Медицинский портал. Щитовидная железа, Рак, диагностика

Месалазин свечи инструкция по применению. Справочник лекарственных средств

Препарат Месалазин (торговое название - Салофальк) относится к производным салициловой кислоты. Применяется при инфекционных патологиях. Является относительно безопасным средством, которое практически не вызывает побочных эффектов.

Состав и действие

Каждая таблетка содержит по 0,5 г месалазина. Дополнительно в состав медикамента входят: двуокись кремния, коповидон, альгинат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В составе каждой свечи - 250 мг месалазина, твердый жир, цетиловый спирт.

Лекарственное средство характеризуется выраженным противовоспалительным действием.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых. Кроме того, существует суспензия для приема внутрь и ректальная, суппозитории.


Фармакологическое действие

Противовоспалительный медикамент, предназначенный при кишечных болезнях. Активный метаболит. Ингибирует деятельность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспалительного процесса. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, секреторную функцию иммуноглобулинов лимфоцитными клетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное действие объясняется тем, что препарат снижает интенсивность образования простагландинов, тормозит деятельность нейтрофилов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальными свойствами в отношении кишечных палочек. Снижает риск рецидивов болезни Крона, особенно у пациентов, страдающих илеитом.

Практически половины употребленной внутрь дозы всасывается в области тонкого кишечника. Подвергается распаду в слизистой этого органа, в печени. С белками плазмы крови связывается на 43%.

Медикамент и продукты его распада проникают в грудное молоко. При приеме препарата больше 1,5 г в сутки (3 таблетки) обнаруживаются кумулятивные свойства. Особенно ярко кумулятивный эффект проявляется при хронической недостаточности почек.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки и с фекалиями.


Показания к применению Месалазина

Назначается для терапии болезни Крона (хронической патологии с появлением узлов в кишечнике) и язвенном колите (воспалении хронической формы слизистой толстого отдела кишечника).

При геморрое

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории. Ректальный способ введения данного препарата показан и при проктите и проктосигмоидите.


Суппозитории являются прекрасным профилактическим средством от рака. Свечи рекомендуется периодически вводить всем людям, имеющим наследственную предрасположенность к онкологическим патологиям.

Противопоказания

Запрещено принимать в таких случаях.

  1. Детский возраст до 2 лет.
  2. Аллергия и повышенная чувствительность к салицилатам.
  3. Тяжелые нарушения функции печени, почек.
  4. Пептическая язва слизистой желудка.
  5. Геморрагический диатез.
  6. Заболевания крови и кровеносной системы.

Побочные действия при применении Месалазина

Во время лечения Месалазином могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  1. Тошнота, рвота, изжога, понос и другие нарушения деятельности пищеварительной системы. У пациентов, длительно принимающих лекарства на основе салицилатов, возможно понижение аппетита, появление болевых ощущений в животе и повышение активности печеночных ферментов.
  2. Тахикардия (повышение частоты сокращений сердца), снижение или рост давления крови, ощущение дискомфорта за грудиной.
  3. Ощущение нехватки воздуха.
  4. Шум в ушах, синкопальное состояние.
  5. Депрессия.
  6. Появление белка и крови в моче, снижение количества выделяемой мочи, иногда менее 0,5 л в сутки, выпадение кристаллов.
  7. Аллергические реакции - сыпь на коже, зуд, спазм бронхов, дерматозы.
  8. Возможно существенное изменение состава крови. Нередко наблюдается анемия, снижение количества белых кровяных телец, падение уровня протромбина и количества тромбоцитов.
  9. Выраженная общая слабость.
  10. Воспаление слюнных желез.
  11. Гиперчувствительность к солнечному свету.
  12. Синдром красной волчанки.
  13. Снижение количества вырабатываемой спермы.
  14. Выпадение волос.
  15. Сухость глаз из-за снижения количества слез.

Передозировка

Если случается передозировка, следует провести промывание желудка и выпить слабительное. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения Месалазина

Доза и длительность лечения определяются течением патологии, степенью ее выраженности. При колите легкой степени или средней тяжести взрослым назначается по 0,5 г 3 раза на протяжении суток. При наличии обострения дозировка увеличивается. Продолжительность терапии составляет до 3 месяцев. Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.


Суппозитории вводятся в прямой кишечник 3 раза в сутки по одному. При обострении вводят по 2 свечи. Локализация местного воспаления требует до 3 месяцев течения.

