Как правильно использовать лориста н от диабета. Лекарство лориста н от чего она и как его принимать Лориста н инструкция применению аналоги

KRKA КРКА д.д. КРКА д.д., Ново место/КРКА-РУС, ООО КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО КРКА-РУС, ООО

Страна происхождения

Россия Словения Словения/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Формы выпуска

10 - блистеры (3) - пачки картонные. 30 таб в уп 7 - блистеры (14) - пачки картонные. 7 - блистеры (14) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (4) - пачки картонные. 7 - блистеры (8) - пачки картонные. 7 - блистеры (12) - пачки картонные. 7 - блистеры (14) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг+25 мг - 30 табл в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг+25 мг - 60 табл в уп. упак 30 таблеток упак 60 таблеток упак 90 таблеток

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Лориста Н - комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Лозартан. Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР- 3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСтах-1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками - 35%. Гидрохлоротиазид После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.

Особые условия

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Возможно совместное назначение с другими гипотензивными препаратами. Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности. Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Лориста® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Состав

1 таб. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 69.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 175.4 мг, лактозы моногидрат - 126.26 мг, магния стеарат - 3.5 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 10 мг, макрогол 4000 - 1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 2.89 мг, тальк - 1 мг. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

Лориста Н показания к применению

* Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). * Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Лориста Н противопоказания

Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гиперкалиемия, дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АП

Лориста Н дозировка

100 мг+25 мг 12,5 мг + 100 мг 12,5 мг + 50 мг 25 мг + 100 мг 25 мг+100 мг 50мг+12,5мг

Лориста Н побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто: головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто: мигрень. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко: васкулиты. Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: редко: гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: крапивница, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: миалгия, боль в спине; нечасто: артралгии. Прочие: часто: астения, слабость, периферические отеки, боль в груди. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени и билирубина.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено). Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии. НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан. У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина. Гидрохлоротиазид При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект. Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида. При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия. Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина). Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется). НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Передозировка

Лозартан Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Гидрохлоротиазид Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: проведение симптоматической терапии

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена

На странице представлена инструкция по применению Лористы . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг, Н и НД плюс с мочегонным гидрохлоротиазидом), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Лористы, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (для снижения давления при артериальной гипертензии). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Лористой может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг в сутки в один прием.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе) не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг в сутки). Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг в сутки.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг в сутки. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Лориста Н (дополнительно содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида).

Лориста НД (дополнительно содержит 25 мг гидрохлоротиазида).

Состав

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Лозартан калия + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Лориста Н и НД).

Лориста - селективный антагонист рецепторов ангиотензина 2 типа АТ1 небелковой природы.

Лозартан (действующее вещество препарата Лориста) и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина 2 на АT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина 2. Лозартан не подавляет активность кининазы 2, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект.

Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Прием Лористы 1 раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Лозартан

Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический (ГЭБ). Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - с мочой.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками.

Показания

артериальная гипертензия;
снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания

артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
непереносимость лактозы;
галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены);
повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

Особые указания

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

У пациентов с легким и умеренным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после приема внутрь выше, чем у здоровых. Поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развивается гиперкалиемия, что следует иметь в виду, но лишь в редких случаях вследствие этого прекращают лечение. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови через равные промежутки времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии Лориста на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.

Побочное действие

головокружение;
астения;
головная боль;
утомляемость;
бессонница;
беспокойство;
нарушение сна;
сонливость;
расстройства памяти;
периферическая нейропатия;
парестезии;
гипостезии;
мигрень;
тремор;
депрессия;
ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
сердцебиение;
тахикардия;
брадикардия;
аритмии;
стенокардия;
заложенность носа;
кашель;
бронхит;
отек слизистой оболочки носа;
тошнота, рвота;
диарея;
боль в животе;
анорексия;
сухость во рту;
зубная боль;
метеоризм;
запор;
императивные позывы на мочеиспускание;
нарушение функции почек;
снижение либидо;
импотенция;
судороги;
боль в спине, грудной клетке, ногах;
звон в ушах;
нарушение вкуса;
нарушения зрения;
конъюнктивит;
анемия;
пурпура Шенлейна-Геноха;
сухость кожи;
повышенное потоотделение;
алопеция;
подагра;
крапивница;
кожная сыпь;
ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления неизвестны.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если Лориста назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Аналоги лекарственного препарата Лориста

Структурные аналоги по действующему веществу:

Блоктран;
Брозаар;
Вазотенз;
Веро Лозартан;
Зисакар;
Кардомин Сановель;
Карзартан;
Козаар;
Лакеа;
Лозап;
Лозарел;
Лозартан;
Лозартан калия;
Лосакор;
Лотор;
Презартан;
Реникард.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению Лориста при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в 3 триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лозартана во 2 и 3 триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Нет данных о выделении лозартана с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии лозартаном с учетом ее важности для матери.

