Кетанов – это обезболивающий препарат, дополнительно проявляющий противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность.
В отличие от наркотических аналгетиков, Кетанов не угнетает дыхательный центр и не вызывает повышения конечного РСО. В отличие от морфина, не влияет на состояние сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений.
Кеторолак не влияет на психомоторные функции, в отличие от центральнодействующих аналгетиков – морфина, петидина и бупренорфена.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование Pg из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
По обезболивающему действию Кетанов сравним с морфином и намного результативнее других нестероидных противовоспалительных лекарств (НПВС).
Показания к применению
От чего помогает Кетанов? Согласно инструкции, препарат назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).
Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях:
- болевой синдром отмены наркотиков,
- зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.),
- почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками),
- послеродовые боли,
- отит,
- ишиалгия,
- фибромиалгия,
- хроническая патология тканей,
- остеоартриты,
- радикулит,
- остеоартроз,
- остеохондроз.
Инструкция по применению Кетанов, дозировки
Таблетки принимают внутрь, запивая чистой водой. Стандартная дозировка, согласно инструкции к таблеткам Кетанов – по 10 мг каждые 4 – 6 часов. Максимальная суточная доза – 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Инструкция к уколам Кетанов
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу), стандартная дозировка – по 30 мг каждые 6 ч.
Внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток). Внутримышечные уколы Кетанов взрослым с массой тела менее 50 кг или с ХПН – за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу), стандартно- по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток). Внутривенно – не более 15 мг каждые 6 часов (не более 20 доз за 5 суток).
Согласно инструкции по применению Кетанов, максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг – 90 мг/сутки. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.
Длительность лечения уколами Кетанов должна не превышать 5 суток.
Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетанов:
- Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
- Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
- Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
- Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
- Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
- Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
- Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
- Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
- Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
- Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
- Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Противопоказания
Противопоказано назначать Кетанов в следующих случаях:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние;
- нарушения свертывания крови в анамнезе;
- состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
- геморрагический диатез;
- умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л);
- риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
- “аспириновая триада”;
- бронхиальная астма;
- полипы полости носа;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- беременность;
- роды;
- лактация;
- повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Передозировка
Симптомы передозировки – это тошнота, рвота, абдоминальные боли, образование пептических язв желудка, эрозивный гастрит, метаболический ацидоз, нарушение функции почек.
Аналоги Кетанов, цена в аптеках
При необходимости, заменить Кетанов можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Адолор;
- Кетокам.
По коду АТХ:
- Адолор,
- Долак,
- Кетокам,
- Кеторол,
- Торадол.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кетанов, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кетанов 10 мг 20 шт. – от 57 до 69 рублей, стоимость уколов Кетанов 30мг/мл раствор для инъекций 1мл 10 ампул – от 97 до 224 рублей, по данным 573 аптек.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Раствор для уколов нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения – 2 года.
Что говорят отзывы?
Принимавшие препарат люди оставляют положительные отзывы о таблетках Кетанов, препарат успешно применяют при зубной боли и головной, при месячных болях, если другие препараты оказываются не эффективными. Очень многие принимали Кетанов от зубной боли и довольны результатом.
Уколы Кетанова (в основном) назначались в послеоперационном периоде, поскольку он превосходит прочие НПВС по силе анальгетического действия в 2 раза. Тем не менее, в дозе 30 мг болевой синдром устранялся кратковременно, а в дозе 60 мг эффект сохранялся 8–10 часов. При выраженных болях после травматологических операций применялись комбинации его с морфином.
Состав и форма выпуска препарата
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C max в крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T 1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T 1/2 увеличивается.
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, и другим НПВС.
Дозировка
Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с , антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Следует с осторожностью применять кеторолак у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этих больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.
Производитель: Ranbaxy Laboratories Ltd, Ind. Area (Ранбакси Лабораториз Лтд, Инд Эреа) Индия
Код АТС: M01AB15
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль -400 (макрогол 400), тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная (теряется в процессе производства).
1 мл раствора для внутримышечного введения содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин - 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, этанол, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «KVT» на одной стороне.
Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего
является торможение биосинтаза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [- ]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [- ]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (С max) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата С max - 1.74 - 3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23- 5.77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65 -1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0.39 -0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R -энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака С max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7.9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т ½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4 -9 ч после приема внутрь 10 мг). Т ½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т ½ . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т ½ составляет 10.3 - 10.8 ч, при более выраженной - более 13.6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг- 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов), приеме внутрь 10 мг - 0.025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0.016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе .
Показания к применению:
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др).
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
В виде раствора для инъекций Кетанов® вводят глубоко внутримышечно в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:
. Больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
. Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.
Дозы при многократном внутримышечном введении:
. Больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 часов,
. Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Особенности применения:
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для , поддерживающей и обезболивания в акушерской практике. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова® развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, ), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Побочные действия:
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, ; менее часто - , ощущение переполнения желудка; редко - , эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, и др.), холестатическая желтуха, гепатомегалия, .
Со стороны мочевыделительной системы: редко - , с или без и/или , гемолитический уремический синдром (гемолитическая , почечная недостаточность, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - , звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - или , ринит, (одышка, затруднение дыхания),
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический (лихорадка, сильная головная боль, шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - , обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, .
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или , опухание и/или болезненность небных миндалин), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. ).
Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).
Геморрагический (подтвержденный или подозреваемый), одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива (в том числе после операций), нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. , нарушение функции почек, .
Лечение: , введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Условия хранения:
Список Б. Таблетки: при температуре не выше 25°С в сухом защищенном от света месте.
Раствор для внутримышечного введения: при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Раствор для внутримышечного введения - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 10 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; по 1,2,3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл: по 1 мл препарата в ампулах из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и синей точкой; по 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Кетанов представляет собой ненаркотический обезболивающий препарат (анальгетик ) из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо мощного и быстрого обезболивающего действия Кетанов обладает умеренным противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Однако поскольку у препарата наиболее выражен анальгетический эффект, то его используют в качестве болеутоляющего при болевом синдроме различного происхождения. Оптимальная сфера применения Кетанов – это купирование болей травматического происхождения или возникающих после операций на различных органах.Названия и формы выпуска
В настоящее время Кетанов выпускается в двух следующих лекарственных формах:1. Таблетки для приема внутрь.
2. Раствор для внутримышечных инъекций.
Таблетки Кетанов могут быть двух разновидностей – в обычной или в пленочной оболочке. Однако данные разновидности с точки зрения клинического эффекта совершенно одинаковы, поэтому для врачей и пациентов это различие несущественно.
Для обозначения в обиходной речи таблетки Кетанов не называют каким-либо особенным, отличительным образом. А раствор для внутримышечного введения в обиходной речи обычно называют "уколы Кетанов" или "Кетанов в ампулах".
Кетанов в форме мази или свечей не выпускается. В формах для наружного применения (гели, мази) выпускаются другие препараты, содержащие, как и Кетанов, кеторолак в качестве активного вещества, такие как, например, гели Кетонал и Кеторол.
Кетанов – состав
В состав раствора и таблеток Кетанов в качестве активного вещества входит кеторолак
в различных дозировках. Так, в одной таблетке содержится 10 мг кеторолака, а в растворе – по 30 мг на 1 мл.В таблетки Кетанов в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:
- Кукурузный крахмал;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Диоксид кремния;
- Стеарат магния;
- Гидроксипропилметилцеллюлоза;
- Макрогол 400;
- Очищенный тальк;
В состав раствора для внутримышечных инъекций Кетанов в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:
- Хлорид натрия (поваренная соль);
- Эдетат динатрия;
- Этиловый спирт;
- Гидроксид натрия;
- Вода для инъекций.
Кетанов – терапевтическое действие и сфера применения
Кетанов относится к нестероидным противовоспалительным средствам
, поэтому оказывает три следующих терапевтических эффекта:1. Обезболивающий;
2. Противовоспалительный;
3. Жаропонижающий.
Однако у Кетанова имеется очень выраженное и мощное обезболивающее действие, весьма умеренное противовоспалительное и незначительное жаропонижающее. Болеутоляющее действие буквально "затмевает" остальные эффекты, и поэтому препарат используется в качестве ненаркотического, очень сильного обезболивающего средства . По сравнению с другими препаратами группы НПВС, анальгетический эффект Кетанова сильнее в десятки или даже сотни раз, например:
- По сравнению с Аспирином обезболивающее действие Кетанов сильнее в 350 раз;
- По сравнению с Индометацином – в 5 раз;
- По сравнению с Бутадионом – в 435 раз;
- По сравнению с Налгезином – в 50 раз.
