Лекарственный справочник гэотар. Бисептол ® (Biseptol ®) Бисептол 480 дозировка

действующие вещества: сульфаметоксазол, триметоприм (co-trimoxazole)

1 таблетка 100 мг / 20 мг содержит сульфаметоксазола 100 мг, триметоприма 20 мг

1 таблетка 400 мг / 80 мг содержит сульфаметоксазола 400 мг триметоприма 80 мг

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 100 мг / 20 мг - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные буквами «Bs»;

таблетки 400 мг / 80 мг - таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглой формы, плоские с обеих сторон, с гладкой поверхностью, с цельными краями, с фаской, с одной стороны гравированные чертой «-», над которой находятся буквы «Bs».

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Код АТХ J01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол - сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.

Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизма противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.

Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (в том числе P.vulgaris ), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм - во всех жидкостях организма.

Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма - 2,0 л / кг.

Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Выводится в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции.

Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% - триметоприма.

Период полувыведения составляет 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов - для триметоприма. В случае почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
• Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
• Заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).
• Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее

15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

• Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
• Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,

антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.

У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.

Такая побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяется в большой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция, чтобы предотвратить влияние на гемопоэз.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Бисептол ® может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол ® может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида,

что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом ® .

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Особенности применения

Предостережения и специальные меры при применении.

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).

Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - в связи с применением сульфаметоксазола.

Следует сообщить пациентов по субъективных и объективных симптомов кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения.

Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечается в первые недели лечения.

Лечение Бисептолом ® следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражение слизистых оболочек).

Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз наблюдаются, если проведено раннюю диагностику и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.

Если во время лечения Бисептол ® у пациента наблюдается синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.

При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпура, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или бронхиальная астма.

Кроме исключительных случаев, Бисептол ® не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол ® не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.

Длительное лечение препаратом рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом ® увеличивается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопения с пурпурой или без. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии.

Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.

Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушения функции щитовидной железы. Больные, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Следует осторожно применять Бисептол ® при лечении больных с недостаточной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, больные с синдромом пониженного всасывания или пациентов, недоедают) и при нарушении кроветворения. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.

Для предупреждения кристаллурии и укупорки канальцев почек пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л в сутки). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.

При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических эффектов при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5-10 мг / сут) без риска любого уменьшение антибактериальных эффектов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол ® пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.

У больных СПИДом, которые применяют Бисептол ® в связи с пневмоцистной заражением, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения или использовать защитную одежду и / или фотозащитными препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.

Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при приеме других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит.

Характер течения болезни может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , является одной из главных причин развития колита.

В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточным является прекращение приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активны в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные реакции).

Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическая методе определения.

Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бисептол ® нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола ® ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы - до 3 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 12 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе - даже больше (по 6-8 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже) .

При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения - по 5 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения - по 4 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Бисептола ® 400 мг / 80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола ® 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола ® 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд.

Эта доза соответствует примерно 150 мг / м 2 триметоприма и 750 мг / м 2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 мг и 1600 мг соответственно.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):

Уровень креатинина в сыворотке крови		Суточная доза (% от обычной дозы)	частота применения
КК, мл / мин	КК, мкмоль / л
	Мужчины <265 Женщины <175		Каждые 12:00
	Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400		Каждые 12 или 24 часа
	Мужчины:> 620 Женщины:> 400	Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.

Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата).

Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг / мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не уменьшится до 120 мкг / мл.

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Бисептол ® пациентам пожилого возраста, поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

Дети

Препарат применяют для лечения детей от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Передозировка

Неизвестно, какая доза Бисептола ® может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ - неэффективен.

При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Побочные реакции

Часто нежелательные реакции при лечении Бисептолом ® - со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница).

Редко могут возникать симптомы, опасные для жизни: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени.

При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.

Кроме этого, среди побочных эффектов являются:

гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.