24.10.2018

Лориста – препарат, применяемый при лечении артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Активный компонент – лозартан.

Он повышает физическую выносливость человека при выполнении тяжелой работы, препятствует гипертрофии (утолщение, увеличение) миокарда и сердца.

Гипертрофия сердечной мышцы или левого желудочка – опасное заболевание, часто поражающее даже молодых людей (до 40 лет), и угрожающее внезапным летальным исходом. Есть предположения медиков, что заболевание наследственное или его вызывает мутация генов клеток миокарда.

При развитии этой патологии начинают проявляться различные симптомы: общая слабость, боли в области сердца, аритмия, стенокардия, повышение АД по непонятным причинам.

Чтобы снизить опасность развития гипертрофии сердца, риск инсульта при артериальной гипертензии, защитить почки больных диабетом прописывают препарат Лориста. При сердечной хронической недостаточности это лекарство применяют вместе с диуретиками, гликозидами по строго разработанной схеме.

Использование препарата предполагает обязательную консультацию врача, подбора дозы и графика приема для конкретного пациента. При гипотонии (низких показателях АД), гиперкалиемии, обезвоживании организма или высокой чувствительности к активным составляющим лекарства Лористу не назначают.

Форма выпуска и состав

В препарате основные действующие составляющие: лозартан и гидрохлоротиазид. Вспомогательные компоненты: целлактоза, крахмал, стеарат магния, диоксид кремния.

Лозартан калия блокирует рецепторы ангиотензина 2 в сосудах, сердце, почках, что уменьшает сужение просвета сосудов. Это снижает общее сопротивление сосудов — в результате и артериальное давление.

Гидрохлоротиазид дает мочегонный эффект, влияя на 2-ю фазу процесса мочеобразования, его гипотензивное воздействие объясняется и расширением артериол.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые белой или желтоватой оболочкой с риской с одной стороны. Дозировка 12,5; 25; 50 или 100 мг. Срок годности – 3-5 лет (указан на упаковке). Хранить при температуре не выше 30 о С.

Фармакологическое действие

Препарат является селективным блокатором рецепторов ангиотензина 2 (типа АТ1) небелковой природы, активирует АТ2 рецепторы, снижает количество альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови.

Основные задачи: снижение давления крови в малом круге и ОПСС, уменьшает нагрузку и дает диуретический (мочегонный) эффект. Повышается выносливость физических нагрузок пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижается риск развития гипертрофии сердечной мышцы (миокарда).

Доза приема лекарства — 50 мг/сутки, иногда дозу увеличивают до 100 мг/сут. Если пациент принимает и мочегонные средства, то дозу Лористы снижают до 25 мг/сут.

Лориста быстро всасывается в ЖКХ, максимальное действие наступает в течение часа. Выводится с желчью (58%) и мочой (35%).

Прием таблетки от давления лориста дает стабильное снижение давления (систолического и диастолического) при этом не оказывает ощутимого влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективен для больных обоих полов, для молодых пациентов и лиц старше 65 лет.

Показания к применению

артериальная гипертония 1-2-й степени;
уменьшение риска инсульта у больных с высоким давлением и имеющих гипертрофию левого желудочка;
при комбинированной лечении сердечной недостаточности (при непереносимости ингибиторов АПФ);
защита почек больных сахарным диабетом по 2-му типу, снижение протеинурии, уменьшения развития поражения почек, для предотвращения необходимости проведения диализа.

Дозировка и как принимать

Препарат принимать внутрь, запивая водой, желательно в одно время (от приема пищи не зависит). Хорошо всасывается в ЖКТ, усваивается около 33%, через час после приема начинает действовать, через 3-4 часа — максимальная концентрация в плазме крови. Выводится с желчью – 58%, с мочой – 35%.