Терапевтический эффект Кетанова обусловлен способностью активного вещества блокировать работу фермента циклооксигеназы , который осуществляет синтез простагландинов – веществ, провоцирующих развитие воспаления, повышение температуры и ощущение боли. То есть, под действием Кетанова прекращается выработка веществ, провоцирующих ощущение боли, что купирует болевой синдром любого происхождения и локализации.
Кетанов эффективен при сильных болях и имеет преимущества перед наркотическими анальгетиками, поскольку не вызывает, в отличие от опиатов, (Морфин, Омнопон и др.) следующих побочных эффектов:
- Не угнетает дыхание;
- Не вызывает угнетения центральной нервной системы;
- Не оказывает выраженного седативного эффекта;
- Не провоцирует тошноту и рвоту ;
- Не вызывает задержку мочи;
- Не ослабляет перистальтику кишечника ;
- Не изменяет частоту сердечных сокращений;
- Не изменяет артериального давления .
Кетанов (таблетки и уколы) – показания к применению
Основным и общим показанием к применению, как таблеток, так и уколов Кетанов является купирование болей различного происхождения и локализации. Показания к использованию таблеток и уколов совершенно одинаковы, а выбор лекарственной формы осуществляется, исходя из личного удобства.Поскольку болевой синдром распространен очень широко и сопровождает множество состояний и заболеваний, то подобная официальная широкая трактовка показаний к применению, как купирование болей различного происхождения, не совсем понятна и может вызывать множество вопросов. Поэтому для лучшей ориентации, при каких состояниях нужно и можно использовать препарат, более подробно показания к применению таблеток и уколов Кетанов можно перечислить следующим образом:
1.
Купирование болей после оперативных вмешательств (общехирургических, гинекологических, ортопедических, урологических, стоматологических и на ЛОР-органах).
2.
Купирование болей, возникших после травматических повреждений мышц, костей и мягких тканей (например, при растяжениях , вывихах , переломах , ушибах и т.д.).
3.
Кратковременное обезболивание при следующих состояниях:
- Боль после отмены наркотических анальгетиков;
- Зубная боль при любых стоматологических заболеваниях (например, пульпит , кариес , пародонтит и т.д.);
- Боль при проведении стоматологических манипуляций;
- Желчная или почечная колика (в сочетании со спазмолитическими препаратами);
- Боль после родов и эпизиотомии (разреза промежности);
- Фибромиалгия (боли в мышцах);
- Боли при остеоартрите или остеоартрозе ;
- Боли при злокачественных опухолях;
- Ишиалгия (боль по ходу седалищного нерва);
- Корешковый синдром;
Следует помнить, что Кетанов нельзя использовать для купирования резких и острых болей в животе , поскольку это может замаскировать симптомы заболевания, требующего срочного оперативного вмешательства.
Кроме того, необходимо помнить, что Кетанов только купирует боль, то есть, устраняет тягостный симптом, но не лечит заболевание и не устраняет причину, спровоцировавшую болевой синдром. Поэтому Кетанов всегда нужно использовать в сочетании с другими препаратами, действие которых направлено на устранение причины болей.
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения таблеток и инъекций Кетанов по-отдельности, поскольку в использовании данных лекарственных форм имеются определенные нюансы, которые следует знать. Однако принципиально отличающихся показаний к применению таблеток и уколов нет, поэтому выбор лекарственной формы Кетанова в каждом конкретном случае осуществляется на основании личного удобства, предпочтений и необходимой скорости эффекта.Уколы и таблетки Кетанов можно использовать для регулярного приема в течение нескольких дней или по необходимости. Если выбирается вариант регулярного приема, то таблетки или уколы ставятся через каждые 5 – 6 часов вне зависимости от того, имеется ли на текущий момент болевой синдром. При использовании варианта приема препарата по необходимости, выпивают таблетку или делают очередной укол только тогда, когда появляется боль. Однако при использовании Кетанова в режиме и "по необходимости", и "по графику" длительность курса лечения не должна превышать 5 дней для взрослых и 2 дней для детей.
