- Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда
- цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)
- дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция;
- окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза
- флебопатии и тромбоз глубоких вен
- микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатий (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;
- тромбофилия, антифосфолипидный синдром
- гепарин тромбоцитопения.
Способ применения и дозы
общие указания
Обычно применяемые схемы лечения предусматривают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул; в некоторых случаях лечение Сулодексид можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.
Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда
В течение первого месяца вводят внутримышечные инъекции по 600 ЛО сулодексид (содержимое 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая внутрь по 1-2 капсулы два раза в сутки (500-1000 ЛО / сут). Наилучшие результаты можно получить, если начать лечение в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.
Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)
Лечение начинают с ежедневного введения 600 ЛО сулодексид или болюсной или капельной инфузии, для которой содержимое 1 ампулы препарата растворяют в 150-200 мл физиологического раствора. Продолжительность инфузии - от 60 минут (скорость 25-50 капель / мин) до 120 минут (скорость 35-65 капель / мин). Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 15-20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают внутрь по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛО / сут) в течение 30-40 дней.
Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция
Окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза
Лечение начинают с внутримышечного ежедневного введения 600 ЛО сулодексид и продолжают его в течение 20-30 дней. Затем курс продолжают, принимая внутрь по 1-2 капсулы два раза в сутки (500-1000 ЛО / сутки) в течение 2-3 месяцев.
Флебопатии и тромбоз глубоких вен
Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексид в дозе 500-1000 ЛО / сутки (2 или 4 капсулы) в течение 2-6 месяцев. Курс лечения можно начинать с ежедневного введения 600 ЛО сулодексид в сутки продолжительностью 10-30 дней.
Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатий (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом
Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатий, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней вводят по 600 ЛО сулодексид ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1-2 капсулы два раза в сутки (500- 1000 ЛО / сут). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты в определенной степени могут быть потеряны, рекомендуется увеличить продолжительность второго этапа лечения как минимум до 4 месяцев.
Тромбофилия, антифосфолипидный синдром
Обычный режим лечения предусматривает пероральный прием 500-1000 ЛО сулодексид в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6-12 месяцев. Капсулы сулодексид обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, причем режим дозирования последней менять не нужно.
гепарин тромбоцитопения
В случае развития гепарин тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют инфузии сулодексид. Для этого содержимое 1 ампулы препарата (600 ЛО сулодексид) разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель / мин). После этого 600 ЛО сулодексид разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель / мин) через каждые 12:00 до тех пор, пока есть необходимость проведения антикоагулянтной терапии.
Побочные реакции
Ниже приведена информация о побочных реакциях, которые наблюдались в клинических исследованиях с участием 3258 пациентов при применении стандартных доз и режимов лечения.
Побочные реакции, связанные с применением сулодексид, классифицированные в соответствии с классами системных органов и частоты. Для определения частоты побочных реакций используется такая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы
Редко: головная боль.
Очень редко: потеря сознания.
Со стороны органа слуха и внутреннего уха
Часто: головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в верхней части брюшной полости, диарея, гастралгия, тошнота.
Редко: ощущение дискомфорта в брюшной полости, диспепсия, метеоризм, рвота.
Очень редко: желудочное кровотечение, периферический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь.
Редко: экзема, эритема, крапивница.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции.
Во время постмаркетинговых исследований применения сулодексид дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях, частота развития которых не может быть установлена на основании имеющихся данных.
Психиатрические расстройства: дереализации.
Со стороны нервной системы: судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны сердца: сильное сердцебиение.
Сосудистые расстройства: приливы.
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: кровохарканье.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, пурпура, генерализованная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.
Передозировка
Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. В случае кровотечения необходимо ввести 1% раствор протамина сульфата. В общем при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью
Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода.
Существует ограниченный опыт применения сулодексид во II и III триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводился ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛО в сутки в течение 10 дней, после чего предназначался пероральный прием препарата по 1 капсуле два раза в сутки (500 ЛО / сут) в течение 15-30 дней. В случае токсикоза этот режим лечения можно сочетать с традиционными методами лечения.
В течение II и III триместров беременности препарат следует применять с осторожностью, под наблюдением врача.
До сих пор неизвестно, выделяется сулодексид или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому, исходя из соображений безопасности, не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.