При ежедневном приеме в течение суток длится эффект снижения давления, диуретический – 12 часов. Суточная доза — 50 мг, для достижения максимального эффекта принимать 3-6 недель. Лечащий врач может при необходимости повысить дозу (до 100 мг в сутки).

При приеме больших доз диуретиков начинать прием лористы с меньших доз, начальная доза – 25 мг/сут. Пожилым больным, с нарушениями в работе почек, пациентам на гемодиализе не требуется уменьшения начальной дозы. В меньших дозах назначается и при нарушениях функций печени.

Обычно прием лористы начинают с дозы 12,5 мг/сут. в течение 1-й недели, 2-я неделя -25 мг/сут., 3-я и 4-я неделя – 50 мг/сут. Принимается в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Есть и комбинированные препараты с активными веществами: лозартаном и гидрохлортиазидом:

Лориста Н (50 мг лозартан, 12,5 мг гидрохлортиазид);

Лориста Н 100 (100 мг лозартан, 12,5 мг гидрохлортиазид);
Лориста НД (100 мг лозартан, 25 мг гидрохлортиазид).

Реализуется в упаковках по 30, 60, 90 таблеток.

Лечение этими средствами предполагает не превышать максимальную дозу — 1 таблетка в сутки (100/25 мг).

Побочные эффекты

При приеме возможно возникновение побочных действий препарата в различных системах человеческого организма.

Нервная система:

головная боль, мигрень;
головокружения;
астения истощение нервной системы (бессилие, хроническая усталость);
нарушения сна (бессонница ночью или сонливость днем);
расстройства памяти;
тремор (непроизвольное подергивание мышц);
депрессия;
атаксия (расстройство координации);
синкопе (кратковременный обморок).

Сердечнососудистая система:

ортостатическая гипертензия. При резкой смене положения тела может наступить обморок. Возникает головокружение при резком вставании, это состояние провоцирует острая сосудистая недостаточность;
тахикардия;
аритмия;
брадикардия;
васкулит.

Дыхательная система:

заложенность носа, отек слизистой носа;
кашель или инфекции верхних дыхательных путей;
фарингит;
бронхит;
диспноэ (нехватка дыхания).

Пищеварительная система:

тошнота, рвота;
диарея;
метеоризм, запор, боль в животе;
гастрит;
нарушения в работе печени;
сухость во рту;
очень редко гипербилирубинемия;

Мочевыделительная система:

непреодолимые внезапные позывы к мочеиспусканию;
нарушения работы почек;
повышенное содержание мочевины, креатинина в сыроватке крови;
инфекции мочевыводящей системы.

Половая система:

импотенция;
снижение либидо;

Кроветворная система:

пурпура Шенлейна-Геноха;
анемия.

Костно-мышечная система:

боль в спине или в грудной клетке,;
судороги;
миалгия (боль в мышцах);

Другие побочные эффекты:

нарушения зрения, вкуса;
звон в ушах;
повышенная потливость;
сухость кожных покровов;
аритема
алопеция;
гиперкалиемия;
подагра.

Иногда возможны аллергические реакции: сыпьна коже, отек лица, языка, гортани. Следует отметить, что перечисленные побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и быстро проходят. Обычно лориста хорошо переносится пациентами, отмены приема не требуется. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, имеющим пониженный объем циркулирующей крови назначать лекарство с особой осторожностью и под контролем врача.

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

артериальная гипотензия;
гиперкалиемия (повышенная концентрация калия в плазме);
непереносимость лактозы;
дегидратация (дефицит в организме воды);
галактоземия (нарушение всасывания глюкозы/галактозы);
беременность;
грудное вскармливание;
возраст (до 18 лет) – воздействие не изучено;
гиперчувствительность к составляющим препарата.

При кризах, для лечения высоких степеней гипертонии, для экстренной и немедленной помощи не используется. Стойкий эффект стабилизации давления на необходимом уровне достигается у подавляющего большинства пациентов, длительно принимающих лористу. Побочные явления наблюдались у около 1% больных. Если самочувствие ухудшается, надо обратиться к врачу, чтобы изменить дозу, схему лечения или подобрать другой препарат.

Сочетание с другими препаратами

Прием лористы с диуретиками (например триамтерен) увеличивает риск гиперкалиемии (калий в плазме более 5 ммоль/л), что приводит к нарушению работы миокарда и мышечной слабости.