Таблетки Кетанов – инструкция по применению
Таблетки следует принимать внутрь, поглатывая целиком, не раскусывая и не разжевывая, а запивая небольшим количеством воды (не менее 100 мл). Лучше принимать таблетки после еды, поскольку в этом случае снижается их негативное воздействие на слизистую оболочку органов пищеварительного тракта. Однако если таблетка принимается после жирной и обильной пищи, то терапевтический эффект наступит несколько позднее, к чему следует быть морально готовым. Если человек желает максимально быстро купировать боль, то таблетки следует принимать перед едой.Кетанов можно принимать по необходимости, то есть, тогда, когда появляется боль. Также можно принимать препарат по графику, вне зависимости от того, имеется ли боль на момент очередного приема. При приеме Кетанова по необходимости, каждый раз, когда появляется боль, следует выпивать одну таблетку. А при приеме препарата по графику следует принимать по 1 таблетке 3 – 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 – 8 часов). В случаях, если боли очень сильные, допускается прием Кетанова в увеличенной дозировке по 2 таблетки по 3 – 4 раза в сутки.
Суммарная суточная дозировка Кетанова при приеме, как по графику, так и по необходимости, составляет 8 таблеток. Если человек заменяет инъекции таблетками, то в день перехода с одной лекарственной формы на другую нельзя принимать более 30 мг Кетанова (3 таблетки). Людям, которые весят менее 50 мг, страдают почечной недостаточностью или старше 65 лет, должны принимать Кетанов в половинных дозировках, то есть, по половине таблетки за один раз, а не по целой.
Длительность непрерывного применения таблеток должна быть не более 5 – 7 дней, поскольку в противном случае существенно увеличивается риск развития тяжелых и выраженных побочных эффектов.
Кетанов уколы – инструкция
В ампулах находится готовый для применения раствор Кетанов, который вводится внутримышечно глубоко. Для производства инъекции следует выбирать такие части тела, на которых мышцы подходят к коже наиболее близко, а слой подкожной жировой клетчатки минимален (например, наружная поверхность бедра, верхняя треть плеча, живот у стройных людей и т.д.).Не рекомендуется вводить раствор Кетанов в ягодичные мышцы, поскольку на этом участке тела довольно плотная и развитая подкожная жировая клетчатка. В связи с этим игла шприца не всегда проникает в мышцу, вследствие чего раствор вводится в жировую клетчатку, откуда он медленно и плохо всасывается в кровь. После такой инъекции, когда раствор попадает в подкожную жировую клетчатку, а не в мышцу, на ягодице может образовываться болезненное, длительно сохраняющееся уплотнение, ухудшающее качество жизни пациента. Кроме того, если раствор попал в жировую прослойку, то его действие будет гораздо слабее, чем при правильном внутримышечном введении.
Выбрав место для инъекции, необходимо протереть этот участок ватным тампоном, смоченным в антисептике (спирт, Хлоргексидин и т.д.). Затем вскрыть ампулу и упаковку со шприцом, насадить иглу на иглодержатель и набрать необходимое количество раствора. Поскольку в ампуле содержится 1 мл раствора, то для точной дозировки рекомендуется использовать маленький шприц на 0,5 – 1 мл, но присоединять к нему длинную иглу для внутримышечного введения. После набора раствора из ампулы шприц приводят в вертикальное положение иглой вверх. Затем пальцем постукивают по стенке шприца в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха собрались на поверхности раствора. После этого для удаления воздушных пузырьков нажимают на поршень шприца и выпускают небольшую каплю или струю раствора в воздух.
Только после такой подготовки шприц с раствором считается готовым для производства внутримышечной инъекции. Для производства инъекции в обработанный антисептиком участок иглу вводят перпендикулярно к коже, глубоко в ткани (до самой насадки, при помощи которой игла удерживается на шприце), после чего медленно надавливая на поршень, выпускают лекарство в мышцы. После опорожнения шприца иглу аккуратно вынимают из тканей, а область инъекции вновь протирают антисептиком.
Внутримышечные инъекции можно производить самостоятельно в домашних условиях, если человек достаточно хорошо владеет описанной техникой, и может сохранять ясность мыслей и контроль над ситуацией.
Дозировка Кетанова в уколах подбирается индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и реакции человека на препарат. Причем следует применять препарат в минимально эффективных дозировках.
Раствор можно вводить "по необходимости" или "по графику" (как и принимать таблетки). Причем при использовании любого режима введения Кетанова его дозировки одинаковые, зависящие от возраста:
- Человек младше 65 лет – первое и последующие введения по 10 – 30 мг (0,3 – 1 мл раствора);
- Человек старше 65 лет или страдающий почечной недостаточностью – вводить по 10 – 15 мг (0,3 – 0,5 мл раствора).
Непрерывный курс внутримышечных инъекций Кетанова не должен превышать 5 дней, поскольку более длительное применение препарата может спровоцировать тяжелые побочные эффекты.