Со стороны иммунной системы: аллергический миокардит, озноб, повышенная температура после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции (включая тяжелые, угрожающие жизни), аллергический васкулит, ангионевротический отек, аллергическая кожная реакция, болезнь Шенлейна-Геноха, общие кожные реакции, воспаление кожи с отслоением, аллергические высыпания, сывороточная болезнь.

Редко - узелковый периартериит, волчаночный синдром.

Симптомы гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза.

диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота (с рвотой или без), рвота, отдельные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийне воспаление кишечника, глоссит, стоматит, панкреатит, повышение концентрации билирубина, уровня печеночных ферментов в сыворотке крови.

повышенный уровень аминотрансфераз , гепатит (иногда с холестатической желтухой), синдром исчезновения желчных протоков, некроз печени, фульминантной гепатит.

: увеличение диуреза, кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксическое синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке крови.

гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, гипогликемия.

Со стороны психики : депрессия, галлюцинации, острый психоз, делирий и психоз у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: апатия, асептический менингит, атаксия, головная боль, судороги, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, парестезии, нейропатия, увеит, головокружение.

Со стороны внутренней секреции : сульфаниламиды имеют химическое родство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными (ацетазоламидом и тиазиды), а также с пероральными гипогликемическими препаратами, может быть причиной перекрестной аллергии.

: сыпь, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, десквамативный дерматит очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, инфильтраты в легких.

Общие нарушения: слабость, ощущение усталости, бессонница.

Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем в других больных.

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз Бисептола ® . Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль таких эффектов у этих пациентов подобен профиля в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще (примерно у 65% пациентов) и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения Бисептолом ® в 20-25% пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности.

Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия. ВИЧ-инфицированным пациентам необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови гипонатриемия, гипогликемия.

Со стороны психики : острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз , холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей : макуло-папулезные высыпания, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия, сульфаниламиды, в том числе Бисептол ® , могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные реакции, связанные с инфекцией Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), что приводит к пневмоцистной пневмонии (ПЦП ): тяжелые реакции повышенной чувствительности, кожные высыпания, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз , рабдомиолиз, гипокальциемия, гипонатриемия.

При применении высоких доз в терапии ПЦП наблюдались тяжелые реакции повышенной чувствительности, что потребовало отмены препарата. При проявлении признаков угнетения костного мозга пациенту следует назначить корректировки недостатка фолата кальция (5-10 мг / день).

Тяжелые реакции повышенной чувствительности наблюдались у пациентов с ПЦП, которым повторно назначалось лечение триметопримом и сульфаметоксазол после перерыва в несколько дней.

Рабдомиолиз наблюдали у ВИЧ-положительных пациентов, принимающих ко-тримоксазол с профилактической целью или для лечения ПЦП.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки 100 мг / 20 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Таблетки 400 мг / 80 мг.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке по 1000 таблеток в контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Пабьяницький фармацевтический завод Польфа А.Т.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95-200, Пабьянице, Польша.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисептол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисептола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисептола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, простуды, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий, в отношении грамположительных анаэробов, в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• отит, синусит;
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Формы выпуска

Таблетки 120 мг и 480 мг.

Суспензия или сироп для перорального применения.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (инъекций) Бисептол 480.

Инструкция по применению и дозировка

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таблетки по 120 мг) 2 раза в сутки; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таблетки по 120 мг или 1 таблетка по 480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг в сутки.

Побочное действие

• головная боль
• головокружение
• депрессия
• апатия
• тремор
• бронхоспазм
• удушье
• кашель
• тошнота, рвота
• снижение аппетита
• диарея
• гастрит
• боль в животе
• стоматит
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия
• полиурия
• интерстициальный нефрит
• нарушение функции почек
• гематурия
• артралгия
• миалгия
• фотосенсибилизация
• крапивница
• лекарственная лихорадка
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
• повышение температуры тела
• ангионевротический отек
• гиперемия склер
• гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Противопоказания