Совместный прием с противовоспалительными нестероидными средствами, снижает диуретический и гипотензивный эффект препаратов, снижающих давление.

Одновременный прием лористы и тиазидных диуретиков дает аддитивный эффект (усиление взаимного влияния).

Прием препарата с колестирамином может привести к ухудшению всасывания лекарства и понижает гипертезивное воздействие.

Аналоги

Среди препаратов, имеющих одинаковый лечебный эффект и дающие похожие побочные действия можно назвать:

«Козаар». Производитель является нидерландская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.», таблетки по 50 или 100 мг лозертана калия.
«Гизаар» и «Гизаар форте» той же кампании – комбинированные формы аналогов лористы: лозартан калия (50, 100 мл) + гидрохлоротиазид (12,5 мг). Оба лекарства предназначены для снижения давления с умеренным мочегонным воздействием.
Препарат «Лозап плюс». Производитель «Зентива а.с.» (Чехия). Продолговатые таблетки со светло-желтым покрытием и риской с обеих сторон. Действующие вещества: лозартан калия (50 мг), гидрохлоротиазид (12,5 мг).
«Вазотенз Н» — аналог препарата «Лориста Н». Производства исландской кампании «Актавис групп а.о.», лозартана калия (50,100 мг) + гидрохлоротиазида (12,5, 25 мг).

В инструкции по применению лористы рекомендации, при каком давлении пить и дозы. Главное соблюдать назначения врача.

В начале лечения снижается АД и состояние пациентов улучшается. Эффект проявляется с процессом накопления лекарственного средства в организме. Иногда из-за привыкания к препарату, его эффективность может уменьшиться, и врач прибегает к увеличению дозировки.

У некоторых больных (после первоначального улучшения состояния) в качестве проявления побочного воздействия в вечернее время наблюдались всплески эмоций и рост АД. Тогда лечение лористой отменяют.

Пациенты (в подавляющеем большинстве) хорошо воспринимают этот препарат и положительно отзываются о его действии. Стабилизация давления обычно наступает при регулярном приеме в течение месяца (или 2-3 недель).

Лориста Н содержит в 2 раза больше лозартана (50 мг) и столько же (12,5 мг). Если у пациента снижен объем циркулирующей крови, то принимать Лористу Н можно только после его коррекции, а также отмены диуретиков. Лористу Н назначают, если лечение лозартаном не помогло стабилизировать АД.

В Лористе НД содержатся те же компоненты, но в 2 раза большем количестве (лозартана — 100 мг и гидрохлоротиазида — 25 мг).

Препарат «Лориста» («Lorista») представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина. Локализация блокады – сосуды сердца, надпочечники, почки. Процесс приводит к уменьшению показателей артериального давления. Рассмотрим детальнее, что собой представляют таблетки «Лориста» – инструкция по применению, показания, противопоказания и отзывы пациентов.

Действующее вещество таблеток «Лориста» – лозартан калия. Вспомогательные вещества:

Состав пленочной оболочки:

тальк;
диоксид титана;
гипромеллоза;
хинолиновый желтый краситель;
пропиленгликоль.

«Лориста» выпускается в виде таблеток овальной формы. Цвет зависит от дозировки:

12,5 мг и 25 мг. Цвет – желтый;
50 мг и 100 мг. Цвет – белый.

В препарате «Лориста Н» также есть 12,5 мг гидрохлортиазида, в «Лориста НД» — 25 мг гидрохлортиазида.

Фармакологическое действие

Лозартан является антагонистом рецепторов ангиотензина второго типа AT1. Имеет небелковую природу. С помощью лозартана и его метаболита происходит блокада эффектов ангиотензина вне зависимости от его синтеза. Увеличивается активность ренина плазмы, уменьшается концентрация альдостерона в плазме.

Благодаря косвенному влиянию лозартана активируются AT2-рецепторы (из-за увеличения уровня ангиотензина). При этом активность АПФ фермента, принимающего участие в метаболизме брадикинина, не подавляется.

Уменьшается ОПСС, постнагрузка, давление в малом кругу кровообращения, наблюдается мочегонный эффект. Снижается риск развития гипертрофии миокарда, растет толерантность к нагрузкам физического характера у больных ХСН.