Дети
Существует ограниченный опыт применения препаратов сулодексид при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков в возрасте 13-17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЛО сулодексид ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали внутрь по 1-2 капсулы препарата дважды в сутки (500-1000 ЛО / сутки) в течение 2 недель.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.
Особенности применения
В течение курса лечения следует периодически контролировать Гемокоагуляционные параметры (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии следует определять такие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения / время свертывания и уровень антитромбина ИИИ. При применении препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Поскольку сулодексид является гепариноподибною молекулой, при одновременном применении он может способствовать росту антикоагулянтного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не выявлено.
Лекарственное средство итальянского происхождения с причудливым на первый взгляд названием «вессел дуэ Ф» представляет собой натуральную субстанцию, полученную из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Это естественный «микс» мукополисахаридов, 80% из которого составляет гепариноподобная фракция, а оставшиеся 20% - дерматансульфат. Фармакологическое действие этого препарата (а его международное непатентованное наименование звучит как сулодексин) так или иначе связано с кровью и сосудами и складывается посредством суммирования профибринолитического (способность расщеплять фибрин, являющийся основой кровяных сгустков), антитромботического (тут все понятно), ангиопротективного (снижение проницаемости стенок сосудов) и антикоагулянтного (препятствование свертываемости крови) эффектов. Быстротекущая гепариноподобная фракция питает «родственные чувства» к антитромбину III, а дерматановая, в свою очередь, обладает сродством к кофактору гепарина II, который «обезоруживает» важнейший ингредиент системы свертывания крови - тромбин. Таков, если описывать в двух словах, механизм антикоагулянтного действия вессел дуэ Ф. Его антитромботический эффект развивается благодаря активации образования и высвобождения простациклина (ПГI2), снижению концентрации в крови фибриногена, ингибированию активированного X фактора и т.д.. Профибринолитическое действие вессел дуэ Ф обусловлено повышением содержания в крови плазминогена - предшественника тканевого активатора плазмина, а также одновременным снижением уровня его ингибитора.
Ангиопротективное действие препарата складывается из регенерации морфологической и функциональной целостности эндотелиальных сосудистых клеток, нормализации отрицательной заряженности пор базальных сосудистых мембран. Дополнительно происходит улучшение текучести крови за счет уменьшения содержания в ней триглицеридов (препарат активирует фермент липопротеинлипазу, расщепляющую триглицериды, входящие в состав «плохого» холестерина). Благодаря своему сугубо положительному влиянию на сосудистое русло препарат находит применение при различных заболеваниях кровеносных сосудов любой локализации, нарушениях кровообращения, в т.ч. вызванных сахарным диабетом.
Вессел дуэ Ф выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и раствор для инъекционного введения. Раствор вводится как внутримышечно, так и внутривенно (в последнем случае - вместе с 150–200 мл физраствора). В начале медикаментозного курса в течение 15–20 дней ежедневно используется по 1 ампуле препарата, затем осуществляется переход на пероральную форму с кратностью приема 2 раза в день по 1 капсуле между приемами пищи в течение 30-40 дней. Полный курс лечения необходимо повторять с периодичностью не реже 2 раза в год. Лечащий врач может, на свое усмотрение, изменять режим дозирования препарата.
Фармакология
Антикоагулянтное средство, гепариноид. Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество - экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%). Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора.
Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения вязкости крови.
Эффективность применения при диабетической нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин кофактора II.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла объемом 2 мл (10) - пачки картонные.
* - липопротеинлипазная единица.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.
Прочие: кожная сыпь; в месте инъекции - боль, жжение, гематома.
Показания
Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда); нарушение мозгового кровообращения (включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления); дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией; сосудистая деменция; окклюзионные поражения периферических артерий (в т.ч. атеросклеротического и диабетического генеза); флебопатии, тромбозы глубоких вен; микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия); тромботические состояния, антифосфолипидный синдром (в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой); для продолжения терапии при развитии гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении.
Действующее вещество
Сулодексид (sulodexide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, кирпично-красного цвета, овальные; содержимое капсул - суспензия бело-серого цвета допускается розоватый или розовато-кремоватый оттенок.
Вспомогательные вещества: лаурилсаркозинат натрия - 3.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, триглицериды - 83.87 мг.