Перед введением ректальных свечей рекомендуется провести опорожнение кишечника и туалет перианальной области. Перед сном лучше сделать клизму. При обмывании следует пользоваться прохладной водой, чтобы прямой кишечник находился в тонусе, а содержащиеся в препарате активные вещества быстрее всасывались.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови. Целесообразно исследовать кровь до терапии, во время нее и после окончания. Следует контролировать работу почек и измерять количество выделяемой мочи.


Иногда возможно появление оранжевой окраски мочи и слез. Этот симптом не является патологией.

При одновременном приеме антикоагулянтов возможен риск развития тяжелого кровотечения. Не допускается лечение этим препаратом при острой стадии развития туберкулеза, потому что большинство назначаемых при патологии данного вида медикаментов теряют свое действие.

Если пациент пропустил очередную дозу, ее надо употребить в любое время или вместе со следующей. При пропуске нескольких приемов нужно обратиться к врачу.

Если появились признаки индивидуальной непереносимости, необходимо прекратить терапию и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Препарат можно применять в 1 триместре до 12 недели. Это возможно только под строгим контролем специалиста. Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов. При планировании беременности следует свести прием таблеток до минимума.


Следует воздержаться от приема лекарства в период лактации из-за недостаточной информации о влиянии Месалазина на ребенка. Если в период грудного вскармливания нужно продолжать терапию Месалазином, то следует перевести младенца на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста. Дозировка лекарства уменьшается пропорционально возрасту и массе тела пациента. Лечение должно проводиться только под строгим контролем врача.

Начальная доза детям - до 30 мг на 1 кг веса в течение суток. Целесообразно применять гранулы. Если вес ребенка больше 40 кг, то он может получать взрослую дозу. В тяжелых случаях дозировка для ребенка увеличивается в несколько раз.


Взаимодействие

Существует лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Медикамент усиливает гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины. Усиливает токсичное действие Метотрексата. Снижает активность:

  • Фуросемида;
  • Спиронолактона;
  • сульфаниламидных препаратов;
  • Рифампицина.

Усиливает действие лекарственных веществ для снижения свертываемости крови, эффективность медикаментов, блокирующих кальциевую секрецию. Замедляет всасывание Цианокобаламина.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту врача. Не продается по льготе.


Условия хранения и срок годности

Аналоги

Аналоги Месалазина имеют такие синонимы:

  • Салофальк;
  • Месакол;
  • Пентас;
  • Кансалазин.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Apriso, Asacol, Asacolon, Asalit, Canasa, Chronasa, Claversal, Delzicol, Ipocal, Lialda, Lixacol, Mesacron, Mesalazina, Mesaneo, Mesasal, Mezavant XL, Rowasa, VEGAZ-OD.

Близкие по действию препараты - Сульфасалазин .

Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Месалазин (Mesalazine, код АТХ (ATC) A07EC02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
таблетки кишечнораств. 250мг 50 Германия, Фальк 700- (средняя 930↗) -1614 185↘
Салофальк (Salofalk) - оригинал таблетки кишечнораств. 500мг 50 и 100 Германия, Фальк за 50шт: 955- (средняя 1698) -2153;
за 100шт: 3015- (средняя 3223) - 4312
469↘
Салофальк (Salofalk) - оригинал гранулы кишечнораств. длительного действия 500мг в пакетиках 50 Германия, Фальк 1095- (средняя 1890↗) -2952 277↗
Салофальк (Salofalk) - оригинал гранулы кишечнораств. длительного действия 1г в пакетиках 50 Германия, Фальк 1873- (средняя 3493↗) -4996 262↗
Салофальк (Salofalk) - оригинал свечи (суппозитории) ректальные 250мг 10 и 30 Германия, Фальк за 10шт: 440- (средняя 615↗) -1549;
за 30шт: 843- (средняя 1245↗) - 1604
145↘
Салофальк (Salofalk) - оригинал свечи (суппозитории) ректальные 500мг 10 и 30 Германия, Фальк и Швейцария, Вифор за 10шт: 720- (средняя 908↗) -1177;
за 30шт: 869- (средняя 2488↗) - 2890↗
721↘
Салофальк (Salofalk) - оригинал суспензия (клизма) ректальная 2г во флаконе 30мл 7 Германия, Фальк 2150- (средняя 2367↗) -3402 250↘
Салофальк (Salofalk) - оригинал суспензия (клизма) ректальная 4г во флаконе 60мл 7 Германия, Фальк 2770- (средняя 3175↗) -5340 276↗
Салофальк (Salofalk) - оригинал пена ректальная 1г в аппликациях 14 аппликаций (7 доз) 1 Германия, Фальк 2998- (средняя 3650↗) -4999 145↗
Месакол (Mesacol) таблетки 400мг 50 Индия, Сан 614- (средняя 674↗) -934 244↗
Пентаса (Pentasa) таблетки 500мг 50 и 100 Дания, Ферринг за 50шт:1515- (средняя 1864↗) -3542;
за 100шт: 3150- (средняя 2450↗) - 3998
351↘
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Кансалазин таблетки 500мг 50 Россия, Канонфарма 785- (средняя 980↘) -950 8↘
Мезавант (Mezavant) таблетки 1,2г 60 Италия, Космо 3255- (средняя 3700↘) -4110 82↗
Пентаса (Pentasa) свечи ректальные 1г 28 Дания, Ферринг 3940- (средняя 3960↘) -5297 3↘
Месалазин (Mesalazine) таблетки 500мг 50 Россия, Канонфарма нет нет