При употреблении лозартана один раз в день значительно снижаются верхние и нижние показатели кровяного давления. Контроль АД происходит равномерно в течение дня. Антигипертензивное воздействие находится в соответствии с естественным циркадным ритмом. В конце действия дозировки снижаются показатели на 70-80 процентов от показателей на пике действия лекарства, спустя 5-6 часов после употребления. Отсутствует синдром отмены, и нет значительного влияния на частоту сердечных сокращений. Эффективность препарата одинакова для представителей мужского и женского пола, пожилого и более молодого возраста.

Фармакокинетика

Происходит хорошее всасывание лекарства из желудочно-кишечного тракта. Если употреблять его с едой, не наблюдается значительного влияния на сывороточную концентрацию.

Биодоступность – примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана в плазме происходит спустя час после внутреннего употребления, его метаболита – спустя 3-4 часа.

Почти 99% лозартана и метаболита вступают в связь с белками крови, в основном с альбумином. Объем распределения – 34 л. Проход через гематоэнцефалический барьер очень слабый.

Метаболизм значительный при первичном прохождении сквозь печень. Образовывается активный метаболит и несколько неактивных, в том числе два основных метаболита, появляющиеся из-за гидроксилирования бутильной группы цепи. Также образуется N-2-тетразол глюкоуронид. Он является менее значимым.

Плазменный клиренс лозартана и метаболита – примерно 10 и 0,83 мл/сек, почечный – 1,23 и 0,43 мл/сек. Период полувыведения лозартана – 2 часа, метаболита – 6-9 часов. Примерно 58% лекарства выходит через желчь, 35% — почки.

Показания к применению

Рассмотрим, в каких случаях прописывают таблетки «Лориста».

Они помогают:

уменьшение вероятности появления ассоциированной сердечно-сосудистой болезни и летального исхода у больных гипертрофией левого желудочка и гипертонией, которое проявляется уменьшением частоты инфаркта, инсульта и сердечно-сосудистой смертности;
защита почек у больных сахарным диабетом второго типа с протеинурией в целях снижения протеинурии, прогрессирования поражения органов, перехода в термальную стадию и летального исхода;
ХСН при отсутствии результата терапии ингибиторами АПФ или при противопоказаниях к их приему.

Противопоказания

Противопоказаниями является:

чрезмерная чувствительность к компонентам препарата;
нарушения работы печени в тяжелой форме и отсутствие опыта приема;
прием с алискиреном или препаратами в составе с ним при сахарном диабете или почечной недостаточности в тяжелой или умеренной форме;
непереносимость лактозы наследственного характера, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаток лактазы;
беременность и лактация;
возрастная категория до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности приема.

С осторожностью следует принимать пациентам со такими патологиями как:

состояние после пересадки почки (при отсутствии опыта приема);
ишемическое заболевание сердца;
сердечная недостаточность в тяжелой форме;
цереброваскулярная болезнь;
ангионевротический отек;
односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный гиперальдостеронизм;
сердечная недостаточность с аритмиями, представляющими угрозу жизни;
гиперкалиемия;

Важно: У больных с уменьшенным ОЦК (к примеру, при терапии мочегонными в больших дозировках) нередко развивается симптоматическая артериальная гипотония.

Инструкция по применению

Рассмотрим подробнее таблетки «Лориста», как и при каком давлении принимают этот препарат, его инструкцию по применению. Лекарство предназначено для внутреннего приема, один раз в день. Принимают при повышенном давлении по назначению врача.

При гипертонической болезни средняя суточная дозировка – 50 мг. Максимальный эффект образуется спустя 3-6 недель лечения. Иногда прибегают к увеличению дозировки в целях более значительного эффекта (до 100 мг в день за один или два приема).

При в больших дозировках следует начинать лечение с 25 мг в день. В коррекции начальной дозировки в пожилом возрасте или при патологиях работы почек необходимости нет. При нарушениях работы печени нужно выписывать более низкую дозировку.

При ХСН начальная дозировка – 12,5 мг в день. Увеличение должно происходит постепенно с недельными интервалами (12,5; 25; 50 мг в день). Препарат «Лориста» часто прописывают вместе с мочегонными и сердечными гликозидами.

Чтобы снизить риск возникновения инсульта при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка необходимая начальная дозировка – 50 мг. После добавляют небольшие дозы гидрохлортиазида или увеличивают дозировку препарата «Лориста» в два раза.

