Чем разводить милдронат при внутривенном введении. Можно ли милдронат вводить внутримышечно? Для чего назначают уколы внутримышечно и внутривенно

Мельдоний: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Meldonium

Код ATX: C01EB22

Действующее вещество: мельдоний (Meldonium)

Производитель: Эллара (Россия); Фармстандарт – Уфимский витаминный завод (Россия); Фармстандарт – лексредства (Россия); Биохимик (Россия); Атолл (Россия); Биосинтез (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Мельдоний – метаболическое средство.

Форма выпуска и состав

раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой и насечкой/кольцом излома, либо без точки и насечки/кольца излома, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке/картонном трее с ячейками, в картонной пачке 1 или 2 контурные упаковки/картонных трея; к ампулам, на которых имеется кольцо излома или точка и насечка, в комплекте прилагается ампульный нож/скарификатор);
капсулы: твердые желатиновые, 250 мг – размер №1, с корпусом и крышечкой белого цвета, 500 мг – размер №00, с корпусом белого и крышечкой желтого цвета; содержимое – белый гигроскопичный кристаллический порошок со специфическим запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мельдония.

Состав 1 мл раствора:

активное вещество: мельдония дигидрат – 100 мг;
вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 1 капсулы:

активное вещество: мельдония дигидрат – 250 или 500 мг;
вспомогательные компоненты: кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный;
состав оболочки капсул по 250 мг: корпус и крышечка – желатин и титана диоксид;
состав оболочки капсул по 500 мг: корпус – желатин и титана диоксид; крышечка – желатин, титана диоксид, красители солнечный закат желтый и хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент препарата – мельдония дигидрат, является структурным аналогом гамма-бутиробетаина. Вещество предупреждает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А), снижает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, уменьшает синтез карнитина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Вследствие снижения концентрации карнитина происходит усиленный синтез гамма-бутиробетаина – вещества, которое обладает вазодилатирующими свойствами.

В условиях ишемии Мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода к клеткам и его потребления, а также предупреждает нарушение транспорта ангиотензинпревращающего фермента (АТФ). Кроме того, препарат активирует процесс гликолиза, протекающий без дополнительного потребления кислорода.

Вследствие описанного механизма действия Мельдоний оказывает следующие фармакологические эффекты: повышает работоспособность, уменьшает проявления физического и психического перенапряжения, активирует тканевый и гуморальный иммунитет, обладает кардиопротективным свойством.

При остром ишемическом повреждении миокарда препарат тормозит образование некротической зоны и сокращает продолжительность реабилитационного периода. При ишемических нарушениях мозгового кровообращения (как острых, так и хронических) способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка и улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Подтверждена эффективность Мельдония в случае дистрофической и васкулярной патологии глазного дна.

Препарат оказывает тонизирующее влияние на центральную нервную систему. Устраняет функциональные нарушения вегетативной и соматической нервной системы в период абстиненции у больных алкоголизмом.

Фармакокинетика

При внутривенном введении мельдоний характеризуется абсолютной биодоступностью – 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается сразу после инъекции.

При пероральном приеме биодоступность мельдония составляет 78%. Cmax в плазме отмечается через 1–2 ч после приема капсулы.

Препарат метаболизируется с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. В зависимости от введенной дозы период полувыведения (Т 1/2) может составлять от 3 до 6 ч.

Показания к применению

Для раствора и капсул:

ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия на фоне дисгормональных проявлений – в составе комплексной терапии;
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (цереброваскулярная недостаточность, инсульт) – в составе комплексной терапии;
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме – в дополнение к специфической терапии хронического алкоголизма;
сниженная работоспособность, умственное и физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов).

Дополнительно для раствора – в составе комплексной терапии:

гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии;
ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая);
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.

Дополнительно для капсул: послеоперационный период (с целью ускорения процессов реабилитации).

Противопоказания

повышенное внутричерепное давление (вследствие нарушения венозного оттока и внутричерепных опухолей);
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

Мельдоний следует с осторожностью применять пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек.

Мельдоний, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инъекций

Уколы Мельдония вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) или парабульбарно.

Способ введения, дозу Мельдония и продолжительность его применения врач устанавливает индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния.

Комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний:

инфаркт миокарда: в/в струйно по 500–1000 мг в сутки в одно или два введения;
стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца, хроническая сердечная недостаточность и кардиомиопатия, обусловленная гормональными нарушениями: в/в струйно по 500–1000 мг в сутки в одно или два введения в течение 10–14 дней, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель.

