Лидокаин способ введения. Лидокаин ампулы, инструкция по применения

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис
Геликаин
Динексан
Ксилокаин

Лидокаин
Лидокаин буфус
Лидокаин-Виал
Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Луан

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен.

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

эйфория;
головная боль;
головокружение;
сонливость;
общая слабость;
невротические реакции;
спутанность или потеря сознания;
дезориентация;
судороги;
шум в ушах;
парестезии;
тревога;
снижение АД;
боль в груди;
брадикардия (вплоть до остановки сердца);
кожная сыпь;
крапивница;
ангионевротический отек;
анафилактический шок;
тошнота, рвота;
ощущение жара или холода;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
синоатриальная блокада;
синдром WPW;
острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
кардиогенный шок;
выраженное снижение АД;
синдром Адамса-Стокса;
нарушения внутрижелудочковой проводимости;
ретробульбарное введение больным с глаукомой;
беременность;
период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Версатис;
Геликаин;
Динексан;
Ксилокаин;
Лидокаин буфус;
Лидокаин-Виал;
Лидокаина гидрохлорид;
Лидокаина гидрохлорид Браун;
Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Лидокаина гидрохлорид
Международное непатентованное название: Лидокаин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 1%, 3.5 мл.

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению (уколы внутримышечно)

Лидокаин (Lidocainum ) - лекарственное средство, местный анестетик и сердечный депрессант, используемый в качестве антиаритмического средства. Обладает более интенсивным действием и более длительным эффектом, чем новокаин, но продолжительность его действия короче, чем у бупивакаина или прилокаина. Применяется в виде гидрохлорида.
Википедия

Состав и свойства Лидокаина гидрохлорид (уколы внутримышечно)

Одна ампула содержит:

активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) 35 мг;
вспомогательные вещества: 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.

Код ATX: N01ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция практически полная.

Распределение быстрое, объем распределения составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%.

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Период полувыведения препарата имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7 — 9 мин.

В целом, период полувыведения препарата зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных внутривенной инфузий (более 24 ч).

Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Фармакодинамика.

Производное ацетанилида.

Антиаритмическое, местноанестезирующее средство.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы.

В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда.

Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Показания к применению Лидокаина гидрохлорид

проводниковая анестезия;
спинальная анестезия;
эпидуральная анестезия;
для смазывания слизистых оболочек: (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколов гайморовой пазухи);
в качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков.

Применение Лидокаина гидрохлорид (способ, дозировка)

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии и обработки слизистых оболочек.

Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.

Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.

Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 1% раствора Лидокаина.

Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5 — 10 мл 1% раствора.

Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 1% раствора.

Максимальная доза 1% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч.

При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло.

Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать З мг/кг массы тела.

В качестве растворителя для цефалоспориновых антибиотиков: для внутримышечной инъекции, не более 1г антибиотика (Цеф III) растворяют в 3,5мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Побочные действия Лидокаина гидрохлорид

угнетение или возбуждение центральной нервной системы;
нервозность, эйфория, тревожность;
общая слабость, сонливость;
головная боль, головокружение, шум в ушах;
диплопия, нистагм;
светобоязнь;
судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза);
тремор, тризм мимических мышц, парестезии; дезориентация, спутанность или потеря сознания;
угнетение или остановка дыхания;
снижение или повышение артериального давления;
нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс;
боль в груди;
остановка сердца;
тошнота, рвота;
непроизвольное мочеиспускание;
генерализованный эксфолиативный дерматит;
ангионевротический отек, анафилактический шок;
контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей;
стойкая анестезия;
эректильная дисфункция;
злокачественная гипертермия;
метгемоглобинемия;
мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Противопоказания Лидокаина гидрохлорид

гиперчувствительность (в том числе к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам);
инфицирование места предполагаемой инъекции;
синдром слабости синусового узла, брадикардия;
острая и хроническая сердечная недостаточность;
атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма), синоаурикулярная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости;
закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
нарушение функции печени;
артериальная гипотензия;
тяжелая миастения;
эпилептиформные судороги;
беременность и период лактации;
детский возраст до 12 лет

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

При использовании 1% раствора лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение противопоказано

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение лидонаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия.

При брадикардии- М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, ).

Диализ неэффективен.

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковка	По 3.5 мл разливают в ампулы из стекла шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкция ми по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробки из картона.
Условия хранения	Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения	3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Произво дитель	АО «Химфарм», Республика Казахстан

Инструкция Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Лидокаина гидрохлорид, производителя АО «Химфарм».