Для обеспечения защиты почек при сахарном диабете второго типа с протеинурией начальная дозировка – 50 мг. Увеличение может быть в два раза, учитывая снижение давление.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система:

Сердечно-сосудистая система:

стенокардия;
дозозависимая ортостатическая гипотония;
сердцебиение;
васкулит;
аритмия;
брадикардия;
тахикардия.

Дыхательная система:

диспноэ;
отек слизистой носа;
заложенность носа;
бронхит;
фарингит;
инфекционный процесс в верхних отделах дыхательных путей;
кашель.

Пищеварительная система:

диспептические явления;
метеоризм;
боль в зубах;
патологии работы печени;
рвота;
тошнота;
анорексия;
гипербилирубинемия;
запор;
сухость в ротовой полости;
гипербилирубинемия;
гепатит;
гастрит;
увеличение активности ферментов печени.

Мочевыделительная система:

патологии работы почек;
частые позывы на мочеиспускание;
увеличение креатинина и мочевины в крови (умеренное);
инфекционные процессы в мочевыводящих путях.

Половая система:

импотенция;
уменьшение либидо.

Костно-мышечная система:

Органы чувств:

патологии зрения;
звон в ушах;
конъюнктивит;
патологии вкусовых ощущений.

Система кроветворения:

пурпура Шенлейна-Геноха;
малокровие.

Дерматологические реакции:

облысение;
сухость кожных покровов;
чрезмерное потоотделение;
фотосенсибилизация;
эритема.

Обмен веществ:

подагра;
гиперкалиемия.

Аллергии:

высыпания на коже;
ангионевротический отек;
крапивница.

Обычно у препарата «Лориста» хорошая переносимость, побочные явления слабые. Их появление не требуют отмены лекарственного средства.

Передозировка

Симптоматика при передозировке:

тахикардия;
брадикардия;
выраженное снижение давления.

Взаимодействие с другими лекарствами

Отсутствует клинически значимое взаимодействие с циметидином, эритромицином, непрямыми антикоагулянтами, гидрохлортиазидом, фенобарбиталом, дигоксином, кетоконазолом. При одновременном употреблении с флуконазолом и рифампицином уменьшался уровень метаболита лозартана калия.

При приеме калийсберегающих мочегонных и препаратов калия увеличивается вероятность возникновения гиперкалиемии. При употреблении нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшается эффективность мочегонных и других средств для снижения давления.

При приеме тиазидных мочегонных снижение показателей давления будет аддитивным. Растет эффективность других средств для снижения АД.

Взаимодействие с алкоголем

Прием до 18 лет

Употребление лекарства противопоказано в возрасте до 18 лет. Причиной является отсутствие информации об эффективности и безопасности.

Прием при беременности

Прием препарата «Лориста» при беременности не рекомендован, так как почечная перфузия плода начинает работать в третьем триместре, и зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы. В связи с этим имеется опасность для ребенка при употреблении лекарства во втором и третьем триместре.

Важно: Если была диагностирована беременность, следует остановить лечение. Лактацию также необходимо прекратить из-за отсутствия информации о выделении лозартана с молоком.

Особые указания

При сниженном объеме циркулирующей крови может образоваться симптоматическая артериальная гипотония. В этом случае следует устранить патологию или начать лечение с малых дозировок. При циррозе печени в легкой или умеренной форме лозартан концентрируется в крови больше. Рекомендуются более низкая дозировка препарата.

При нарушениях работы почек нередко происходит развитие гиперкалиемии. Важно проводить периодический контроль концентрации калия в крови, в особенности в пожилом возрасте. При стенозе почечных артерий иногда увеличивается креатинин и мочевина в крови. Необходимо контролировать эти показатели.