Комплексная терапия нарушений мозгового кровообращения:

острая фаза: в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней с дальнейшим переводом пациента на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель;
хроническая форма заболевания: в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней с последующим переводом пациента на пероральную форму препарата. Общий курс лечения составляет 4–6 недель, по рекомендации врача 2–3 раза в год проводят повторные курсы.

Прочие показания:

офтальмологические нарушения: парабульбарно по 50 мг курсом 10 дней;
хронический алкоголизм: в/в или в/м по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней;
умственные и физические перегрузки: в/в или в/м по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–14 дней. При необходимости через 2–3 недели проводят повторный курс.

Капсулы

В форме капсул Мельдоний следует принимать внутрь до еды.

нарушения кровоснабжения головного мозга: по 500–1000 мг в сутки (желательно в первой половине дня) на протяжении 4–6 недель;
хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия (в составе комплексной терапии): по 500–1000 мг в сутки в один или два приема курсом 4–6 недель;
кардиалгия, обусловленная дисгормональной дистрофией миокарда: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 12 дней;
абстинентный алкогольный синдром: по 500 мг 4 раза в сутки на протяжении 7–10 дней;
снижение работоспособности, умственные и физические перегрузки, ускорение реабилитации в послеоперационном периоде: по 250 мг 4 раза в сутки курсом 10–14 дней, при необходимости через 2–3 недели лечение повторяют;
физические перегрузки у спортсменов: по 500–1000 мг 2 раза в сутки перед тренировками курсом 14–21 день в период подготовки, 10–14 дней в период соревнований.

Побочные действия

Мельдоний переносится в основном хорошо, в редких случаях (< 1/1000) возникают следующие побочные эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические нарушения;
со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции: кожная сыпь, покраснение кожных покровов, кожный зуд, ангионевротический отек, эозинофилия;
общие нарушения: общая слабость.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Мельдоний не является препаратом первого ряда для лечения острого коронарного синдрома, поэтому его применение не является строго необходимым.

Мельдония дигидрат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля, поэтому с 01.01.2016 г включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные, свидетельствующие о негативном влиянии мельдония на психофизические и когнитивные способности человека.

Применение при беременности и лактации

Проникает ли мельдоний в грудное молоко, неизвестно, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью капсулы и уколы Мельдония назначают при хронических заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Мельдоний необходимо применять при хронических заболеваниях печени.

Лекарственное взаимодействие

Разрешено одновременное применение диуретиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, бронхолитиков, антиаритмических и антиангинальных средств.

Следует соблюдать осторожность при необходимости сочетанного применения периферических вазодилататоров и гипотензивных препаратов (включая нифедипин, альфа-адреноблокаторы), поскольку такая комбинация может вызывать развитие умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.

Мельдоний усиливает действие коронародилатирующих средств, сердечных гликозидов и некоторых гипотензивных препаратов.

Аналоги

Аналогами Мельдония являются Ангиокардил, Вазомаг, Идринол , Кардионат , Мельдоний-Бинергия, Мельдоний-ДЕКО, Мельдоний Органика, Мельдоний-Эском, Мельдоний-СОЛОфарм, Мельфор, Милдронат и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности раствора для инъекций – 4 года, капсул – 3 года.

Милдронат является синтетическим лекарственным средством, способствующим улучшению энергообеспечения и метаболизма тканей. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать капсулы и таблетки 250 мг и 500 мг, уколы. Из отзывов можно узнать, помогает ли препарат в терапии инсультов, инфарктов и ускоряет ли обменные процессы в тканях.

Формы выпуска и состав

Милдронат производят в виде:

капсул по 250 мг или 500 мг;
таблеток Милдронат Gх 500 мг (слегка кисловатым вкусом);
раствора для внутривенных инъекций (уколы в ампулах). Раствора для внутримышечного введения не существует в природе, только внутривенный способ введения препарата;
сиропа.

В состав одной твердой желатиновой капсулы Милдроната входят 250 или 500 мг Мельдония в виде дигидрата в качестве активного компонента и вспомогательные вещества.

В одном миллилитре раствора для инъекций Милдронат содержится 100 мг Мельдония и вода для инъекций в качестве вспомогательного компонента.

В одной таблетке Милдронат Gх содержится 500 мг Мельдония в виде фосфата и дополнительные вещества.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Милдроната улучшает метаболизм, способствует выведению накопленных токсинов из клеток, оказывает тонизирующее влияние и защищает клетки от повреждения. В результате применения препарата возрастает способность выдерживать нагрузки и быстро восстанавливаться после них.