Состав оболочки: желатин - 53.15 мг, глицерол - 22.07 мг, этилпарагидроксибензоат натрия - 0.26 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 0.13 мг, титана диоксид (Е171) - 0.29 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.86 мг.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения светло-желтого или желтого цвета, прозрачный.
Оказывает ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное, антитромботическое действие.
Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент – липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие раствора для в/в и в/м введения, которое слабо выражено в предлагаемой дозе (1 ампула/сут), проявляется за счет сродства к антитромбину и кофактору II гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и .
Антитромботическая активность – результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабовыраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
После перорального применения в рекомендуемой дозе количество сулодексида и его производных после эффекта "первого прохождения" достаточно для индуцирования антитромбинового действия без влияния на обычные параметры коагуляции (АЧТВ, тромбиновое время, активированный фактор X). Таким образом, можно предположить, что сулодексид при пероральном применении не имеет антикоагулянтного действия.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции. Концентрация сулодексида в плазме после в/в болюсного введения в однократной дозе 50 мг после 15, 30 и 60 мин составляла 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно.
При пероральном применении сулодексид всасывается из тонкого кишечника. После приема внутрь меченого препарата первый пик сулодексида в плазме крови наблюдается через 2 ч, второй – от 4 до 6 ч, после чего препарат больше не обнаруживается в плазме; концентрация восстанавливается через приблизительно 12 ч, а затем остается постоянной примерно до 48-го часа.
Распределение, метаболизм и выведение
Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации 20-30 раз превышающей концентрацию в других тканях. При приеме внутрь постоянный уровень в плазме крови обнаруживается через 12 ч, вероятно, из-за медленного высвобождения препарата органами поглощения и, в частности, эндотелием сосудов.
Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченного препарата 55.23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.
Показания
— ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
— нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
— дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией;
— сосудистая деменция;
— окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
— флебопатии, тромбозы глубоких вен;
— микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, невропатия);
— макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
— тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с , а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
— лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ее).
Противопоказания
— геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
— I триместр беременности;
— гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при совместном применении с антикоагулянтами следует контролировать параметры свертываемости крови.
Дозировка
Лечение обычно начинают с парентерального введения препарата. Раствор для в/в и в/м введения назначают по 1 амп./сут в течение 15-20 дней. Затем терапию следует продолжить препаратом в форме капсул - по 1-2 капс. 2 раза/сут, до приема пищи, в течение 30-40 дней.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача, режим дозирования может быть изменен.
Побочные действия
По данным клинических исследований
Данные о частоте развития нежелательных лекарственных реакций, связанных с применением сулодексида, были получены в ходе клинических исследований с участием пациентов, проходивших лечение стандартными дозами препарата при обычной продолжительности курса терапии.
Нежелательные реакции, связанные с применением сулодексида, были классифицированы по системно-органным классам и распределены по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – потеря сознания.
Со стороны органа слуха: часто – головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в верхней части живота, диарея, тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота; очень редко – желудочное кровотечение.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь различной локализации; нечасто – экзема, эритема, крапивница.
Прочие: нечасто – боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции; очень редко – периферический отек.
По данным пострегистрационных наблюдений
В ходе пострегистрационного применения сулодексида были зарегистрированы дополнительные нежелательные явления. Частота данных нежелательных эффектов не может быть оценена в связи с тем, что информация о них поступает в виде спонтанных сообщений. Соответственно, частота этих нежелательных явлений классифицируется как "неизвестная" (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
При парентеральном применении препарата
Со стороны психики: дереализация.
Со стороны нервной системы: судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, приливы.
Со стороны дыхательной системы: кровохарканье.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, пурпура, генерализованная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: стеноз шейки мочевого пузыря, дизурия.
Прочие: боль в груди, боль, жжение в месте инъекции.
При применении препарата внутрь
Частота неизвестна: анемия, нарушения метаболизма плазменных белков, расстройства ЖКТ, мелена, ангионевротический отек, экхимоз, отек наружных половых органов, генитальная эритема, полименорея.
Передозировка
Симптомы: кровотечение является единственным симптомом, который может возникнуть при передозировке.
Лечение: в случае развития кровотечения необходимо введение (1% раствор), применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.