• установленные повреждения паренхимы печени;
• выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
• тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
• гипербилирубинемия у детей;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Аналоги лекарственного препарата Бисептол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бактрим;
• Бактрим форте;
• Берлоцид 240;
• Берлоцид 480;
• Би-Септин;
• Бисептол 480;
• Брифесептол;
• Гросептол;
• Двасептол;
• Дуо-Септол;
• Ко-тримоксазол;
• Ко-тримоксазол-Акри;
• Ко-тримоксазол-Ривофарм;
• Ко-тримоксазол-СТИ;
• Котрифарм 480;
• Метосульфабол;
• Ориприм;
• Полсептол;
• Септрин;
• Синерсул;
• Сулотрим;
• Суметролим;
• Тримезол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

1 ампула (5 мл) включает 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг – активные препараты.

Дополнительные ингредиенты: метабисульфит натрия, этанол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода д/ин.

Форма выпуска

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола /триметоприма ( ), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с подавляет репликацию , то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий , которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов , а после и нуклеиновых кислот , обязательных для нормального развития многих .

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные : Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы : Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы : Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии , вирусы .

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки , снижает внутренний синтез , , и прочих группы В . Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола , наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер , ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете , тканях и секрете предстательной железы , интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях , экссудате среднего уха, желчи , спиномозговой жидкости , костях, водянистой влаге глаза, слюне , грудном молоке .

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол .

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции , так и путем фильтрации . На протяжении 72 часов экскретируется в форме до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола . Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с повышается.

Показания к применению

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

• паховая гранулема ;
• венерическая ;
• мягкий шанкр;
• пиелит ;
• эпидидимит ;

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• пневмоцистная пневмония ;
• (острый/хронический);
• эмпиема плевры;
• крупозная пневмония ;
• абсцесс легкого ;

ЛОР-органы:

Пищеварительная система:

• холангит ;
• брюшной тиф;
• паратиф;
• сальмонеллоносительство ;
• (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки ).

Кожные покровы:

• раневые инфекции и абсцесс;
• пиодермия ;
• фурункулез ;
• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

• сепсис;
• острый бруцеллез ;
• южноамериканский бластомикоз;
• токсоплазмоз ;
• остеоартикулярные инфекции;

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму /сульфаниламидам ;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты );
• беременности;
• апластической анемии ;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии ;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• тяжелых патологиях / ;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты ;
• заболеваниях щитовидной железы;
• нарушениях функции почек /печени .

Побочные действия

Пищеварительная система:

• тошнота с рвотой или без таковой;
• псевдомембранозный энтероколит ;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• холестаз ;
• некроз печени.

Нервная система:

• асептический ;
• периферические невриты .

Дыхательная система:

• легочные инфильтраты;
• бронхоспазм .

Кроветворная система:

• мегалобластная анемия;
• нейтропения;
• гипопротромбинемия ;
• тромбоцитопения;
• лейкопения .

Мочевыделительная система:

• гематурия ;
• полиурия ;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит ;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины ;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

• миалгия ;
• артралгия .

Аллергические проявления:

• кожный /сыпь ;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация ;
• эксфолиативный ;
• олипморфная эритема ;
• аллергический миокардит ;

Местные реакции:

• болезненность;

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для , после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы (9%), или (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту , кишечные колики , рвоту, , головокружение, обморок , головные боли, , , кристаллурию, нарушения зрения, , гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении , мегалобластной анемии , лейкопении, желтухи .

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи , для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование .

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином , производными усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования .

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении .

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера ; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Условия продажи

Бисептол 480 продается только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Концентрат должен храниться при соблюдении температурного режима – до 30 °C.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Возможность возникновения аллергических и токсических проявлений сульфаниламидов ощутимо возрастает при недостаточности фильтрационной способности почек.

На фоне лечения Бисептолом лучше отказаться от приема в пищу растительных продуктов, включающих ПАБК (бобовые культуры, морковь, цветная капуста, помидоры, шпинат).

