Осенью и зимой иммунная система ослабевает, и мы подвержены риску заболеть или заразиться вирусом, так как в организме не хватает необходимых витаминов для поддержания удовлетворительного состояния иммунитета. В первую очередь, чтобы избежать этого, рекомендуется позаботиться о своем иммунитете.
Последствием ослабленного иммунитета может стать герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Основными симптомами являются пузырьковые высыпания в области лица, губ и глаз. Высыпания так же появляются и в области половых органов. Как правило, такие пузырьки сильно зудят, вызывая болезненные ощущения. Если Вы уже заразились вирусом, то есть необходимость пропить курс противовирусного препарата. Одними из лучших противовирусных считаются таблетки . Инструкция по применению, цена, отзывы будут представлены в данной статье.
Инструкция по применению таблеток Ацикловир
Инструкция по применению таблеток Ацикловир гласит, что дозировка применения зависит от цели: лечение или профилактика. При лечении герпеса (пузырьковых высыпаниях на коже) для взрослого человека суточной дозой будет по 200 мг пять раз в день . Здесь важно соблюдать режим приема: принимать каждые четыре часа с перерывом на 8-часовой сон.
В профилактических целях назначается суточная доза по 200 мг четыре раза в день.
Если имеются проблемы с почками, то дозировка уменьшается до 200 мг каждые двенадцать часов.
Детская дозировка (от 3 до 6 лет) рассчитывается пропорционально массе тела: 20 мг на 1 кг массы четыре раза в день в течение 5 суток. Детям старше 6 лет – 400 мг четыре раза в день. Детям с весом более 40 килограмм назначается взрослая дозировка.
лекарственные
Фармакологическое действие
Ацикловир является противовирусным, противогерпетическим препаратом. Это созданный искусственным путем аналог пуриновых нуклеозидов (дезоксирибонуклеиновой кислоты – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации). Поступая в инфицированные клетки, он преобразуется и включается в вирусный ДНК, разрывая цепочку, блокируя дальнейшее развитие вируса. Эффект на лицо в прямом смысле.
Пузырьковое высыпание не расползается дальше, засыхает и пропадает, но это зависит от того, как принимать препарат. Если делать все согласно инструкции по применению, то результат не заставит себя долго ждать. При длительном применении у людей, которые имеют иммунодефицит, вирусы становятся устойчивыми к препарату.
Форма выпуска и упаковка
Препарат Ацикловир выпускается в двух формах :
- Мазь – для наружного применения
- Таблетки – для воздействия на причину появления герпеса изнутри, а также профилактики.
Таблетки покрыты белой или розовой пленочной оболочкой(зависит от производителя). В блистере (пластинке) 10 штук. В коробке 2 пластинки.
Мазь 5% концентрации активного вещества в алюминиевой тубе, упакована в картонную коробочку.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в
спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета
Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом
Способ применения и дозы
Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи
не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.
Дети старше 6 лет
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.
Лечение ветряной оспы
800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Данные отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.
Головная боль, головокружение
Тошнота, рвота, диарея, боли в животе
Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация
Быстрая утомляемость, повышение температуры
Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)
Ангионевротический отек
Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов
Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
Анафилаксия
Очень редко
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения
Гепатит, желтуха
Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)
Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата
Детский возраст до 6 лет
Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Ацикловир относится к противовирусным препаратам и по своей сути является искусственно произведенным аналогом нуклеозида пуринового ряда.
Благодаря этому данное лекарство способно подавить синтезирование геномов определенных вирусов, например возбудителей герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая. Взаимодействие с вирусом осуществляется непосредственно в пораженной данным возбудителем клетке. Результативность терапии значительно повышается в том случае, когда она начинается как можно раньше.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ацикловир: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ацикловир. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Противовирусный препарат.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Цены
Сколько стоит Ацикловир в форме таблеток? Средняя цена в аптеках находится на уровне 35 рублей.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:
- лактоза или сахар молочный - разбавитель;
- крахмал - разрыхлитель;
- аэросил - антифрикционное (противоскользящее) вещество;
- поливинилпирролидон - связывающий ингредиент;
- кальций стеариновокислый - смазыватель для упрощения процесса проглатывания.
Фармакологический эффект
Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.
- Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.
При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.
Показания к применению
Для системного применения (перорально):
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
- В составе комплексного лечения при выраженном иммунодефиците (в том числе при клинической картине ) и у больных, перенесших пересадку костного мозга.
- Инфекции, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2.
- Профилактика инфекций, спровоцированных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (в том числе у пациентов с ослабленной иммунной системой).
Для наружного применения: инфекционные поражения кожных покровов, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.
См. также: в домашних условиях.
Противопоказания
Препарат на основе ацикловира не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к главному действующему веществу и людям, страдающим почечной недостаточностью.
Применение при беременности и лактации
Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка. В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!
Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что таблетки Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа):
- Взрослые. Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
- Дети. Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:
- Взрослые. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
- Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с иммунодефицитом :
- Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом:
- Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай):
- Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов:
- Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
- Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочные эффекты
Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.
В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:
- кишечные расстройства;
- одышка;
- аллергические реакции;
- головная боль;
- тошнота;
- боли в животе.
На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Особые указания
- Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
- В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
- В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.
Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.
Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Активное вещество: ацикловир - 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, повидон поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 4,9 мг, крахмал картофельный - 69,5 мг, магния стеарат - 3,5 мг.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последова-тельных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посред-ством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 ти-пов, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибиро-вания вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эф-фективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентра-ция в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью пе-риод полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часа (при этом концентрация ацик-ловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится поч-ками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания к применению:
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая .
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий - Herpes zoster).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь. Препарат применяется во время или сразу после приема пищи и запивается доста-точным количеством воды.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести за-болевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типов. Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми ин-тервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развёрнутой клинической картине ВИЧ-инфекций (включая ранние клинические проявления ВИЧ-ин-фекции и стадию СПИДа); после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, Длительность курса от 6 до 12 месяцев.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:
Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клирен-сом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут-ки, с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти расовыми интервалами; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-мй часовыми интервалами.
Особенности применения:
С осторожностью:
Беременность, лица пожилого возраста и пациенты, принимающие большие дозы, особен-но на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамне-зе).
Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожило-го возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических про-явлений.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаружи-вается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изме-ненной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ациклови-ра на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чув-ствительных штаммов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, ра-боте с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, .
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лей-копения, эритропения.
Со стороны центральной нервной системы: редко - , недомогание, истощение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение с пробенецидом приводит кувеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомога-тельному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Передозировка:
Сообщалось о приеме внутрь 20 мг ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, ле-таргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его Концентра-ция превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Загрузка...