Лекарственное взаимодействие
Значимого взаимодействия препарата Вессел Дуэ Ф с другими лекарственными средствами не установлено.
Особые указания
В начале и конце лечения целесообразно определить следующие показатели: АЧТВ, антитромбин III, время кровотечения и время свертывания.
Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели АЧТВ приблизительно в 1.5 раза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На способность управлять транспортными средствами и механизмами препарат Вессел Дуэ Ф не влияет.
Беременность и лактация
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения препарата с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у пациенток с сахарным диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Вессел Дуэ Ф - натуральный продукт, выделенный из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Фармакологические свойства
Быстротекущая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III, а дерматановая - к кофактору гепарина II. Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору гепарина II, который инактивирует тромбин.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного X фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (ПГI2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови и др.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Ангиопротективное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Уменьшает вязкость крови, подавляет пролиферацию клеток мезангия, уменьшает толщину базальной мембраны.
Фармакокинетика
90% абсорбируется в эндотелии сосудов (создает в нем концентрацию, в 20–30 раз превышающую его концентрацию в тканях других органов) и всасывается в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 ч после введения.
Через 24 ч после в/в введения экскреция с мочой составляет 50% препарата, а через 48 ч - 67%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Вессел Дуэ Ф являются: ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; нарушения мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; сосудистая деменция; окклюзионные поражения периферических артерий атеросклеротического и диабетического генеза; флебопатии, тромбозы глубоких вен; микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия) при сахарном диабете; тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами); лечение гепарин-индуцированной тромботической тромбоцитопении (ГТТ), поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ГТТ.
Способ применения
Вессел Дуэ Ф применяется в/м, в/в (в 150–200 мл физиологического раствора), внутрь.
В начале лечения содержимое 1 ампулы вводить ежедневно в/м в течение 15–20 дней, затем по 1 капс. 2 раза в день внутрь между приемами пищи в течение 30–40 дней.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Аллергические реакции: сыпь.
Прочие: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Вессел Дуэ Ф являются: гиперчувствительность; геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови; беременность (I триместр).
Беременность
При беременности Вессел Дуэ Ф назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у больных диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных - гестоза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Вессел Дуэ Ф : кровоточивость или кровотечение.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Вессел Дуэ Ф - раствор для инъекций. В ампулах по 2 мл; в коробке 10 ампул.
Вессел Дуэ Ф - капсулы . В блистере 25 шт.; в коробке 2 блистера.
Состав
1 ампула Вессел Дуэ Ф содержит: сулодексид 600 ЛЕ.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 18 мг; вода для приготовления инъекций - q.s. до 2 мл.
1 капсула Вессел Дуэ Ф содержит: сулодексид 250 ЛЕ.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 3,3 мг; коллоид диоксида кремния - 3,0 мг; триглицериды - 86,1 мг.
Состав капсулы: желатин - 55,0 мг; глицерин - 21,0 мг; натрия этил-р-оксибензоат - 0,24 мг; натрия пропилпараоксибензоат - 0,12 мг; диоксид титана (E171) - 0,30 мг; красный оксид железа - 0,90 мг.
Дополнительно
В случае необходимости рекомендуется использовать препарат под контролем коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определять следующие показатели: АЧТВ (в норме - 30–40 с, в зависимости от вида и концентрации используемого активатора может быть 25–30 или 35–50 с), содержание антитромбина III (в норме - 210–300 мг/л), время кровотечения (в норме по Дуке - 2–4 мин), время свертывания нестабилизированной крови (в норме по методу Милиана в модификации Моравица - 6–8 мин). Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели приблизительно в полтора раза.
Основные параметры
| Название: | ВЕССЕЛ ДУЭ Ф |
| Код АТХ: | B01AB11 - |
Цена в интернет-аптеке сайт: от 2 451
Статистика и факты
Препарат Вессел Дуэ Ф (торговое название) - инновационное средство с антикоагулянтным действием доказанной эффективности, применяющееся для лечения патологий, вызванных активностью свертывающей системы крови. Выпускается Итальянской фармацевтической компанией Альфа Вассерман, имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок также препараты, улучшающие метаболизм миокарда, антибиотики широкого спектра действия, другие антикоагулянты. Существует понятие системы гемостаза в организме. Эта система отвечает за сохранение крови в ее жидком и текучем состоянии, а также за своевременную остановку кровотечений при повреждении стенки сосуда.