Когда необходимость в быстром обезболивающем эффекте отпадает, инъекции Кетанов можно заменить таблетками. В день перехода с уколов на таблетки суммарная суточная дозировка препарата не должна превышать 90 мг для людей младше 65 лет и 60 мг для тех, кто старше 65 лет или страдает почечной недостаточностью. Причем в день перехода нельзя принимать более 3 таблеток Кетанова.
Меры предосторожности
Нельзя применять Кетанов для купирования болей в животе, поскольку это может привести к сглаживанию клинической картины острого заболевания, при котором необходима срочная хирургическая операция.Эффект уменьшения свертываемости крови прекращается через 1 – 2 суток после приема или введения последней дозировки Кетанова. Это следует иметь ввиду при выполнении плановых хирургических вмешательств и обследований. Чтобы избежать кровоточивости при операции и искажений результатов анализов, необходимо отменять Кетанов за 3 суток до запланированной манипуляции.
При одновременном применении с парацетамолом Кетанов нельзя использовать более 5 дней у взрослых и 2 дней у детей.
Если человек страдает нарушениями свертываемости крови или перенес хирургическую операцию, то в течение всего периода использования Кетанова следует тщательно контролировать количество тромбоцитов в крови. В таких случаях рекомендуется применять препарат в минимальных дозировках.
При сильных болях Кетанов можно применять в сочетании с наркотическими анальгетиками.
Если на фоне применения Кетанов появляются симптомы поражения печени , сыпь на коже и увеличенное количество эозинофилов в крови, то следует немедленно отменить препарат.
Влияние на способность управлять механизмами
Кетанов в таблетках и уколах довольно часто способен в качестве побочных эффектов провоцировать сонливость и головокружение , поэтому на фоне применения препарата следует отказаться от любой деятельности, связанной с управлением механизмами и необходимостью сохранения высокой скорости реакций и внимания.Передозировка
Передозировка Кетанов проявляется следующими симптомами:- Боли в животе;
- Тошнота;
- Рвота;
- Пептические язвы желудка;
- Нарушение функции почек.
Кетанов – совместимость с другими препаратами
Кетанов не следует применять с другими препаратами группы НПВС (Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен и т.д.), соединениями кальция (кальция глицерофосфат, кальция глюконат, Кальций-Д3 Никомед и т.д.), этиловым спиртом и глюкокортикостероидами (Бетаметазон, Гидрокортизон , Преднизолон , Дексаметазон и т.д.), поскольку такие комбинации способны спровоцировать мгновенное образование язв ЖКТ и массивные внутренние кровотечения.Кетанов с Парацетамолом токсичен для почек, а с Метотрексатом – для печени. Применять комбинацию Кетанов + Парацетамол категорически нельзя, а Кетанов + Метотрексат только при условии снижения дозировки последнего минимум в 2 раза.
Пробенецид увеличивает длительность эффекта Кетанова. Сочетанное использование Кетанов с антикоагулянтами (Варфарин , Тромбостоп и т.д.), гепарином , тромболитиками, антиагрегантами, вальпроатом натрия, Цефоперазоном, Цефотетаном и Пентоксифиллином увеличивает риск кровотечений.
Кетанов в сочетании с ингибиторами АПФ (Каптоприл, Эналаприл , Лизиноприл и др.) увеличивает риск развития нарушений функции почек.
Антациды не изменяют всасывания Кетанова, поэтому их можно принимать совместно, а не разносить во времени.
Раствор для внутримышечного введения нельзя смешивать в одном шприце с морфином, Прометазином, Гидроксизином, Трамадолом и препаратами лития. Однако раствор Кетанов совместим и может смешиваться со следующими препаратами:
- Физиологический раствор;
- 5% раствор декстрозы;
- Раствор Рингера;
- Раствор Плазмалит;
- Раствор Аминофиллина, Лидокаина , Допамина, Инсулина и Гепарина.
Кетанов: состав, показания, инструкция по применению, дозировки, меры предосторожности - видео
Применение препарата от зубной боли
При зубной боли Кетанов рекомендуется принимать в форме таблеток вплоть до посещения врача-стоматолога , но не дольше 7 дней. Это означает, что не следует воспринимать Кетанов в качестве эффективного лекарства, которое поможет избавиться от проблемы. Кетанов только устранит боль, чтобы человек не терпел ее, дожидаясь даты визита к стоматологу.Если стоматолог произвел какие-либо оперативные манипуляции в полости рта с больным зубом (например, удалил зуб или нервы и т.д.), то Кетанов рекомендуется принимать в течение 2 – 3 дней для купирования сильной боли.