Во время терапии ко-тримоксазолом нужно остерегаться воздействия любого вида ультрафиолетового излучения .

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Брифесептол ;
• Би-Септин ;
• Двасептол ;
• Метосульфабол .

Детям

Бисептол 480 в форме инфузионного концентрата не назначается до 6-ти лет.

С алкоголем

Лучше не совмещать терапию Бисептолом с употреблением напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Назначение Бисептола при и нужно исключить.

Препарат Бисептол 480 – это комбинированное антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действия. Активный для большинства бактерий-возбудителей инфекций, препарат показан для подавления симптоматики и устранения патологий различных локализаций. Как принимать препарат мужчинам, от чего он помогает, от чего предостерегает инструкция по применению таблетки Бисептол 480, рассмотрим подробнее.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество ко-тримоксазол состоит из соединений сульфометоксазола и триметоприма. Вещества обладают противомикробным действием и способны угнетать синтез фолиевой кислоты в клетке бактерии. Поскольку фолиевая кислота – необходимый компонент для обеспечения процесса роста и деления бактериальной клетки, угнетение синтеза приводит к отмиранию инфекционных микроорганизмов.

Как объясняет инструкция: Бисептол таблетки в малой концентрации оказывают бактериостатическое действие (угнетение роста и размножения бактерий), а в повышенной - вызывают гибель патогенных инфекций на клеточном уровне. Основное действующее вещество поддерживает активность в отношении грамотрицательных палочек и грамположительных кокков. Относительной устойчивостью обладают только возбудители специфических заболеваний: сифилиса, туберкулеза. Именно поэтому следует осторожно и по назначению принимать Бисептол таблетки, инструкция дает подробные разъяснения и предупреждения – перед началом лечения следует внимательно ознакомиться с рекомендациями.

После приема лекарства, вещество быстро всасывается из просвета тонкого кишечника – максимальная концентрация достигается уже через 30 минут. Биодоступность основного действующего вещества 90%, оно полностью всасывается из кишечника и хорошо проникает во все ткани по кровотоку.

Важно! При высокой концентрации средство проходит гематоэнцефалический барьер и скапливается в тканях мозга, при низкой может сконцентрироваться в организме плода, грудном молоке (у женщин в период беременности, лактации) .

Как выводится Бисептол: инструкция по применению таблетки предупреждает, что лекарство на 50% выводится мочой почками в неизменном виде, а 50% перерабатывается печенью до продуктов распада, затем выходя с желчью и мочой.

Лекарство выпускается в форме круглых таблеток белого цвета с разделительной риской. В одной капсуле содержится 120 мг действующего вещества ко-тримоксазола и дополнительные компоненты: триметоприм, сульфаметоксазол, крахмал, стеарат магния, тальк, Аептин П, М, пропиленгликоль. Контурная упаковка содержит 20 таблеток, в коробку с лекарством обязательно вкладывается листок с инструкцией.

Показания к применению для мужчин

Что именно лечит препарат, расскажет инструкция по применению таблетки Бисептол взрослым и детям. Для мужчин показания к применению такие:

1. Инфекционные патологии мочеполовой системы, в том числе простатит, уретрит, поражение почек, мочевого пузыря, цистит;
2. Заболевания ЖКТ, системы пищеварительного тракта;
3. Инфекционно-гнойные поражения печени, желчевыводящих путей;
4. Особо опасные инфекции с поражением системы пищеварения (холера);
5. Специфические бактериальные инфекции.

Рассматривая, от чего помогает таблетки Бисептол для мужчин, нельзя обойти вниманием, что этот антибиотик второго ряда назначается в случае возникновения таких серьезных патологий, как:

• пневмоцистная пневмония у ВИЧ-инфицированных больных;
• остеомиелит, раневые инфекции;
• гнойное воспаление легких;
• гонорея;
• инфекции мягких тканей, в том числе угревая сыпь, фурункулы, гнойниковые поражения кожных покровов;
• пиелонефрит.