Салофальк (Месалазин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и Неспецифического Язвенного Колита (НЯК).

Фармакологическое действие

Препарат оказывает местное противовоспалительное действие. Действие препарата обусловлено ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Месалазин замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

Всасывание

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Освобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4-5 ч.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения Tlag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Показания к применению препарата САЛОФАЛЬК

Для таблеток:

  • неспецифический язвенный колит (НЯК);
  • болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Для гранул:

  • обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
  • поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.

Для суппозиториев ректальных:

  • дистальные формы неспецифического язвенного колита (профилактика и лечение обострений).

Для суспензии ректальной:

  • неспецифический язвенный колит в фазе обострения (с вовлечением прямой кишки и левого отдела ободочной кишки).

Режим дозирования

Таблетки:

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г в сутки в течение 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости - в течение нескольких лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза в сутки (следует использовать таблетки по 250 мг), детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости - в течение нескольких лет.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика 1 раз в сутки (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500мг (1 пакетик) месалазина 3 раза в сутки или 3 пакетика по 500мг 1 раз в сутки (соответствует 1.5г месалазина в сутки).

Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания, в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сутки, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.

Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г в сутки.

Суппозитории ректальные:

Взрослым назначают по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть удвоена.

При длительном поддерживающем лечении и для профилактики рецидивов - по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 1 суппозиторию 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 1 суппозиторию 500 мг или по 2 суппозитория 250 мг 3 раза в сутки.

Суспензия ректальная:

Содержимое одного флакона вводят ректально 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 3 г.

Побочное действие

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

С учетом химической структуры действующего компонента нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания к применению препарата САЛОФАЛЬК для према внутрь:

  • заболевания крови;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • фенилкетонурия (для гранул);
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 6 лет (для гранул);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), при беременности (I триместр).

Противопоказания к применению препарата САЛОФАЛЬК для ректального применения:

  • выраженные нарушения функций печени;
  • выраженные нарушения функций почек;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);
  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным.

Применение препарата САЛОФАЛЬК при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

Салофальк должен применяться во время беременности (II и III триместры) только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк может применяться в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза в сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза в сутки.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3, при необходимости - в течение нескольких лет.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени.

При назначении Салофалька больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

Использование в педиатрии

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 3 года, гранул - 4 года.

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.07.E.C.02 Месалазин

A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Фармакодинамика:

Ингибирование циклооксигеназы и липооксигеназы, снижение продукции простагландинов, лейкотриенов и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, оказывает противовоспалительный эффект. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в слизистой оболочке кишечника и печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связь с белками плазмы ~ 40 %. В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).

Показания:

Профилактика и лечение обострений болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

XI.K50-K52.K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

XI.K50-K52.K51 Язвенный колит

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, втом числе и другим производным салициловой кислоты.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Заболевания крови.

Геморрагический диатез.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Последние 2-4 недели беременности.

Грудное вскармливание.

Детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью:

Нарушение функции печени и/или почек.

Первый триместр беременности.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по по FDA - B. В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить. При назначении во время грудного вскармливания следует перевести ребенка на смесь.

Способ применения и дозы:

Взрослым при обострении - по 400-500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона. Детям старше 2-х лет - 20-30 мг/кг в сут ки в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед ель. Препарат принимается внутрь с большим количеством воды.