Оптимальным вариантом приема Кетанов при зубной боли является режим "по графику", когда человек выпивает 1 таблетку через каждые 4 – 5 часов, не дожидаясь, пока болевой синдром вновь разовьется в полную силу после окончания действия прошлой дозы препарата. В течение суток от зубной боли можно принять максимум 4 таблетки.
Применение от головной боли
Кетанов от головной боли принимать можно, однако этот препарат поможет не во всех случаях. Ведь причин головной боли насчитывается более 100, и при некоторых из них Кетанов эффективен, а при других – совершенно бесполезен. Поэтому, если имеется Кетанов, то его можно принять с целью купирования головной боли. Но если в течение 40 минут препарат не подействовал, следует искать другое лекарство, а не принимать еще одну таблетку Кетанова.Для купирования головной боли достаточно принять 1 таблетку Кетанова. Если головная боль длительная, то можно принимать по 1 таблетке через каждые 4 – 5 часов в течение максимум 5 дней. Вообще же, если головная боль возвращается в течение 2 – 3 дней, то следует обратиться к врачу, а не стараться купировать ее Кетановом, поскольку это может быть симптомом заболевания, которое необходимо адекватно лечить.
Кетанов детям
Кетанов при острой необходимости можно давать детям с двухлетнего возраста с целью купирования болевого синдрома различного происхождения и локализации, за исключением болей в животе. Нельзя применять Кетанов курсами, постоянно, его следует использовать только периодически, когда у ребенка сильная боль, которую он не может терпеть (например, зубная боль, боль после травмы и т.д.).Однако прежде чем давать Кетанов ребенку, следует попробовать другие лекарственные препараты, поскольку данное средство слишком сильное и потенциально опасное для детей. Так, Кетанов способен провоцировать у детей развитие нефрита, депрессии , нарушения слуха и зрения , отек легкого и другие тяжелые осложнения. Поэтому к использованию Кетанов для детей следует прибегать только в случае крайней необходимости, когда более безопасные препараты (например, Нимесулид, Ибупрофен и др.) неэффективны.
Ребенку младше 14 лет следует давать Кетанов по 1 таблетке за раз, и максимум 2 в сутки. Длительность использования препарата у детей не должна превышать 2 дня, поскольку при более долгом приеме таблеток или введении инъекций существенно возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов.
Дозировка инъекций Кетанова для детей 2 – 14 лет рассчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 мг на 1 кг веса. В данной начальной дозировке препарат вводится в первый раз. Повторное введение также возможно через каждые 6 часов, но в дозировке, составляющей половину от начальной.
Если ребенок старше 10, но младше 14 лет, но масса его тела более 50 кг, то ему можно вводить инъекции и давать таблетки Кетанов во взрослых дозировках.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Кетанов в любой форме противопоказан к применению при беременности и кормлении грудью . К его использованию в течение беременности можно прибегать только по жизненным показаниям со стороны матери. Если же Кетанов показан для кормящей матери, то на период его применения женщине следует перевести ребенка на искусственные смеси.Во время родов также нельзя применять Кетанов с целью обезболивания, поскольку препарат удлиняет течение родового акта и ослабляет сократительную активность матки, что может спровоцировать тяжелые осложнения, в том числе кровотечение.
Женщины, вынужденные применять Кетанов во время беременности, не должны сильно волноваться, поскольку в экспериментах на животных не было выявлено негативного воздействия препарата на плод. Однако у самок, получавших Кетанов, наблюдались поздние роды и перенашивание беременности.
Запрещен ли Кетанов?