Остановка кровотечения, или свертывание крови – важный и сложный этап системы гемостаза, в котором участвуют различные факторы. Если поврежден небольшой сосуд, с этим справляется сосудисто-тромбоцитарный гемостаз, заключающийся в первичном спазме сосуда непосредственно после ранения, адгезии тромбоцитарных пластинок к дефекту в стенке, скоплении этих клеток крови и их склеивании друг с другом. После этого тромбоциты укрепляют созданный тромб путем необратимой агрегации. Конечный этап – сокращение и уменьшение в размерах сгустка. Все перечисленные процессы происходят в течение одной-трех минут. В более сложном коагуляционном гемостазе принимает участие целая группа веществ, содержащихся в плазме крови и тромбоцитарных пластинках – факторы свертывания крови. Конечный этап – образование фибринового сгустка – достигается спустя 10 минут после повреждения стенки.
Таким образом, нарушение в процессе гемокоагуляции может быть связано с недостаточностью или отсутствием факторов свертывания, а также тромбоцитарных пластинок. Существуют обратные явления – гиперкоагуляции с образованием прижизненных кровяных сгустков в кровеносных сосудах или полостях сердца. Такие состояния впоследствии могут привести к развитию патологических процессов, поэтому их необходимо вовремя диагностировать и ликвидировать.
Фармакологическая группа
Вессел – фармакологическое средство, угнетающее активность свертывающей системы крови, препятствующее тромбообразованию.
Форма выпуска и компонентный состав
Выпускается в двух лекарственных формах: - Для применения в любых обстоятельствах после курса специализированной терапии с применением парентеральной формы введения – в виде капсул по 25 штук в одном блистере. Общее количество капсул в упаковке – 50 штук.
Для достижения быстрого эффекта в специально организованных условиях и в стационаре – в виде ампул с 2 мл раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций. Количество ампул в картонной упаковке – 10 штук.
Активная фармацевтическая субстанция в обеих лекарственных формах представлена собственно прямым антикоагулянтом сулодексидом. В состав каждой капсулы входит 250 ЛЕ основного вещества, а также дополнительные вещества, необходимые для придания формы и усиления действия активного компонента. В ампулах с раствором для внутримышечного и внутривенного введения содержится 600 ЛЕ сулодексида, что обусловливает большую эффективность этой лекарственной формы и возможность применения в условиях стационара. В коробке с ампулами есть также Aqua destillata в необходимом количестве для приготовления инъекций, а также инструкция со всеми необходимыми рекомендациями.
Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры антикоагулянта
Антикоагулянтное действие Вессел Дуэ заключается в воздействии на свертывающую систему крови. Активная фармацевтическая субстанция подавляет активность одного из факторов свертывания – компонента активатора протромбина. Усиливает синтез высокоактивного метаболита, мощного вазодилататора простациклина. Снижает уровень белка, первого фактора свертывающей системы – фибриногена. Усиливает процесс растворения тромбов и сгустков крови за счет повышения в крови уровня предшественника фибринолизина. Кроме того, защищает сосуды, восстанавливает физиологическую структуру клеток внутренней выстилки. После приема внутрь per os быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, связывается с белками плазмы, интенсивно распределяется. Большая часть активного вещества абсорбируется в эндотелии сосудов. При внутривенном введении эффект наступает уже через двадцать-тридцать минут после инъекции. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 12 часов.
Спектр показаний к применению, МКБ-10
Вторичное (симптоматическое) снижение уровня тромбоцитов в крови: код по Международной классификации болезней десятого пересмотра D69.5. - Эндокринное заболевание – сахарный диабет первого и второго типа с сопутствующим нарушением кровообращения на периферии: E10.5 и E11.5. - Расстройство центральной нервной системы, приобретенное слабоумие, вызванное нарушением кровоснабжения головного мозга: F01. - Дегенеративно-дистрофическое поражение нервных волокон, наследственно обусловленное или идиопатическое: G60. - Воспалительное, алкогольное, диабетическое диффузное поражение участков нервной системы, проявляющееся специфическими симптомами: G61, G62.1, G63.2. - Фоновое заболевание органа зрения с поражением сосудов сетчатки и нарушением ее кровоснабжения: H25.0. - Поражение сосудов сетчатки, как осложнение сахарного диабета: H26.0. - Острое нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, сопровождающееся повреждением ткани мозга, нарушением его функций: I63. - Атеросклероз сосудов головного мозга: I67.2. - Острая гипертоническая энцефалопатия: I67.4. - Последствия заболеваний, вызывающих патологию сосудов головного мозга и нарушение его кровообращения: I69. - Воспалительное поражение артерий и вен среднего и мелкого калибра в области нижних и верхних конечностей: I73.1. - Острые нарушения артериального кровоснабжения в результате образования тромбов или закупорки эмболами: I82.
