Гордокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. "Гордокс": показания к применению, противопоказания, отзывы Гордокс противопоказания

Лечение заболеваний пищеварительной системы у домашних животных вызывает трудности и не всегда приводит к положительному результату. Особую опасность представляет панкреатит - патология поджелудочной железы, сопровождающаяся нарушением пищеварения, сильной болью, рвотой, истощением, а в тяжелых случаях - отмиранием клеток органа. Для лечения применяются специальные средства. Избавить животное от неприятных симптомов поможет препарат Гордокс для кошек.

Описание и основные свойства

Панкреатит - воспаление клеток поджелудочной железы. Этот орган отвечает за выработку пищеварительных ферментов, поступающего в кишечник и инсулина - гормона, поступающего в кровь.

Обычно заболевание развивается в результате избытка в рационе животного жирной пищи, который сопровождается лишним весом и накоплением в крови жира. Причиной болезни могут стать такие сопутствующие болезни, как сахарный диабет, гипертиреоз, имеющиеся злокачественные новообразования или использование некоторых лекарственных препаратов.

Панкреатит сопровождается частой многократной рвотой, снижением аппетита или полным отказом от пищи, болезненности при прощупывании живота, слабостью, обезвоживанием и нарушением стула.

От панкреатита используют средство, снижающее образование повреждений поджелудочной железы в результате образования ферментов во время очередного обострения, - Гордокс для кошек. Инструкцию по применению обязательно нужно изучить до того, как использовать препарат.

Лекарственное средство обладает гемостатическими, антипротеолитическое и антифибринолитическое свойствами. Его широко применяют для снижения кровотечения, вызванного высоким содержанием в крови веществ, растворяющих тромбы во время хирургических операций.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит активное вещество апротинин. В состав также входят вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Раствор для инъекций представляет собой бесцветную или бледно-желтую жидкость, не содержащую посторонних включений.

Механизм действия

Апротинин ослабляет процесс воспаления поджелудочной железы и повышает свертываемость крови, что очень важно во время проведения хирургических операций. Он является полипептидным соединением, которое оказывает воздействие на выработку трипсина, плазмина и каллидогеназы.

Действующее вещество обладает антипротеолитическими и гемостатическими свойствами, которые позволяют задерживать образование калликреина в организме.

После применения лекарство очень быстро распределяется в межклеточном пространстве тканей, что приводит к снижению его количество в плазме крови. Воздействие препарата начинается через 0,4−0,8 часов после внутривенного введения. Активное вещество накапливается в эпителиальных клетках почек, хрящевой ткани и в головном мозге.

Метаболизм происходит в почках, остатки лекарственного средства выводятся мочой в течение 10 часов.

Показания к использованию

Гордокс применяется строго по назначению лечащего врача. Его используют, если у животного диагностированы следующие заболевания:

острый и хронический панкреатит;
панкреонекроз;
кровотечение, вызванное гиперфибринолизом в послеоперационный период или после родов;
полименорея;
ангионевротический отек;
токсический, травматический и геморрагический шок;
диагностические мероприятия на поджелудочной железе;
обширные повреждения мягких тканей для повышения свертываемости крови;
профилактика послеоперационного неспецифического паротита.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для внутривенного или подкожного введения с помощью катетера или шприца в межлопаточную область. Для эффективного лечения Гордокс рекомендуется начинать использовать на начальном этапе заболевания. При этом препарат используется длительное время в высоких дозах.

Дозировка средства подбирается специалистом для каждого животного индивидуально после проведения диагностического обследования.

Учитывая, что активное вещество способно вызвать развитие аллергической реакции, обязательно следует ввести тест-дозу объемом 1 мл. Если после инъекции побочных реакций не последовало, то терапевтическая доза вводится полностью. Чтобы избежать развития аллергии, за 30 минут до введения лекарства кошке можно дать антигистаминное средство.

Дозировка Гордокс для кошек, согласно инструкции по применению, подбирается с учетом веса домашнего питомца. Для лечения используется следующее количество препарата:

до 5 кг - 0,5 мл;
5−10 кг - 1 мл.

Для животных более крупного размера дозу лекарства врач должен рассчитать индивидуально.

При лечении острой формы панкреатита препарат первые двое суток вводится внутривенно. После снятия симптоматики, когда приступы рвоты не будут беспокоить кошку, раствор применяется подкожно один раз в день. Длительность терапии составляет 5−7 дней.

Не следует использовать лекарственное средство для лечения беременных и лактирующих животных, поскольку воздействие действующего вещества на организм недостаточно изучено.

Противопоказания и побочные эффекты

Гордокс не используется, если у животных имеется индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Раствор для инъекций может вызвать развитие побочных эффектов, которые сопровождаются развитием аллергических и анафилактических реакций. А также у кошек могут отмечаться следующие симптомы:

почечная недостаточность;
учащенное сердцебиение;
нарушение в работе системы кроветворения, сопровождающее образованием тромбов.

В случае проявления первых признаков использование препарата прекращают. При возникновении любых отклонений в состоянии животного нужно незамедлительно обратиться к специалисту.

Обычно аллергия может наблюдаться при первом применении. При повторном использовании риск ее возникновения небольшой.

Меры безопасности

Гордокс относится к низкотоксичным лекарственным средствам. Однако при его использовании следует соблюдать меры предосторожности:

для инъекций и внутривенных инфузий применять одноразовые шприцы и катетеры;
уколы ставить в медицинских перчатках;
при попадании лекарства на кожные покровы смыть остатки препарата водой;
при риске развития аллергической реакции у владельца принять антигистаминный препарат;
следует избегать попадания лекарства в глаза и на слизистые поверхности;
остатки лекарства и упаковку утилизировать вместе с бытовыми отходами.

Срок хранения Гордокс составляет 5 лет с даты изготовления. Медикамент хранят в темном, прохладном, недоступном для детей месте, отдельно от продуктов питания и кормов.

Аналоги препарата

Если использовать Гордокс для кошек не представляется возможным, его заменяют лекарственным средством, оказывающим похожее действие. В настоящее время существует несколько аналогов препарата.

Аналогичными свойствами обладают следующие средства:

Трасилол содержит действующее вещество апротинин и используется для лечения панкреатита, проведения диагностических обследований на поджелудочной железе и хирургических операций. Лекарство показано для остановки посттравматических и послеоперационных кровотечений.
Апротекс обладает сходным составом и оказывает аналогичное действие.

Раствор для в/в введения - 1 мл / 1 амп.:

Активное вещество: апротинин - 10 000 КИЕ / 100 000 КИЕ;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 85 мг, бензиловый спирт - 100 мг, вода д/и - до 10 мл.

10 мл - ампулы бесцветного стекла, поддоны пластиковые, коробки картонные.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка окрашенный.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладает антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы - ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, в результате чего понижает фибринолитическую активность крови.

Апротинин активирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения (АИК) и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза. Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях в условиях искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (в т.ч. калликреин, плазмин, трипсин), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение воспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (GPIb , GPIIb , GPIIIа) тромбоцитами и препятствует экспрессии противовоспалительных адгезивных гликопротеинов (GPIIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии с использованием АИК уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным T1/2 0.3-0.7 ч. Конечный T1/2 составляет 5-10 ч. Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у больных, получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: в/в нагрузочная доза 2 млн. КИЕ, 2 млн. КИЕ на первичный объем инфузии, 500 000 КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной в/в инфузии. При использовании половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакодинамических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистерэктомии, показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн. КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы и 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат, находящийся в свободном виде.

Vd в равновесном состоянии составляет около 20 л. Общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках, и, в меньшей степени, в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, и кислых протеогликанов хрящевой ткани. Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов - коротких пептидных цепей и аминокислот.

Активный апротинин выявляется с мочой в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы). В течение 48 часов 25- 40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены; коррекция режима дозирования не требуется.

Клиническая фармакология

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

Показания к применению Гордокс

Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием АИК у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению Гордокс

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ.

Гордокс Применение при беременности и детям

Исследования по применению препарата Гордокс® у беременных женщин не проводились. При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении препарата, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Гордокс® в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком, поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Гордокс Побочные действия

Аллергические реакции: редко (≥0.01% и меньше 0.1%) - аллергические, анафилактические, анафилактоидные реакции; очень редко (меньше 0.01%) - анафилактический шок (потенциально опасный для жизни).

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических (анафилактических) реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев. При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев, риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0.9%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом. Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия), пищеварительной системы (тошнота), дыхательной системы (астма/бронхоспазм), кожных покровов (зуд, крапивница, сыпь). В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий - инфузионную терапию, введение адреналина/эпинефрина, кортикостероидов.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто (≥0.1% и меньше 1%) - ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко (≥0.01% и меньше 0.1%) - артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко (меньше 0.01%) - тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (меньше 0.01%) - коагулопатии, в т.ч. ДВС-синдром.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто (≥0.1% и меньше 1%) - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Местные реакции: очень редко (меньше 0.01%) - реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебиты.

Лекарственное взаимодействие

Гордокс® не следует смешивать с другими препаратами. При одновременном применении препарата Гордокс® со стрептокиназой, урокиназой, альтеплазой уменьшается активность этих препаратов. Гордокс® совместим с 20% раствором глюкозы, раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

Дозировка Гордокс

Гордокс® вводят в/в, медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Гордокс® следует вводить через магистральные вены, не использовать их для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® следует ввести пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения препарата Гордокс®. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в начальной дозе, составляющей 1-2 млн. КИЕ; вводят в/в медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата "сердце-легкие". Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось. Антидота к препарату не существует.

Меры предосторожности

При применении апротинина, особенно при повторном применении препарата, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Поэтому перед применением препарата необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск. За 10 мин до введения основной дозы препарата Гордокс® вводится пробная доза, составляющая 1 мл (10 тыс. КИЕ). За 15 мин до введения терапевтической дозы препарата Гордокс® возможно применение блокаторов гистаминовых H1- и Н2-рецепторов. Однако аллергические/анафилактические реакции могут развиться и при введении терапевтической дозы препарата, даже если во время введения пробной дозы побочных реакций не отмечалось. В случае развития реакций гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение препарата и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий, направленных на лечение аллергических/анафилактических реакций.

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием АИК и применением глубокой холодовой кардиоплегии Гордокс® следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение времени активированного свертывания не является стандартизированным тестом для определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на различные методики проведения теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры. ACT тест с каолином не увеличивается в такой степени при наличии апротинина, как ACT тест с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT теста - 750 сек и ACT теста с каолином - 480 сек в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в АИК, должна составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанные этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2.7 ЕД/мл (0.2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получавших препарат Гордокс®, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения, на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Гордокс® содержит бензиловый спирт. Суточная доза бензилового спирта не должна превышать 90 мг/кг массы тела.

В течение лечебного цикла максимальная доза апротинина не может превышать 6 млн. КИЕ.

Апротинин не является заменителем гепарина.

Препараты для парентерального введения следует подвергать визуальному контролю непосредственно перед применением. Не следует использовать остатки раствора для последующего применения.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Гордокс® на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Гордокс

Международное непатентованное название (МНН):

апротинин

Лекарственная форма:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Действующее вещество:
Апротинин 100 000 КИЕ (КИЕ(KIU):
единица препятствования калликреина)

Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Описание

Бесцветный или слегка окрашенный чистый раствор.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

протеазы ингибитор

Код ATX:

В02АВ01

Фармакодинамика: Действующее вещество, апротинин - полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.

Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ - 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.

Фармакокинетика: Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени - с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты. Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Показания к применению:

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.

Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.

Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к апротинину. Первый и третий триместры беременности, период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.

Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение):
2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.

Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.

Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.

Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота < 0,5%). Даже при переносимости второй дозы, последующее после неё введение апротинина может вызвать тяжёлую анафилаксию, опасность которой возрастает при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).

При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Передозировка

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана [ср.мол.масса 30000-40000]. Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Особые указания

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного взвешивания пользы и риска при следующих состояниях:

При кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;
- при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный - 6-месячный период. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и H2-антагонист (например, циметидин);
- при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н 2 -антагонист (например, циметидин).

Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.

Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 000 КИЕ.
По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре 15 - 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Гордокс – препарат, оказывающий антифибринолитическое, антипротеолитическое и гемостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гордокса – концентрат для приготовления раствора для в/в введения.

Действующее вещество препарата – апротинин. В 1 мл его содержится 10 000 КИЕ (единиц препятствования калликреина), реализуется в ампулах по 10 мл, т.е. содержащих 100 000 КИЕ.

Вспомогательными веществами лекарственного средства являются бензиловый спирт, натрия хлорид и инъекционная вода.

Показания к применению

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен:

Для лечения первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического и послеоперационного (особенно при хирургических вмешательствах на легких и предстательной железе);
Для уменьшения кровотечения и снижения потребности в препаратах крови при проведении открытых операций на сердце, включая аортокоронарное шунтирование;
Для лечения панкреатита (острого и обострений хронического), некроза поджелудочной железы;
Для профилактики послеоперационных легочных эмболий и кровотечений;
Для предотвращения массивного кровотечения при экстракорпоральном кровообращении;
Для профилактики жировой эмболии при множественных травмах, особенно переломах костей черепа и нижних конечностей;
Для лечения шока любого генеза: травматического, токсического, геморрагического, ожогового.

Кроме того, Гордокс применяют

При обширных и глубоких травматических повреждениях тканей;
При проведении диагностических операций на поджелудочной железе.

Противопоказания

Применение Гордокса противопоказано:

При повышенной чувствительности к апротинину;
В период беременности, особенно в I и III триместрах;
Во время лактации.

Возможно применение препарата, но с особой осторожностью и под пристальным наблюдением врачей при:

Наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции;
Повторном применении апротинина;
Глубокой гипотерии;
Кардиопульмональной операции bypass (с использованием аппарата искусственного кровообращения и вентиляции легких);
Остановке кровообращения.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции к Гордоксу, препарат предназначен для медленного внутривенного введения исключительно в положении лежа.

Не менее чем за 10 минут до запланированного применения Гордокса обязательно вводят т пробную дозу (1 мл) с целью определения чувствительности к апротинину.

Начальная лечебная доза препарата составляет 50 000 КИЕ, которую вводят со скоростью не более 5 мл/минуту. Далее раствор вводят внутривенно капельно по 50 000 КИЕ в час.

При кровоизлияниях и кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, лекарство назначают в дозе 100-200 тыс. КИЕ, в зависимости от интенсивности кровотечения при необходимости дозировку повышают до 500 тыс. КИЕ.

При лечении первичного гиперфибринолитического кровотечения Гордокс вводят в/в со скоростью до 5 мл в минуту в дозе: для взрослых – 500 тыс. КИЕ, для детей – 20 000/кг/сутки.

С целью профилактики кровопотери во время хирургических вмешательств препарат применяют до, во время и после операции. Вводят его в дозе 200-400 тыс. КИЕ внутривенно капельно или медленно струйно, затем еще в течение 2-х дней по 100 тыс. КИЕ.

При остром панкреатите лекарственное средство начинают применять в дозе 500 тыс.–1 млн. КИЕ, затем ее снижают до 50-300 тыс. КИЕ в течение 2-6 дней. Лечение прекращают после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита Гордокс вводят однократно в сутки в дозе 25-50 тыс. КИЕ, курс лечения – от 3 до 6 дней.

При нарушениях гемостаза у детей Гордокс назначают из расчета 20 000 КИЕ на каждый килограмм веса в сутки. Возможно и местное применение препарата – марлю, пропитанную раствором (100 тыс. КИЕ), прикладывают к месту кровотечения.

Для снижения кровопотери и уменьшения потребности в препаратах крови в кардиохирургии Гордокс постепенно добавляют к жидкости, заполняющей оксигенатор. В ходе стандартной операции больной получается примерно 5 млн. КИЕ апротинина.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Гордокса:

Спутанность создания, галлюцинации, психотические реакции;
Ишемия миокарда, перикардиальный выпот, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, тромбозы, инфаркт миокарда;
Нарушение функции почек.

При быстром введении возможны тошнота и рвота, при длительном или повторном введении в месте инъекции может развиться тромбофлебит.

Иногда отмечаются аллергические реакции: зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции вплоть до анафилактического шока, потенциально опасного для жизни.

Особые указания

Важно отметить, что у пациентов, которые получают апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении, если с момента последнего применения Гордокса прошло не более 6 месяцев, риск возрастает до 5%, если прошло больше чем полгода – вероятность составляет 0,9%. Риск развития тяжелых реакций увеличивается, если в течение последних 6 месяцев апротинин применяется более чем два раза. При этом стоит отметить, что даже если второе применение Гордокса не сопровождалось аллергическими реакциями, третье введение может привести к развитию тяжелых реакций или анафилактического шока, возможно с летальным исходом. Рейтинг: 4,6 - 28 голосов

Что представляет собой медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства будут представлены чуть ниже. Также мы расскажем вам о том, в какой форме выпускается данный препарат, имеются ли у него противопоказания, как его следует правильно использовать, какие побочные действия могут проявиться после применения и проч.

Форма выпуска лекарственного средства, упаковка и состав

В какой форме можно приобрести медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства таковы, что оно максимально эффективно лишь при Поэтому рассматриваемый медицинский препарат выпускается только в 10 мл ампулах в виде раствора.

Действующим элементом данного средства является апротинин. Также лекарство включает в себя и такие вспомогательные компоненты, как вода для инъекций, и натрия хлорид. В одной картонной пачке находится 25 ампул.

Фармакологические свойства медикамента

Для чего необходим медикамент «Гордокс»? Показания к применению этого средства включают в себя заболевания органов пищеварения. Активный компонент препарата оказывает антипротеолитическое, гемостатическое и антифибринолитическое воздействие. Он эффективен при заболеваниях поджелудочной железы. Кроме того, данный медикамент способен заметно снижать фибринолитическую активность крови. Его очень часто назначают в качестве профилактической терапии любых типов шоковых состояний.

Принцип действия медицинского средства

Что представляет собой лекарство «Гордокс»? Применение у детей и взрослых должно осуществляться только по назначению врача. Это связано с тем, что данный препарат является ингибитором протеолитических ферментов, который обладает антифибринолитическими свойствами.

После образования обратимых стехиометрических комплексов действующее вещество лекарства подавляет работу тканевого и плазменного калликреина, плазмина и трипсина. В результате такого воздействия понижается фибринолитическая активность крови.

Кроме того, апротинин способен активировать контактную фазу свертывания крови, ингибировать многочисленные медиаторы, ослаблять воспалительные реакции, уменьшать образование тромбина и фибринолиз.

Для чего используется медикамент «Гордокс»? Показания к применению включают в себя хирургическое вмешательство. Благодаря этому средству уменьшается объем кровопотери, а также потребность в гемотрансфузии.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как быстро действует лекарственное средство «Гордокс»? Применение в ветеринарии и терапии показывает, что после внутривенного введения концентрация активного компонента в крови очень скоро снижается вследствие распределения лекарства в межклеточном пространстве. Начальный период полувыведения медикамента наблюдается через 0,4-0,8 часов, а конечный - через 5-10 часов.

Связь с белками плазмы составляет 80 %.

Апротинин в большей степени накапливается в почках, а в меньшей - в хрящевых тканях. Накопление препарата в почках осуществляется ввиду его связывания с эпителиальными клетками почечных канальцев. Что касается накопления в хрящевых тканях, то это происходит благодаря аффинности апротинина, который, собственно, и является их основанием.

Накопление действующего вещества препарата в других органах сравнимо с его концентрацией в плазме. При этом самый низкий процент содержания обнаруживается в головном мозге. Также следует отметить, что ограниченное количество апротинина способно проникать через плацентарный барьер.

Действующий компонент лекарства метаболизируется в почках (лизосомальными ферментами) до неактивных метаболитов. В малом количестве апротинин выводится вместе с мочой.

Лекарственный препарат «Гордокс»: показания к применению

Отзывы об этом средстве мы представим чуть ниже. Что касается данного раздела статьи, то в нем хочется рассказать вам о том, для чего именно рассматриваемый медикамент назначают пациентам.

Итак, показаниями к применению данного препарата являются следующие патологические состояния:

панкреатит в хронической форме (лекарство применяют при частых рецидивах, а также при тяжелом течении болезни);
панкреатит в острой форме (медицинский препарат используют только в составе комплексной терапии);
панкреатит, который развился вследствие травм или оперативных вмешательств;
панкреонекроз;
первичное кровотечение, которое возникло на фоне гиперфибринолиза (после операций, различных травм, после родов и перед ними, при полименорее);
в качестве профилактического мероприятия послеоперационного неспецифического паротита;
отек ангионевротический;
диагностические обследования на поджелудочной железе, а также операции;
признаки шокового состояния (например, токсического, травматического или геморрагического);
различные травмы тканей (обширные и глубокие).

Для чего еще используют лекарство «Гордокс»? Показания к применению включают в себя и такое отклонение, как коагулопатия, при которой наблюдается сильное кровотечение, а также вторичный гиперфибринолиз (в качестве вспомогательной терапии).

Нельзя не сказать и о том, что данное средство активно назначают с целью профилактического лечения кровотечений после операции и легочных эмболий.

Противопоказания к использованию медицинского препарата

В каких случаях нельзя использовать лекарственный препарат «Гордокс»? Применение при панкреатите встречается чаще всего, это главное показание. Что касается противопоказаний, то к ним можно отнести следующие:

гиперчувствительность пациента или сильно выраженные аллергические реакции на активное вещество препарата (то есть апротинин);
первый и третий триместры беременности;
период грудного вскармливания.

Также следует отметить, что рассматриваемый медикамент необходимо с осторожностью использовать при остановке кровообращения вследствие возрастающего риска почечной недостаточности, глубокой гипотермии, а также при аллергии (после предыдущей терапии апротинином).

Лекарственное средство «Гордокс»: инструкция по применению

При панкреатите, а также при других показаниях препарат вводят медленно внутривенно. Максимальная скорость введения лекарства должна составлять примерно 5-10 мл в минуту.

Во время вливания медикамента больной должен находиться только в положении лежа на спине. Препарат необходимо вводить исключительно через магистральные вены. Причем использовать их для введения других средств категорически запрещается.

Ввиду того, что после использования медикамента есть большой риск развития анафилактических и аллергических реакций, всем пациентам за 10 минут до введения основной дозировки требуется ввести пробный объем, который составляет 1 мл (или 10 тыс. КИЕ). Если после этого никаких отрицательных реакций не последовало, то вводят терапевтическую дозу медикамента.

Также следует отметить, что возможно использование гистаминовых блокаторов H1- и Н2-рецепторов за ¼ часа до вливания медикамента. В любом случае должны обязательно быть обеспечены все стандартные неотложные мероприятия, которые направлены на лечение аллергической или анафилактической реакции.

После завершения болюсного введения препарата пациенту ставят инфузию (со скоростью 250-500 тыс. КИЕ в час) до окончания операции. Общий объем введенного апротинина в течение всего курса не должен быть выше 7 млн КИЕ.

Людям с нарушенной работой почек, а также пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Побочные действия медицинского препарата

Какие побочные действия имеет лекарственный препарат «Гордокс», показания, противопоказания которого были описаны выше?

Как показывает практика, пациенты, впервые получающие апротинин, не сталкиваются с развитием анафилактических или аллергических реакций. Что касается повторного введения лекарства, то частота развития побочных явлений возрастает до 5 %. Особенно часто это происходит в том случае, если такое применение препарата было осуществлено в течение 6-ти месяцев.

При повторном использовании средства более чем через 6 месяцев возможный риск развития анафилактических и аллергических реакций составляет примерно 0,9%.

Риск развития тяжелых побочных явлений значительно возрастает в том случае, если на протяжении полугода апротинин применялся больше двух раз.

Если при повторном использовании препарата каких-либо признаков аллергических реакций не наблюдалось, то последующее применение лекарства может довольно легко привести к развитию нежелательных явлений, даже с летальным исходом.

Признаки анафилактических и аллергических реакций после использования препарата могут проявляться в виде различных нарушений со стороны пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также кожных покровов.

В случае развития побочных эффектов применение медикамента следует сразу же отменить. Также необходимо обеспечить проведение всех неотложных стандартных мероприятий (например, введение эпинефрина, адреналина, кортикостероидов).

Так какие нежелательные эффекты проявляются после использования препарата «Гордокс»? Применение в офтальмологии, терапии и ветеринарии может стать причиной появления следующих отклонений:

Аллергия: и аллергические реакции, (может быть с летальным исходом).
Сердечно-сосудистая система: тромбозы, ишемия, перикардиальный выпот, инфаркт миокарда, тромбоз или же окклюзия коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии и артериальный тромбоз, который может протекать с нарушениями работы таких жизненно важных органов, как легкие, почки и головной мозг.
Система кроветворения: коагулопатия, в том числе ДВС-синдром.
Мочевыделительная система: нарушение работы почек и почечная недостаточность.
Местные побочные реакции: тромбофлебиты, реакции в области инфузии или инъекции.

Особые указания по применению лекарственного средства

Теперь вы знаете, как следует использовать такое медицинское средство, как «Гордокс». Инструкция по применению при панкреатите и других заболеваниях была представлена чуть выше. Однако перед началом лечения данным препаратом рекомендуется обязательно провести кожные пробы, которые позволят определить индивидуальную чувствительность человека к активному веществу средства (то есть апротинину).

Если в анамнезе были указаны аллергические реакции, то перед проведением терапии пациенту необходимо принять ГКС и гистаминовые блокаторы Н1-рецепторов.

При появлении таких отклонений, как гиперфибринолиз и ДВС-синдром, использовать препарат следует только после того, как данные явления будут полностью устранены. То же самое касается и тех случаев, когда у пациента наблюдается профилактический эффект гепарина.

Крайне осторожно рассматриваемое лекарство назначают тем пациентам, которые на протяжении нескольких дней перед началом терапии получали миорелаксанты.

В составе лекарственного препарата «Гордокс» имеется бензиловый спирт. В связи с этим его максимальный объем в сутки не должен превышать 90 мг на кг веса человека.

Медикамент «Гордокс» не является заменителем такого лекарства, как «Гепарин».

После того, как ампула с раствором была вскрыта, его следует использовать сразу же. Во время повторного применения препарата вводить лекарство из открытой емкости запрещается.

Крайне нежелательно смешивать лекарство «Гордокс» с другими медикаментами.

Можно ли вводить препарат домашним животным?

Разрешается ли вводить собакам и кошкам препарат «Гордокс»? Применение у животных разрешено. Однако дозировки лекарственного средства должен определять только ветеринар и только после проведения ультразвукового обследования брюшной полости домашнего питомца.

Как правильно вводить «Гордокс»? Применение у кошек и собак данного лекарства должно быть крайне осторожным. Это связано с тем, что рассматриваемый медикамент является аллергенным.

Лекарственный препарат вводят внутривенно через специальный катетер. Также его можно вводить подкожно, в области так называемой «шкирки». При этом следует отметить, что в первые двое суток терапии панкреатита необходимо проводить внутривенные вливания. И только после того, как домашний питомец сможет принимать еду без рвоты, медикамент можно вводить в холку еще на протяжении 5-7 суток.

Какая должна быть дозировка при лечении препаратом «Гордокс»? Применение у собак среднего размера и весовой категории (около 15 кг) подразумевает введение лекарства в объеме, не превышающем 10 тыс. КИЕ (трижды в сутки). Что касается кошек (весом около 5 кг), то дозировка должна составлять 5 тыс. КИЕ (предварительно рекомендуется проконсультироваться с ветеринаром).

Для введения лекарственного вещества через капельницу содержимое ампулы набирают в шприц, а затем оттягивают шкурку животного и аккуратно водят иглу в подкожное пространство. При этом лекарство медленно выдавливают из шприца.