Благодаря этим свойствам препарат применяют для улучшения кровоснабжения мозга и лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, а также повышения работоспособности.

При сердечной недостаточности Милдронат, инструкция по применению подтверждает этот факт, повышает сократимость миокарда, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивая при этом толерантность к физическом нагрузкам.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения лекарство применяют для улучшения циркуляции крови в очаге ишемии, что способствует перераспределению крови. Также препарат эффективен при нарушениях нервной системы при синдроме абстиненции и при патологии глазного дна.

От чего помогает Милдронат

Показания к применению включают:

физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
сниженную работоспособность;
комплексное лечение острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
комплексную терапию ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии.

Инструкция по применению

Капсулы и таблетки Милдронат

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г в сутки, кратность применения 1-2 Курс лечения — 4-6 недель.
При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 12 дней.
При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают внутривенно (в соответствующей лекарственной форме — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней), затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г в сутки. Общий курс терапии — 4-6 недель.
При умственных и физических нагрузках назначают внутрь по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г в сутки. Общий курс терапии — 4-6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально 2-3 раза в год.
Спортсменам рекомендуют применять по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14-21 день, в период соревнований — 10-14 дней.

Уколы

При умственных и физических нагрузках назначают в/в по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
При хроническом алкоголизме препарат назначают в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней.
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 0.5-1 г в сутки внутривенно (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза в сутки. Курс лечения — 4-6 недель.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь (в соответствующей лекарственной форме — по 0.5-1 г в сутки). Общий курс терапии — 4-6 недель.

Побочные действия

Негативные реакции возникают достаточно часто. Как правило, они выражаются в виде:

повышение возбуждения;
диспептических симптомов, проявляющихся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
снижение показателей артериального давления;
тахикардии;
аллергических реакций (покраснения, высыпаний на коже, зуда и отека).

Противопоказания

Согласно инструкции, Милдронат не следует принимать в следующих ситуациях:

повышенное внутричерепное давление;
индивидуальная непереносимость лекарства Милдронат, от чего эти таблетки и уколы могут вызвать аллергию;
внутричерепные опухоли;
беременность и период грудного вскармливания;
нарушение венозного оттока;
детский возраст до 18 лет.

С особой осторожностью раствор для инъекций и таблетки Милдронат назначают лицам, страдающим заболеваниями почек и печени.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Милдроната при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод препарат не следует назначать при беременности. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения Милдроната в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Ввиду того, что препарат может спровоцировать стимулирующий эффект, применять его рекомендуется в первой половине суток. Данные относительно способности Милдроната изменять скорость реакции и влиять на управление транспортом отсутствуют.

Препарат с осторожностью назначают людям с патологиями печени и/или почек. Опыт лечения пациентов с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией показывает, что активное вещество Милдроната не является препаратом первого ряда при ОКС.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Милдронат усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими средствами, бронхолитиками.

По инструкции при совместном применении с Милдронатом нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, гипотензивных средств и периферических вазодилататоров возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации).

Аналоги препарата Милдронат

Полные аналоги по активному веществу:

Вазомаг;
Идринол;
Кардионат;
Мельфор;
Мидолат;
Мельдоний;
Мельдоний-Эском;
Мельдония дигидрат;
Медатерн;
Триметилгидразиния пропионата дигидрат.
3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионата дигидрат.

Цена

В аптеках цена на капсулы Милдронат (Москва) составляет 324 рубля за 40 таблеток по 250 мг. За 10 уколов Милдроната 10% в ампулах по 5 мл необходимо отдать 395 рублей.

Post Views: 417

Лекарственным препаратом, обладающим метаболической активностью, является Милдронат: уколы с ним назначают не только при хронических патологиях, но и для повышения физической и умственной выносливости.

Медикамент оказывает фармакологический эффект благодаря активному компоненту, которым является мельдоний. В 5 мл раствора для уколов в 1 ампуле содержится 0,5 г этого вещества. Дополняет состав препарата вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Активное вещество Милдроната имеет синтетическое происхождение, но действует аналогично гамма-бутиробетаину, являющемуся природным компонентом, присутствующим в клетках организма человека.