Свечи вводят после опорожнения прямой кишки: при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым - по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг - примерно 250 мг 3 раза в сутки. В виде лекарственной микроклизмы - в зависимости от распространенности поражения 2-4 г месалазина (30-60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, вздутие живота, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение артериального давления , боль за грудиной, одышка.

Кровь: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Нервная система: головная боль и тремор, головокружение, нарушение сна, парестезии, депрессия, недомогание, судороги, шум в ушах.

Мочеполовая система: белок и кровь в моче, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Другие: снижение продукции слезной жидкости, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боль в желудке, слабость и сонливость. Необходимо промывание желудка (при приеме внутрь), слабительное средство и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Омепразол - повышает абсорбцию месалазина.

Азатиоприн - увеличивает риск лейкопении.

Препарат усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.

При одновременном использовании препарат замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Особые указания:

Перед началом терапии, во время лечения (1-2 раза в месяц) и после его завершения (каждые 3 месяца) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

Инструкции

Фармакологическое действие

Противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазии доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Высвобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, C max в плазме достигается примерно через 4-5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения T lag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и T max , однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений C max и AUC.

Фармакокинетические данные гранул и таблеток суммированы в следующей таблице (гранулы: 3×500 мг месалазина/сут, таблетки: 3×2 (250 мг) месалазина/сут, равновесное состояние, 24 здоровых добровольца):

Гранулы Таблетки
Фармакокинетические показатели Месалазин/5-АСК N-Ац-5-АСК Месалазин/5-АСК N-ацетил-5-АСК
T lag (ч) 2.4±0.8 2.4 ± 0.8 3.4±1.0 3.5±0.9
T max (ч) 4.3±0.6 4.5 ±0.9 4.4±0.9 4.6±0.9
T 1/2 (ч) 4.4±3.9 8.2 ± 6.0 2.8±1.9 5.0±2.4
C max (мкг/мл) 0.8±0.4 1.8 ±0.7 2.0±1.5 2.6±1.4
AUC 0-24h (мкг ×ч/мл) 7.7±3.3 29.0 ± 7.5 12.2±6.4 34±10.7
А e мочи (ммоль) 0.286±0.28 9.4 ± 2.4 1.48±1.0 10.98±2.8
А e мочи (%) 0.72±0.7 24.03 ± 6.2 3.77±2.5 28.02±7.0
∑ А e 5-АСК + Ац-5-АСК (ммоль) 9.7±2.6 12.5±3.4
∑ А e 5-АСК + Ац-5-АСК (%) 24.8±6.5 31.8±8.8

Общее количество месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК), выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.

Распределение радиоактивно меченых 153 Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD (доверительный интервал)):

Значения сывороточной C max 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1.4 и 1.2 раз выше после при приеме 1 раз/сут в сравнении со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза/сут в той же суточной дозе. С ss в сыворотке на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз/сут была лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза/сут (в 0.3 и 0.4 раза - для 5-АСК и Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз/сут признаков системной кумуляции не отмечено.

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78% (75-83%).

В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-Ац-5-АСК. Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T 1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Показания

Таблетки

— неспецифический язвенный колит (НЯК);

— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Гранулы

— обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;

— поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.

Режим дозирования

Таблетки

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости - в течение нескольких лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), - по 500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

Гранулы

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика 1 раз/сут (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500 мг (1 пак.) месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика по 500 мг 1 раз/сут (соответствует 1.5 г месалазина в сутки).

Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания , в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Предписанную дозу Салофалька в гранулах следует принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г/сут.

Побочное действие

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко (<1/1000, но > 1/10 000) - диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота; очень редко (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Со стороны нервной системы: редко (1/10 000) - головная боль, головокружение; очень редко (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

С учетом химической структуры активного вещества нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания к применению

— заболевания крови;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия (для гранул);

— детский возраст до 3 лет (для таблеток);

— детский возраст до 6 лет (для гранул);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

Во II и III триместрах Салофальк следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

При необходимости назначения Сальфалька в форме таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза/сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости - в течение нескольких лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 3 года, гранул - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.

При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

Использование в педиатрии

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет , поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Международное наименование

Месалазин (Mesalazine)

Групповая принадлежность

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Показания

Язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Применение и дозировка

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи – по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии – 20-30 мг/кг/сут.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Отзывов о лекарстве Месалазин: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Месалазин, как аналог или наоборот его аналоги?
Загрузка...