Во многих странах Европы Кетанов запрещен к использованию из-за зарегистрированных в 90-е годы прошлого века более 100 смертельных случаев, спровоцированных тяжелыми осложнениями, вызванными препаратом. С этого времени в некоторых странах была отменена регистрация препарата, и его перестали продавать в принципе. В других странах Кетанов по-прежнему применяется, но продается только по рецепту врача. С 2012 года и в России был введен отпуск Кетанова по рецепту, но на практике многие аптеки продают его свободно.Кетанов и алкоголь
Кетанов с алкоголем несовместимы, поскольку данная комбинация существенно увеличивает риск развития язвы и внутреннего кровотечения из органов ЖКТ. Кроме того, алкоголь усиливает анальгезирующий эффект Кетанова, вследствие чего человек может не заметить опасного усиления боли, которое требует незамедлительного обращения к врачу.Побочные эффекты
Таблетки раствор Кетанов провоцируют следующие одинаковые побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Пищеварительный тракт:
- Инструкция по применению Кетанов
- Состав препарата Кетанов
- Показания препарата Кетанов
- Условия хранения препарата Кетанов
- Срок годности препарата Кетанов
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Ketorolac (M01AB15)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 100 шт.Рег. №: 695/95/2000/05/10/15 от 03.12.2015 - Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "KVT" с одной стороны.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е171).
10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТАНОВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 22.12.2017 г.
Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик, НПВС. Проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Не имеет известного влияния на опиоидные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужение зрачков.
Всасывание
После приема внутрь кеторолак абсорбируется быстро и полностью из ЖКТ, при этом C max в плазме достигается через 50 мин и составляет 0.87 мкг/мл. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.
Распределение
После в/в введения разовой дозы V d составляет 0.25 л/кг. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. После однократного и многократного применения фармакокинетика кеторолака является линейной. C ss в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раз/сут. При длительном применении изменений не наблюдалось.
Выведение
После в/в введения разовой дозы Т 1/2 составляет 5 ч, клиренс – 0.55 мл/мин/кг. У здоровых добровольцев терминальный Т 1/2 из плазмы крови составляет, в среднем, 5.4 ч.
Кеторолак и его метаболиты (конъюгаты и p-гидроксиметаболиты) выводятся в основном с мочой - 91.4%, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (средний возраст 72 года) Т 1/2 составляет 6.2 ч.
- кратковременное лечение острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (в/м или в/в) терапии в условиях стационара, если это необходимо.
Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.
Препарат принимают внутрь во время или после еды.
С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, который необходим для контроля симптомов.
Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.
Взрослым назначают по 10 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут.
У пациентов, которые одновременно получают кеторолак парентерально и внутрь (в форме таблеток), суммарная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг - 60 мг. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между приемами препарата, например, 6-8 ч.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, изменение функциональных проб.
Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, нервозность, парестезия, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, возбуждение, нарушение вкусовых ощущений, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, психотические реакции, нарушения мышления.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: вертиго, потеря слуха, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертензия, гипотензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макуло-папулезные высыпания, повышенная потливость.
Влияние на репродуктивную функцию: применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может быть причиной бесплодия.
Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани).
Аллергические реакции: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в единичных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).
Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипоз носа). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.
Прочие: послеоперационное кровотечение из раны, пурпура, гематома, удлинение времени кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди, миалгия, повышенная утомляемость.
- активная пептическая язва с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
- бронхиальная астма в анамнезе;
- в качестве анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отека Квинке и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- оперативное вмешательство в анамнезе с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения;
- одновременное применение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 ч);
- печеночная недостаточность;
- умеренная и тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
- предполагаемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение;
- геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
- одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
- гиповолемия, дегидратация;
- беременность, период схваток и роды;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 16 лет;
- повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.
Кеторолак выделяется с грудным молоком в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез ЦОГ/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Применение при нарушениях функции почек
Применение препарата противопоказано при умеренной и тяжелой почечной недостаточности (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л).
Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорации, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протоновой помпы). Кетанов с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают препараты, способные увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.
Нарушение дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на функцию почек
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг/сут в/м или в/в), также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению ОЦК и/или снижению почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а конечный Т 1/2 увеличивался приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или терминальном Т 1/2 . Могут наблюдаться пограничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические реакции
Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали реакции гиперчувствительности к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, отеком Квинке. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, способные влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1%. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 мин. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 ч после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.
Использование в педиатрии
Препарат не применяют у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов в случае применения кеторолака могут отмечаться сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если у пациента отмечаются вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение;
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 ч после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем в/в введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Проведение симтоматической терапии.
Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов.
Противопоказанные комбинации
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак не следует назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин.
НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией.
НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать концентрации сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами.
Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным ОЦК.
Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом.
Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС.
Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.
Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность.
Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности.
Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Препараты, взаимодействие которых с кеторолаком маловероятно
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99.2% до 97.5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.
САН ФАРМАСЬЮТИКАЛ ИНДАСТРИЗ Лтд ООО, представительство, (Индия)
Загрузка...