Мельдоний оказывает следующие положительные действия:

Антиангинальное. У людей, принимающих лекарственное средство, снижается риск развития стенокардии. Препарат предупреждает приступы, характерные для этой болезни.
Кардиопротективное. Благодаря этому свойству улучшается функционирование сердечной мышцы.
Антигипоксическое. Лекарство предупреждает развитие кислородного голодания.
Ангиопротективное. Медикамент помогает при заболеваниях сосудов, т. к укрепляет их стенки. Под действием мельдония нормализуется ток крови.

Показания и противопоказания к применению

Милдронат назначается при снижении физических и умственных способностей или их перенапряжении.

Препарат показан при следующих патологических состояниях:

нарушения мозгового кровообращения, протекающие в хронической и подострой формах, в т.ч. и при инсультах;
в составе комплексной терапии ИБС;
кардиомиопатия, кардиалгия;
сердечная недостаточность в хронической форме;
заболевания сетчатки глаз: кровоизлияние в сетчатку или стекловидное тело, тромбоз вены сетчатки;
ретинопатия геморрагическая, диабетическая и др.;
бронхит и бронхиальная астма в хронической форме — в качестве иммуномодулирующего средства;
ХОБЛ;
после хирургического вмешательства с целью скорейшей реабилитации;
синдром абстиненции у хронических алкоголиков.

Препарат запрещен к применению людьми, испытывающими повышенную чувствительность к мельдонию. Нельзя использовать лекарство при повышенном внутричерепном давлении, наличии внутричерепных опухолей.

Милдронат в уколах: инструкция по применению

Уколы назначаются в том случае, если необходимо улучшить состояние человека в короткие сроки. Но при этом учитывается вид патологии и тяжесть ее протекания.

Милдронат в виде раствора вводится внутримышечно, внутривенно и парабульбарно, т. е. в нижнее веко. Последняя форма введения лекарственного средства предназначена для лечения глазных патологий.

Препарат может вызвать возбуждение и привести к бессоннице, поэтому рекомендуется делать уколы в первой половине дня.

Как колоть Милдронат внутримышечно

Место введения лекарственного средства определяет доктор. Часто рекомендуется Милдронат колоть внутримышечно в ягодицу.

Раствор содержит достаточную концентрацию действующего вещества, поэтому не требует разбавления. Но иногда врачи советуют разводить медикамент физраствором. В таких случаях количество мельдония не уменьшается, а снижается только его концентрация. Это приводит к изменению скорости действия лекарства.

Не рекомендуется использовать другие средства для разбавления Милдроната, кроме физраствора. Несоблюдение этого требования может привести к нежелательным последствиям и сказаться на лечебных качествах медикамента.

Внутримышечное введение показано при хронических и подострых состояниях, а при острых Милдронат назначается внутривенно — капельно или струйно.

Дозировка при разных патологиях

Объем вводимых доз и длительность терапии подбираются врачом индивидуально для каждого пациента. Специалист учитывает вид заболевания, состояние здоровья больного и другие факторы.

В соответствии с инструкцией, взрослым пациентам Милдронат назначается в следующих дозировках:

Патология	Доза (мл)	Кратность (раз в сутки)	Длительность терапевтического курса
Сердечно-сосудистые заболевания	5	1-2	2 недели, затем показан пероральный прием, общий курс — 4-6 недель.
Коронарный синдром	5-10	1	1 день, затем пациент переводится на таблетки.
Нарушения мозгового кровообращения в острой форме	5	1	10 дней, затем пациент переводится на пероральный прием, общий курс — 4-6 недель. В течение года проводится 2-3 курса.
Нарушения мозгового кровообращения в хронической форме	5	1-3	2-3 недели.
Заболевания органов зрения	0,5	1	10 дней.
Физические и интеллектуальные перегрузки, превышение порога выносливости	5	1	1,5-2 недели.
Последствия алкоголизма	5	2	1-1,5 недели.

Применение в спорте

Благодаря способности мельдония возвращать физическую активность и повышать выносливость Милдронат в растворе для инъекций нашел широкое применение в спорте.

Лекарственное средство оказывает положительное влияние на состояние спортсменов любых дисциплин, но наибольший эффект ощущают те, кто подвергается аэробным нагрузкам.

Милдронат в качестве средства, питающего мышцы, оценили спортсмены, занимающиеся бодибилдингом. Но не стоит думать, что уколы способствуют наращиванию мышечной массы. Мельдоний рекомендуется бодибилдерам в качестве профилактики переутомления. Силовые упражнения приводят к быстрой утомляемости, но лекарство увеличивает физические возможности человека.