Важно! Применять препарат нужно только по рекомендации специалиста, который расскажет, от чего таблетки Бисептол, назначит схему терапии и дозировку. Нарушение режима недопустимо: при избыточных дозах препарата возможны негативные последствия для организма, недостаточность (пропуск приема препарата) сделает терапию неэффективной .

Противопоказания

Несмотря на то, что о лекарстве Бисептол отзывы положительные, есть информация о противопоказаниях к приему:

1. паренхиматозная патология печени с повреждением или гибелью гепатоцитов;
2. почечная недостаточность;
3. анемия;
4. нарушения в системе кроветворения.

В случае наличия противопоказаний пациенту подбирается аналог лекарства. Обо всех патологиях следует рассказать доктору до начала терапии.

Побочные действия

Действие таблеток может спровоцировать негативные реакции организма:

• Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, застой желчи с развитием гепатита холестатического типа или дефицит фолиевой кислоты (псевдомембранозный колит).
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Мочевыделение: гематурия, нефрит.
• ЦНС: мигрень, депрессии, головокружение.
• Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, отека Квинке, анафилактического шока.

Если есть признаки побочных эффектов, прием лекарственного препарата следует прекратить и обратиться к специалисту. При анафилаксии, отеке Квинке необходима срочная медицинская помощь.

Есть несколько особых указаний по применению медпрепарата:

1. С осторожностью принимать пациентам с аллергией, бронхиальной астмой, пожилым людям.
2. Одновременный прием с диуретиками может спровоцировать кровотечения, гипокалиемию.
3. Противопоказано прописывать одновременный прием Бисептола 480 и препаратов с варфарином, салицилатом, циклоспорином.
4. Обязательно соблюдать питьевой режим (до 2,5 л воды в сутки).
5. Отказаться от алкоголя в период терапии.
6. Отсутствие прямых воздействий на ЦНС позволяет прием лекарства водителям и работникам особо вредных производств, но следует помнить, что высок риск развития побочных эффектов в виде головокружения.

Важно! Аптечный препарат выписывается доктором, продается по рецепту и категорически запрещен к применению без осмотра специалиста .

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка таблеток Бисептол:

• Возраст 2-6 лет – 240 мг/2 раза в сутки;
• Возраст 6-12 лет – 480 мг/2 раза в сутки;
• Возраст от 12 лет – 960 мг/2 раза в сутки.

Принимаются таблетки после еды, запивать нужно достаточным количеством воды. Как правило, промежуток между приемом составляет 12 часов, то есть 1 таблетка после завтрака, вторая – после ужина.

Вне зависимости от того, взрослый пациент или ребенок, требуется соблюдение выписанной доктором дозировки – она отличается в зависимости от типа возбудителя и клинической картины патологии. Например, при пневмонии препарат принимается из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, при гонорее по 2 г лекарства дважды в сутки. Курсовой прием также определяется в индивидуальном порядке и не может длиться дольше 14 дней.

Можно ли лекарство малышам? Бисептол инструкция по применению для детей таблетки не рекомендует давать пациентам до 2 лет, если иное не прописано специалистом. Врач оценивает степень риска для здоровья малыша и выдает дополнительные рекомендации. В период терапии следует придерживаться правил:

1. Ограничить употребление жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения, гороха, фасоли. Белок продуктов снижает эффективность лекарства.
2. Перед приемом препарата не нужно есть свеклу, выпечку, сухофрукты – продукты быстро перевариваются и лекарство не успевает всасываться.
3. Молоком запивать Бисептол нельзя из-за способности молочных продуктов нейтрализовать полезные свойства препарата.

Если курсовая терапия составляет более 5 суток, необходимо добавлять препараты с фолиевой кислотой (5-10 мг в сутки). При передозировке лекарства возможны проявления общей интоксикации организма: тошнота, рвота. Лечение симптоматическое. Хроническая передозировка приводит к нарушению системы кроветворения и снижению количества клеток крови.