Лидокаина гидрохлорид инструкция по применению

Лидокаин представляет собой препарат, посредством которого оказывается местное анестезирующее, а также антиаритмическое воздействие. Это именно тот препарат, который применяется в комплексе с антибиотиками при их внутримышечном применении. Лидокаин способствует снижению болевых ощущений во время введения лекарственного средства, но при этом сам он не является лекарственным средством. Более подробно о том, что представляет собой Лидокаин для проведения инъекций, выясним в материале.

Особенности анестетика

Анестезирующее воздействие препарата формируется за счет угнетения нервной проводимости, что становится возможным посредством блокирования каналов натрия в нервных окончаниях и волокнах. Охарактеризовать данный препарат можно, как один из самых быстродействующих, а также оказывающих продолжительное воздействие длительностью до 75 минут.

Важно знать! Лидокаин во многом превосходит Прокаин, а при комплексном использовании с эпинефрином оказывает анестезирующее действие не менее 2 часов.

Лидокаин не провоцирует возникновения раздражений, а также расширяет сосуды при местном введении. Лидокаин в форме уколов обладает антиаритмическим эффектом, который обуславливается увеличением проницаемости мембран для калия, а также закрывает натриевые каналы. Максимальная концентрация препарата достигается уже спустя 5-15 минут после введения в мышцу.

Составляющие медикамента

Лидокаин представляет собой раствор прозрачного цвета, который не обладает характерным запахом. В основании этого препарата лежит гидрохлорид лидокаина моногидрат, дополняется который за счет хлорида натрия и каустической соды. Вспомогательным веществом инъекционного раствора Лидокаина является вода.

Раствор Лидокаин содержится в ампулах по 2 мл. В упаковке содержится по 5-10 ампул раствора для внутримышечного и внутривенного введения. К упаковке прилагается инструкция по применению, с которой следует обязательно ознакомиться, если раствор применяется впервые.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин можно вводить не только внутримышечно или внутривенно, но и парентерально (в виде капельницы). Такой вариант использования позволяет достичь положительного воздействия в максимально-краткие сроки от 10 до 20 минут.

Местное анестезирующее воздействие формируется посредством нормализации мембраны нейронов. Снижаются способности к пропусканию иона натрия мембраной, что сказывается на замедлении возникновения возбуждения. Не исключается также образование конкуренции с ионами кальция. Все составные компоненты Лидокаина, способны разлагаться при возникновении щелочной или слабощелочной среды.

Важно знать! При присутствии воспалений наблюдается снижение эффективности медикаментозного препарата.

За счет Лидокаина можно расширять сосуды, а также устранить возникновение болевых ощущений. При внутримышечном или внутривенном введении Лидокаина наблюдается хорошее всасывание лекарства, что способствует практически моментальному возникновению действия препарата. Гидрохлорид лидокаина скапливается в печени, а после осуществляется выведение из организма совместно с желчью или мочой в течение не менее 10 часов.

В каких случаях показано применение медпрепарата

Медикаментозный препарат показано применять для проведения таких видов анестезии:

Инфильтрационная. Один из наиболее широко распространенных методик обезболивающего воздействия. Этот метод в медицине получил название заморозка, и применяется преимущественно при лечении зубов.
Терминальная. Позволяет устранить ощущения боли только на время, что достигается за счет блокировки болевых рецепторов.
Проводниковая. На основании данной анестезии осуществляется блокирование нервной передачи в определенную область. Эта такая область, в которой планируется проводить оперативное вмешательство.
Спинальная. Анестетик применяется в субарахноидальное пространство, тем самым осуществляя блокирование импульсов корнями спинномозговых центров.
Эпидуральная. Вводится в эпидуральное пространство позвоночника.

Рассмотрим более подробно, какие показания способствуют применению препарата внутривенным и внутримышечным способами.

Проведение различных видов анестезии, которые были упомянуты выше.
При развитии желудочковой аритмии, возникающие на фоне гликозидной интоксикации.
В профилактических целях, а также для купирования возникновения повторяющейся фибрилляции желудочков у пациентов с коронарным синдромом.

Лидокаин активно используется в стоматологии, а также при выполнении операций в ротовой полости. Для этого имеются следующие показания:

Удаление у детей молочных зубов.
При удалении костей и наложении швов при ранах во рту.
Для выполнения вскрытий возникающих абсцессов.
Для обезболивания десны, что необходимо при установке протезов или коронок.
При удалении сосочка на языке.
При вскрытии кист слюнных желез, а также при френулоэктомии у детей.

