые припадки у детей, смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами; (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами); (для сокращения времени акклиматизации).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы — по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня.

При эпилепсии взрослым — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й — перерыв; детям — в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут.

Отеки — 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.

Горная болезнь — по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости — дольше).

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре), в каждом отдельном случае следует оценивать ожидаемый эффект терапии и потенциальный риск для плода.

В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.

Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.

Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной .

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, .

Со стороны обмена веществ: и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: , повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов. глаукома (для длительной терапии), кормление грудью.

Ограничения к применению. Легочная , (возможно усиление ацидоза), беременность.

Передозировка:

Случаев передозировки не описано. Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Держать подальше от детей. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 250 мг, 10 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

S.01.E.C Ингибиторы карбоангидразы

S.01.E.C.01 Ацетазоламид

Фармакодинамика:

Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.

Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

Фармакокинетика:

После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.

Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

Показания:

Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G90-G99.G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия

VII.H40-H42.H40 Глаукома

IX.I26-I28.I27.9 Легочно-сердечная недостаточность неуточненная

IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность

XVIII.R50-R69.R60 Отек, не классифицированный в других рубриках

XIX.T66-T78.T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты

Противопоказания:

Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Отеки почечного и печеночного генеза.

Беременность и лактация:

Беременность и лактация: рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II - III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.

Способ применения и дозы:

Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.

Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.

Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.

Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.

Высшая суточная доза: 1,5 г.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Применение у детей

Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.

Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.

Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.

Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.

При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.

Повышает экскрецию лития с мочой.

Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.

Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.

Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

Особые указания:

Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.

Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

Инструкции