Лориста (действующее вещество - лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II избирательного действия (проявляет антагонизм исключительно к рецепторам типа АТ1). Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний являются сегодня, пожалуй, самой востребованной частью аптечного ассортимента, занимающей наибольшие площади на витринах. Это и не удивительно: кардиоваскулярная патология в настоящее время прочно закрепилась на единолично лидирующей позиции в структуре общей смертности, превышая аналогичные показатели от всех других возможных причин вместе взятых. Антигипертензивное действие лористы основано на способности препарата воздвигать непреодолимый барьер между АT1-рецепторами и ангиотензинном II, блокируя тем самым все физиологически значимые эффекты последнего, причем независимо от пути его образования в организме. Таким образом, ангиотензин II не может реализовать свой недюжинный вазопрессорный потенциал, притом что его количество не уменьшается, как это происходит при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Важно, что в отличие от последних, лориста не угнетает фермент кининазу II, участвующую в метаболизме брадикинина. В результате не происходит накопления излишков брадикинина, что позволяет избежать связанных с этим побочных эффектов в виде кашля и ангионевротического отека. Лориста уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом (легочном) круге кровообращения, снижает постнагрузку на миокард, оказывает умеренное диуретическое действие. Препарат препятствует развитию и прогрессированию левожелудочковой гипертрофии (предиктора сердечно-сосудистых событий), повышает устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Для того, чтобы добиться клинически значимого снижения систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления достаточно принимать лористу 1 раз в день. Препарат поддерживает артериальное давление на заданном уровне в течение всех суток, без резких перепадов и в соответствии с естественным циркадным ритмом.

Снижение артериального давления на исходе действия разовой дозы лористы составляет порядка 70-80% от антигипертензивного эффекта через 5-6 часов после приема, когда отмечается пик действия препарата. Препарат не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений и рикошетного повышения артериального давления после прекращения фармакотерапии. Лориста эффективна у пациентов независимо от их пола и возраста. Одним из главных исследований, продемонстрировавших эффективность препарата при артериальной гипертензии, было многоцентровое рандомизированное исследование LIFE. В нем приняло участие более 9 тыс. пациентов, у которых помимо стабильно повышенного артериального давления отмечалась еще и левожелудочковая гипертрофия. Участники исследования были разбиты на две группы, принимающие, соответственно, лозартан (лористу) и атенолол. При анализе результатов исследования было установлено, что смертность в группе лозартана была почти в два раза ниже, чем в группе атенолола. У пациентов группы лозаратана реже развивались такие сердечно-сосудистые события, как ишемический инсульт и острый инфаркт миокарда. Динамика снижения артериального давления была сопоставима в обеих группах, при этом в группе лозаратана у пациентов наблюдался куда более отчетливый регресс левожелудочковой гипертрофии. Таким образом, лориста показала себя более перспективным препаратом в лечении артериальной гипертензии, нежели атенолол. В целом лориста, равно как и все сартаны (так более компактно называют группу блокаторов рецепторов ангиотензина II) переносятся лучше, чем другие группы антигипертензивных препаратов. Если же говорить исключительно о лозартане (лористе), то это препарат обладает самой основательной доказательной базой среди всех сартанов, являясь самым изученным представителем данной группы лекарственных средств и имеющим наибольшее количество показаний к применению.

Фармакология

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 небелковой природы.

In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови.

Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.

Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД. В течение суток лозартан равномерно контролирует АД, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС.

Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥65 лет) и более молодых пациентов (≤65 лет).

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.

Биодоступность составляет около 33%. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь. C max EXP-3174 в плазме крови достигается через 3-4 ч.

Распределение

Более 99% процентов лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

V d лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит EXP-3174 (14%) и ряд неактивных метаболитов, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин) соответственно. T 1/2 лозартана составляет 2 ч. T 1/2 активного метаболита составляет 6-9 ч. Около 58% препарата выводится с желчью, 35% - почками.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: целлактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы), крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут в два приема или в один прием.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут в один прием.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат следует назначать в более низкой дозе.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут в один прием. Для того, чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг/сут, дозу необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Лориста ® обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Схема увеличения дозы препарата представлена в таблице.

Для снижения риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лористы до 100 мг/сут.

Для защиты почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; как результат парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, может снизить эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

Если лозартан назначают одновременно с тиазидными диуретиками, снижение АД носит приблизительно аддитивный характер. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; <1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда - умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: <1% - снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% - артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны органов чувств: <1% - звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, подагра.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Иногда ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ.

*- побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

В большинстве случаев Лориста ® хорошо переносится, побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Показания

артериальная гипертензия;
снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.

Противопоказания

артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
непереносимость лактозы;
галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к лозартану и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, сниженном ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при применении лозартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапию лозартаном следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется терапия более низкими дозами.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают лозартан пациентам с нарушениями функции почек, двусторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом артерии единственной почки. Следует регулярно контролировать концентрацию калия, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при терапии большими дозами диуретиков) может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. До начала приема лозартана необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо начинать терапию с небольших доз.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют.