Раствор для инъекций прозерин. Прозерин: инструкция по применению

Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускается в следующих формах:

Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

Миастения;
Параличи;
Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
Невриты;
Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
Слабость родовой деятельности (редко).

Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.

В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

Тиреотоксикоз;
Выраженный атеросклероз;
Бронхиальная астма;
Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинезы, эпилепсия;
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
Ваготомия (для таблеток);
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
Гиперплазия предстательной железы;
Инфекционные поражения в острой форме;
Интоксикация у резко ослабленных детей;
Беременность и период кормления грудью;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.

Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.

При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.

Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).

Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.

При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.

Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).

При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.

В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.

Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.

Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).

Особые указания

Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.

| Proserinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Неостигмин, Эустигмин, Неостигмина метилсульфат , Простигмин метилсульфат, Синтостигмин, Вагостигмин, Метастигмин, Миостин, Муастигмин, Неоэзерин, Стигмозан

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Proserini 0,05 % - 1 ml
D. t. d. N 6 in ampull.
S. По 1 мл 1-2 раза в день подкож

Рецепт (россия)

Rp.: Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 20

D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.

Rp.: Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% 1 ml № 10

D. S.: Внутримышечно по 1 мл

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином.

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,5-1 мл раствора 0,5 мг/мл, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.

Для потенцирования действия неостигмина метилсульфата иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора. Лечение миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.

При слабости родовой деятельности можно вводить препарат под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора 0,5 мг/мл) 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина. При применении препарата для купирования действия миорелаксантов предварительно вводят атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.

Лечение задержки мочи - подкожно 0.5 мг (1 мл раствора) 1-3 раза с промежутками час, если в течение часа моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа, всего 5 инъекций. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря подкожно вводят по 0,25 мг (0,5 мл раствора).

Для детей: Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг.
П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

Показания

Миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания.

В детской практике применяют только при миастении gravis.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Форма выпуска

Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);

Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);

Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Регистрационный номер: ЛС-001354-080414
Торговое наименование лекарственного средства: Прозерин
МНН или группировочное название: Неостигмина метилсульфат

Химическое наименование:
3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат

Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав
Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) - 0,5 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: холинэстеразы ингибитор

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1-2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 30 минут.
Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Период полувыведения при внутримышечном введении препарата равен 51-90 мин, при внутривенном - 53 мин. Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.
Выведение: 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).
После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10-30 мин, а после внутривенного - через 5-15 мин. Продолжительность эффекта - 2,5-4 ч.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы.
Применение препарата противопоказано в период острых инфекционных заболеваний, интоксикации у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутримышечно, внутривенно.
Взрослым обычно назначают под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят внутривенно (с 0,9 % раствором натрия хлорида) - 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) Прозерина, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами.
Лечение миастении проводят длительно.
При других заболеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней, при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва.
Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина 1-2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 0,1 % раствора) атропина.
При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно вводят атропин внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторную такую же дозу препарата (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора 0,5 мг/мл) препарата в течение 20-30 минут.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи - подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл раствора) Прозерина, как можно раньше после операции, и повторно каждые 4-6 часов в течение 3 дней; лечение задержки мочи - подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч диурез не восстанавливается, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций.
У детей применяют только при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно или внутримышечно по 0,05 мг (0,1 мл 0,5 мг/мл раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,5 мг/мл раствора) на одну инъекцию.
Обычно детям препарат назначают один раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают применение препарата, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодид или другие холиноблокаторы.

Передозировка

В случае передозировки (гиперсаливация, проливной пот, боль в животе, понос, затруднение дыхания, брадикардия, цианоз, миоз, подергивание скелетных мышц, мышечная слабость) прием препарата следует прекратить и немедленно ввести атропин (1 мл 0,1 % раствора под кожу) или другие холиноблокаторы. В случаях тяжелого отравления прозерином, атропина сульфат вводят с интервалами 10 минут до 3 раз (до появления сухости во рту). При возникновении судорог внутривенное введение тиопентала натрия под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурия безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).
Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.
М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.
Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.
Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата.
При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.
Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными - усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.

Прозерин является синтетическим препаратом, работающим как ингибитор холинэстеразы. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Раствор продаётся в готовом виде, в ампулах по 0,5 мг, которые могут быть упакованы, либо в блистеры, либо в картонные коробочки.

Фармакологическое действие

Прозерин усиливает нервный импульс, благодаря чему улучшается работа всех мышц. Улучшает моторные возможности желудочно-кишечного тракта, усиливает перистальтику, расслабляет сфинктеры. Поддерживает функциональность мочевыводящей системы, дыхательной системы.

Стимулирует поверхностный обмен веществ, повышая секрецию наружных желез: слюноотделение, паховое и потоотделение, бронхиальные слёзные выделения. Замедляет ритм сердечных сокращений, что вызывает понижение артериального давления. Понижает давление внутриглазной жидкости, сужает зрачок и может вызывать кратковременное ослабление зрения на нервной почве.

Фармакокинетика

Биологическая активность инъекций Прозерина держится не уровне 1-2%. Низкая проницаемость Гемато-энцефалического барьера, в связи с чем оказывает слабое действие на центральную нервную систему.

После инъекции четверть активного вещества образует рабочие связи с белками крови, после оказания расчётного эффекта, остатки препарата подвергаются в печени процессу метаболизма и почти полностью выводятся с мочой из организма в течение суток. При этом, половину составляет неизменное вещество, а треть продукты распада.

Показания к назначению

Миастения, симметричное нарушение двигательных функций, утомляемость мышц конечностей и туловища, опущение век, расстройства зрения, глотания и речи, атрофия мимических мышц;
Нарушения двигательных функций посттравматического и инфекционного характера;
Ослабленная родовая деятельность;
Переполнение кишечника и мочевого пузыря из-за нарушения нейрофизиологических связей,
Воспаление периферических нервов,
Снижение зрения на нервной почве,
Лечение зрительного аппарата для снижения давления внутри глаза, возникающее при диагнозе — открытоугольная глаукома и сокращение зрачка.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Эпилептические припадки;
Неконтролируемые мышечные реакции;
В анамнезе хирургические вмешательства, с целью рассечения блуждающего нерва, для устранения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта;
Патологическое нарушение ритма сердечных сокращений;
Воспаления кишечника и полости живота;
Бронхиальная астма;
Воспаление простаты;
Детям в ослабленном состоянии.

Дозировки

Взрослым внутримышечно по 10-15 мг до трёх раз в сутки, подкожно 1-2 мг до двух раз в сутки.

Предельная доза для взрослых при инъекциях не может превышать 15 мг одноразово или 50 мг в сутки. При подкожном введении эти дозы составляют 2мг, и 6 мг соответственно.

Детям до 10 лет внутримышечно по 1 мг в сутки на 1 год жизни; детям старше 10 лет предельная доза не должна превышать 10 мг. Дозировка для подкожных инъекций применяется из расчёта 50 мкг на 1 год жизни, но не должна превышать 375 мкг на одно введение.

При глазных патологиях вводится в конъюнктивальный мешок до четырёх раз в сутки.

Побочные действия

ЖКТ - тошнота, рвота, понос, усиленное слюноотделение, повышенное образование газов, спастическое сокращение гладкой мускулатуры и усиление перистальтики.

ЦНС - головокружение и головные боли, ослабленность, обмороки, сонливость, сужение зрачка, атрофия зрительного нерва, неконтролируемые сокращения мышц скелета и языка; судорожный синдром, нарушение речи.

ССС - нарушение прохождения сердечных импульсов внутри сердечных мышц. что влечёт за собой различные нарушения ритмов сердца: замедление, ускорение, неровный ритм, узловой ритм, обусловленный миокардитами, ишемиями и интоксикацией некоторыми медикаментами;необычные проявления на ЭКГ, сниженное артериальное давление.

Система дыхания - затруднённое дыхание, кашель, угнетение дыхания, повышенное отделение от слизистых оболочек бронхиальной системы.

Аллергенное воздействие - высыпания на коже, зуд, покраснение лицевых кожных покровов, реакция отторжения на лекарственные средства.

Прочие - летучие боли в суставах, не имеющие патологического основания, частые позывы к мочеиспусканию, усиленная работа секреции потоотделения.

Лекарственное взаимодействие

Противодействует лекарственным средствам, тонизирующим скелетную мускулатуру, и усиливает действие препаратов направленных на релакс.

Препараты, направленные на местное обезболивание или антидепрессантного действия, снижают или вуалируют эффект от введения Прозерина.

Эфедрин, напротив, усиливает воздействие препарата.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокираторами возможно замедление сердечного ритма.

Особые указания

С осторожностью применяют при эндокринных заболеваниях надпочечников, снижении выработки кортизола.

При необходимости вводить Прозерин в повышенных дозировках, требуется параллельное применение атропина.

При лечении Прозерином могут возникнуть миастенический или холинергический кризы, из-за недостаточного или слишком большого объёма введённого препарата. В таких случаях очень важно не ошибиться с причиной криза, так как симптомы, проявляющиеся при разных формах реакций очень похожи.

Влияние на возможность вождения автотранспорта и управления движущимися механизмами

Во время лечения данным препаратом не следует водить автотранспорт и заниматься любыми видами деятельности, связанными с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Беременность и лактация

Активное вещество, содержащееся в Прозерине с трудом преодолевает плацентарный барьер. Но, тем не менее, хоть и в небольших дозах. присутствует в грудном молоке матери, что может оказать нежелательный эффект на развитие ребёнка. Поэтому во время беременности и периода грудного вскармливания, Прозерин может быть назначен только по жизненным показаниям.

Применение в детском возрасте

Для детей и подростков препарат применяется согласно дозировкам, указанным в инструкции по применению.

Передозировка

При передозировке Прозерина, может проявится холинергический криз, выраженный в нарушении движения глаз, мускулатуры лица, замедленном сердечном ритме, учащённом поверхностном дыхании, тошноте, частых позывах к освобождению мочевого пузыря, неконтролируемых сокращениях скелетных мышц и языка, общей слабости, понижении артериального давления.

Лечение: при возникновении такой картины, необходимо убедиться, что криз вызван именно передозировкой, а не недостаточной дозой препарата, после чего уменьшить дозу или отменить вовсе для этого пациента. По необходимости назначается атропин, метацин и другие лекарственные средства блокирующие действие препарата, вызвавшего кризисную реакцию.

Прозерин – это синтетический антихолинэстеразный препарат.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата – неостигмина метилсульфат.

Выпускается Прозерин в форме:

Таблеток, содержащих 15 мг действующего компонента;
Гранул, которые используются для приготовления суспензии для перорального приема;
Раствора для в/в и п/к инъекций 0,5 мг/мл.

Показания к применению

В инструкции к Прозерину указано, что препарат эффективен при:

Ассоциированных с травмами мозга нарушениях двигательной функции;
Миастении;
Параличах;
Невритах;
Атрофии зрительного нерва;
Открытоугольной глаукоме;
Атонии пищеварительного тракта, мочевого пузыря.

Кроме того, препарат назначают в период реабилитации после перенесенного менингита, энцефалита или полиомиелита, а также для лечения остаточных нарушений передачи возбуждения с соматических нервов на скелетные мышцы, вызванных конкурентными миорелаксантами.

В отдельных случаях применение Прозерина целесообразно при слабой родовой деятельности.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

Гиперчувствительности;
Эпилепсии;
Ишемической болезни сердца;
Ваготомии;
Брадикардии;
Гиперкинезах;
Аритмии;
Бронхиальной астме;
Перитоните;
Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
Тиреотоксикозе;
Язвенной болезни;
Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей;
Стенокардии;
Гипертрофии простаты;
Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

Лицам, проходящим курс терапии с применением антихолинергических средств;
Детям с миастенией, которым назначены канамицин, стрептомицин, неомицин или другие, обладающие антидеполяризующим эффектом средства, а также местные и отдельные общие обезболивающие средства, антиаритмические и нарушающие холинергическую передачу препараты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь примерно за полчаса до еды дважды или трижды в день в дозе 10-15 мг. Высшие дозы: разовая – 15 мг, суточная – 50 мг.

Детям Прозерин назначают преимущественно в форме гранул. Для приготовления раствора с концентрацией 0,02% гранулы следует растворить в теплой кипяченой воде, долив ее до метки 100 мл. Для детей до 10 лет суточная доза составляет 1 мг на каждый год жизни, детям старше 10 лет дают не более 10 мг/сутки.

Подкожно 0,05% раствор Прозерин взрослым пациентам вводят в дозе 0,5-2 мг (что соответствует 1-4 мл) 1 или 2 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная не должна превышать 6 мг.

Детям инъекции Прозерина делают исключительно в условиях стационара. В педиатрии дозу рассчитывают следующим образом: 0,05 мг (или 0,1 мл) на каждый год жизни ребенка, но не более 3,75 мг на одно введение.

Лечение продолжают от 25 до 30 дней (исключение составляют пациенты с миастенией). При необходимости через 3-4 недели допускается проведение повторного курса терапии.

Для пациентов с миастенией суточная доза Прозерина составляет: при приеме препарата внутрь или подкожном введении – 15 мг, при внутримышечном введении – 0,5 мг в день.

Для устранения атонии кишечника или мочевого пузыря в послеоперационном периоде, а также для профилактики задержки мочи показано п/к или в/м введение 0,25 мг неостигмина метилсульфата как можно раньше после хирургического вмешательства. В следующие 3-4 дня после операции раствор вводят каждые 4-6 часов.

Для лечения задержки мочи препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,5 мг. В случае если моча не начинает отходить в течение часа после инъекции, проводят катетеризацию мочевого пузыря, и после того, как он будет опорожнен, делают больному 5 инъекций Прозерина с интервалами в 3 часа.

Для снижения внутриглазного давления показаны инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Раствор вводят по 1-2 капли от 1 до 4 раз в день.

Для усиления родовой деятельности Прозерин назначают в виде таблеток – от 4 до 6 раз в день по 3 мг (выдерживая между приемами интервалы не менее 40 минут). Также возможно подкожное введение 1 мл раствора в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, при необходимости спустя 1 час делают повторную инъекцию (в этот раз уже без атропина).

В качестве антидота миорелаксантов Прозерин вводят медленно внутривенно через 1-2 минуты после предварительного внутривенного введения 0,6-1,2 мг атропина сульфата. Доза определяется индивидуально (от 0,5 до 2 мг).

Побочные действия

В соответствии с инструкцией к Прозерину, применение препарата может сопровождаться развитием таких побочных эффектов, как: головная боль, судороги, сонливость, головокружение, слабость, миоз, потеря сознания, дизартрия, нарушение зрения, аритмия, AV-блокада, тахи- или брадикардия, узловой ритм, синкопе, снижение АД, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, угнетение дыхания, одышка, бронхоспазм, гиперсаливация, тошнота, рвота, спазмы и усиление перистальтики кишечного тракта, метеоризм, диарея, спастичность и подергивания скелетных мышц, тремор, артралгия, учащение мочеиспусканий, гипергидроз, аллергические реакции.

Особые указания

В соответствии с классификацией FDA, Прозерин относится к категории C, поэтому назначать его беременным женщинам разрешается лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальные риски для развивающегося плода.

Грудное вскармливание на период лечения Прозерином следует прекратить.

Аналоги

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Армин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Калимин 60 Н, Нейромидин, Оксазил, Убретид.

Сроки и условия хранения

Прозерин – препарат списка А. Хранить его следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºС. Срок годности таблеток – 5 лет, раствора – 4 года, гранул – 2 года.