Популярностью пользуется Лидокаин в ЛОР-практике, так как его назначают при следующих показаниях:

При выполнении таких процедур, как резекция полипов в носу, септэктомии, а также при электрокоагуляции.
Перед выполнением процедуры вскрытия паратонзиллярного абсцесса.
При проведении процедуры пункции верхнечелюстных пазух.
Для обезболивающего действия перед промываниями носа.
При выполнении тонзилэктомии, а также аденоэктомии.

К применению Лидокаина прибегают при проведении осмотров, а также перед эндоскопической диагностикой:

Обезболивание ротовой полости, когда возникает потребность проведения зонда через нос или рот.
При выполнении процедуры ректоскопии, а также в случае востребованности замены катетеров.

Популярность использования Лидокаин получил в гинекологии, акушерстве, офтальмологии и дерматологии. Не только о наличии такого препарата, как Лидокаин, но и о его особенностях должен знать каждый врач любого направления.

Важно знать! О необходимости применения этого препарата решает врач, поэтому самостоятельное его применение не только может негативно отразится на здоровье человека, но еще и является опасным для жизни.

Формы выпуска медикамента

В материале рассматривается препарат Лидокаин, который выпускается в форме раствора для проведения инъекций. Однако это не единственная форма выпуска медикамента, так как известны и другие, которыми являются:

Спрей 10-%. Представляет собой бесцветный спиртовой раствор, имеющий аромат ментола. Разливается спрей во флаконы, содержащие не менее 650 доз. Насос и распыляющая насадка позволяют облегчить процесс применения спрея, например, при обезболивании в ротовой полости труднодоступных мест.
Капли глазные 2-%. Представляют собой обычный раствор, не имеющий цвета и запаха, но разлитый по полиэтиленовым флаконам емкостью 5 мл.
Гель. Применяется в редких случаях, и в основном для местной анестезии у детей, например, при вырывании молочных зубов.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в прозрачных ампулах, емкость которых составляет 2 мл. Раствор бывает 1%, 2% и 10%. Ампулы упакованы в картонной упаковке, в которой должны сохраняться до момента их использования.

Когда Лидокаин противопоказан

Каждый вид лекарственного средства эффективен только при наличии соответствующих показаний. Если имеются противопоказания, то вводить препарат Лидокаин запрещается. К таковым противопоказаниям относятся:

Атриовентрикулярная блокада. Это явление, при котором происходит нарушение функции проводимости. Это нарушение связано с функционированием сердечной мышцы.
Острая недостаточность сердца.
Понижение артериального давления.
Замедление частоты сердцебиения.
Порфирия.
Миастения. Представляет собой нервно-мускульное недомогание, сопровождающееся ускоренным утомлением полосатых и поперечных мышц.
При недугах почек и печени.
Если имеются признаки непереносимости препарата или одного из его составляющих.
При беременности, а также ГВ.
Вследствие снижения объема циркулирующей крови.

Во всех вышеперечисленных случаях категорически противопоказано обращаться за помощью к Лидокаину, а также аналогичным медпрепаратам.

Важно знать! При развитии аллергических реакций после первого введения инъекции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Главной опасностью аллергических реакций является возникновение асфиксии, что приводит к развитию анафилактического шока и мгновенной смерти.

Особенности правильного использования Лидокаина

Согласно инструкции Лидокаина, применять его необходимо перед проведением операций с целью обезболивания, а также при проведении прочих видов манипуляций для лечения недугов. Какая нужна дозировка лекарства, зависит от таких факторов, как сложность хирургической операции.

Лидокаин можно использовать для неглубокого наркоза. Такой тип наркоза требуется при лечении носовой, ротовой полости, а также пищевода и прямой кишки. Для этого требуется воспользоваться 2% раствором, который используется из расчета 2 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность обезболивающего эффекта длится от 15 минут до получаса.

Важно знать! Максимальная дозировка раствора не должна быть выше 20 мл.

Если требуется поставить проводниковую анестезию, то применяется 2% раствор в количестве от 5 до 10 мл. Если нужно обезболить пальцы нижних или верхних конечностей, тогда назначается инъекция в дозировке 2-3 мл раствора.

Если необходимо провести проводниковый тип анестезии, то периневрально вводится 10 мг/мл и 20 мг/мл раствора.
При выполнении эпидуральной анестезии используется раствор в количестве 10-20 мг/мл.
Для выполнения спинальной анестезии необходимо применить 3-4 мл раствора.