Спектр противопоказаний к использованию Вессел Дуэ Ф для лечения
Повышенная индивидуальная чувствительность к основному компоненту, дополнительным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия активной субстанции, компонентам оболочки капсулы. - Наследственные и приобретенные заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью, склонностью к повторным кровотечениям даже после незначительных травм (тромбоцитопатии, тромбоцитопении, болезнь Виллебранда, тромбогеморрагический синдром, наследственные гемофилии, телеангиэктазия Ослера-Рандю, гемангиомы и так далее). - Патологии печени, имеющие класс В по шкале Чайлд-Пью, так как часть метаболизма лекарственного средства происходит в печени и влечет за собой большую на нее нагрузку. - Патологии почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Побочное действие Вессел Дуэ
Частый жидкий стул, тошнота, боль в подложечной области;
Аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом или без него, отека Квинке; - головные боли различной степени выраженности и локализации; - реакции в месте инъекции: боль, отек, скопление крови в виде гематомы.
Применение Вессел Дуэ Ф: способ, особенности, доза
Начинают курс лечения в стационаре или специально организованных условиях, лекарство вводят парентерально: внутривенно или внутримышечно по 1 ампуле в день. Перед внутривенным капельным введением необходимо развести основное вещество в 200 мл Aqua destillata, физиологическом растворе. Курс парентеральной терапии составляет до двадцати дней. Далее пациента переводят на прием препарата внутрь per os. Лечащий специалист назначает по одной капсуле два раза в сутки с примерно равным интервалом между приемами. Курс лечения капсульной лекарственной формой – до сорока дней.
Особые указания
В педиатрии Вессел Дуэ не используется, эффекты на детский организм до конца не изучены. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. Для пациентов с выраженной декомпенсированной печеночной недостаточностью требуется снижение дозировки на приеме у специалиста. При нарушении функций почек коррекция дозы не требуется. При развитии выраженных побочных эффектов следует на консультации у специалиста снизить дозировку лекарства. Необходимо регулярно контролировать коагулограмму с показателями свертывания крови. Принимать только в виде ступенчатой терапии с переходом от парентеральных форм введения к приему внутрь. Желательно повторять курс, как минимум, два раза в год.
При беременности и до прекращения кормления грудью
Лекарство противопоказано в первые тринадцать недель беременности, в дальнейшем прием обеих лекарственных форм возможен под наблюдением специалиста. Информации о влиянии препарата на лактацию нет.
Передозировка
При приеме дозировок, превышающих назначенные лечащим специалистом или прописанные в инструкции по применению, возможно развитие кровоточивости или даже обширного кровотечения. Стоит обращать внимание на возникновение петехий, гематом, долго не заживающих ран, изменение цвета мочи и кала.
В таком случае следует временно отменить прием Вессел Дуэ, обратиться к специалистам за симптоматической терапией. Лекарственного средства специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок препарата, не разработано.
Одновременное применение капсул и ампул с раствором Вессел Дуэ с другими лекарственными средствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками
Опасностью развития кровотечения сопровождается одновременный прием нескольких лекарственных средств, применяемых для лечения гиперкоагуляций. Алкоголь во время курса терапии употреблять не рекомендуется.
Условия хранения
Вессел Дуэ требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 30 градусов, применение до истечения срока годности 5 лет, недоступность для детей.
Отпуск из аптек
Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.
Аналоги
Антикоагулянты со схожим содержанием активного компонента, спектром действия, предназначением или фармакологией: Фрагмин, Эниксум, Анфибра, Ангиофлюкс и другие.
Загрузка...