Для продления времени воздействия Лидокаина, необходимо вводить его совместно с 0,1% раствором адреналина. Внутривенный способ введения применяется в редких случаях, когда следует провести антиаритмическую терапию. Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл разрешается применять только после проведения процедуры его разведения. Процесс разбавления выполняется путем разведения 25 мл раствора 100 мл физраствора до получения концентрации Лидокаина 20 мг/мл.

Такой разведенный раствор необходимо применять в качестве нагрузочной дозировки. Введение осуществляется с начальной дозы в 1 мг/кг, и со скоростью от 25 до 50 мг/мин. Быстрое распределение способствует снижению концентрации препарата в крови, поэтому через некоторое время понадобится вводить медикамент повторно. Максимальная доза введения составляет в 1 ч – не более 300 мг, а в сутки – не более 2000 мг. При использовании ампул Лидокаина от 2% до 10% нужно контролировать ЭКГ, а также воздержаться от проведения дезинфекций места проведения укола.

Что делать при передозировке

Если не соблюдать правильность применения Лидокаина, то не исключается передозировка. При передозировке пациент ощущает следующую симптоматику:

головокружение и головная боль;
ускоренная утомляемость, а также слабость;
снижение остроты зрения;
дрожание пальцев или тремор;
потеря сознания;
психомоторное возбуждение;
ухудшение состояния дыхательной системы;
остановка дыхания.

Если зафиксирован случай передозировки, то необходимо немедленно обратиться в стационар. Дожидаться возникновения неприятных симптомов не следует, так как не исключено развитие смертельного исхода. После осмотра, врач назначит определенный вид терапии, посредством которой можно избежать осложнений при передозировке.

Побочная симптоматика при введении Лидокаина

При применении Лидокаина не исключается возникновение в организме человека различных побочных симптомов. Знать, какие признаки побочных реакций возникают, следует обязательно, что позволит своевременно обратиться к врачу. К побочным симптомам относят:

Возбуждение ЦНС.
Головокружение и сильная головная боль.
Недосыпание или невозможность уснуть.
Избыточная чувствительность глаз к свету.
Судорожное состояние.
Тошнота и рвота.
Сыпь на кожных покровах.
Изменение температурного режима.
Аллергия.
Ухудшение речи.
Снижение иммунитета.
Ухудшение аппетита.
Крапивница.
Невротические отеки.
Увеличение температуры тела.

Это только ряд основных побочных симптомов, которые могут возникнуть после применения Лидокаина. Как видно из вышеперечисленной симптоматики, от этого препарата могут пострадать практически все органы и системы, а также части тела человека. Если побочная симптоматика возникает, то не нужно дожидаться осложнений, следует сразу же вызвать врача или сообщить ему об этом.

Взаимодействие с различными препаратами

Лидокаин может применяться комплексно с различными лекарственными медикаментами, атакже в самостоятельном виде. Однако имеются лекарственные препараты, при совместном применении с которыми, могут развиться серьезные последствия.

Не рекомендуется совмещать со снотворными и седативными средствами, так как это негативно отражается на функционировании ЦНС.
При введении совместно с аденоблокаторами происходит замедление процесса метаболизма. При этом также увеличивается риск развития брадикардии, а также гипотензии.
Увеличение токсичности лекарственного препарата Лидокаина при комплексном применении с норэпинефрином, а также мидазоламом.
Развитию галлюцинаций способствует комплексное применение Лидокаина с Новокаином.
Возникновению судорог способствует амиодарон, который смешивается с активным компонентом лидокаина гидрохлорид.

Важно знать! При употреблении алкогольных напитков с одновременным введением Лидокаина может привести к трагическим последствиям. Эти вещества нельзя совмещать, иначе не исключено блокирование функционирования многих систем, а также значительная нагрузка на печень.

Сколько стоит

В зависимости от процентного содержания лидокаина гидрохлорид в ампулах, стоимость препарата различается. Стоит отметить, что данный медикамент относится категории самых недорогостоящих, о чем свидетельствует цена в 40-50 рублей за упаковку в количестве 10 ампул 2% раствора. Такая цена делает средство более доступным, поэтому Лидокаин является одним из наиболее популярных анестетиков.

Как правильно хранить

Хранить анестезирующий препарат рекомендуется в температурном диапазоне от 8 до 25 градусов. Ампулы должны находиться в упаковке. Категорически противопоказано хранить ампулы лекарства в открытом виде. Если на ампулы будет попадать солнечный свет, то это приведет к порче медпрепарата. Срок годности медицинского средства обычно составляет 3 года, но при покупке обязательно обращайте на дату производства.