Препарат способствует скорейшему восстановлению после перенесенных травм. Уколы помогают справиться со стрессовыми нагрузками, которые часто проявляются в период ответственных состязаний.

Мельдоний способствует обеспечению клеток организма необходимой энергией, т. к. доставляет глюкозу в них в течение небольшого отрезка времени. Важным качеством препарата является его умение выводить токсины и прочие вредные вещества, образующиеся при распаде поступающих в организм продуктов.

Лекарство хорошо для спортсменов и тем, что улучшает координацию движений и увеличивает их скорость.

Милдронат способствует рациональному потреблению энергии и аккумулирует ее в организме. Помогает раскрыть потенциальные возможности спортсмена в условиях максимального напряжения, улучшает его результативность.

Прием медикаментозного средства должен проводиться в соответствии с рекомендациями врача.

Наиболее часто спортсменам рекомендуется вводить лекарство в мышцу в дозировке, рассчитываемой в зависимости от веса: на 1 кг — 1 мг препарата, но не более 2 г в сутки. Уколы надо делать 1 раз в день перед тренировками (примерно за полчаса). Длительность курса составляет 1,5-3 месяца. Чтобы избежать привыкания, необходим перерыв в приеме на 4 недели.

Не так давно мельдоний был признан допингом. Если при проведении соревнований проводится допинговая проверка, то у спортсмена обнаружат вещество в крови, за чем последует дисквалификация. Следует учитывать, что период полувыведения лекарственного состава составляет примерно 5 часов. Но до сих пор точно не установлено, сколько времени потребуется для выхода вещества из тканей организма после завершения терапевтического курса.

Спортсменам необходимо помнить, что мельдоний вызвал большой скандал в спортивном мире. Данное вещество испортило карьеру многим спортсменам, которых уличили в употреблении допинга.

Побочные действия и передозировка

Милдронат в инъекциях может вызвать следующие побочные действия:

развитие аллергии, проявляющейся кожными высыпаниями, зудом, появлением отеков, в т. ч. отека Квинке;
диспепсия, для которой характерна приступообразная тошнота, рвота, отрыжка, изжога;
сбой сердечного ритма — тахикардия;
понижение артериального давления;
возбуждение психомоторного типа;
редко — эозинофилия, слабость всего организма.

При внутримышечных инъекциях возможна местная реакция — болевые ощущения и развитие аллергии в месте введения лекарственного раствора. В этом случае врач может порекомендовать внутривенные вливания.

Случаев передозировки в медицинской практике не зафиксировано. Мельдоний не относится к токсичным веществам и не опасен для здоровья, но при несоблюдении рекомендаций врача возможны неприятные последствия, требующие медицинской помощи. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами лекарства.

Особые указания

У Милдроната имеются особые указания по его использованию, которые следует изучить перед первым применением.

Беременность и период лактации

Медицинский препарат Милдронат внутримышечно, внутривенно, парабульбарно или перорально противопоказан беременным женщинам. Такие ограничения связаны с тем, что до сих пор не проведено достаточного количества исследований, свидетельствующих о влиянии препарата на развитие плода и на состояние здоровья самой женщины.

Это противопоказание относится и к периоду грудного вскармливания. Исследования выявили, что мельдоний проникает в грудное молоко животных. Специалисты не исключают риска проникновения вещества и в грудное молоко женщины, хотя сведений об этом нет.

Назначение Милдроната детям

Милдронат в ампулах и таблетках не назначается детям. Препарат не используется в педиатрии, т. к. не выявлено, как он может подействовать на организм ребенка — достаточного количества необходимых исследований до сих пор не проведено.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат сочетается со многими медикаментозными средствами. Среди них — антиангинальные, антиаритмические, антикоагулянтные, антиагрегантные, диуретические. Возможен одновременный прием с бронхолитиками и гликозидами.

Препарат потенцирует действие адреноблокаторов, средств, оказывающих антигипертензивный эффект, и лекарств, расширяющих сосуды.

При одновременном приеме нескольких медикаментов нужен совет врача, поэтому необходимо проконсультироваться со специалистом. Если препараты назначены разными докторами, следует поговорить на эту тему с каждым из них.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к препарату не сказано, что в период приема Милдроната необходимо отказаться от алкоголя. Но употреблять спиртные напитки все-таки не стоит, особенно если лекарство используется при заболеваниях сердца и сосудов или нарушениях, связанных с головным мозгом. Нередко совместный прием медикамента и алкоголя приводит к нежелательным последствиям и перечеркивает все положительное, что достигнуто в период терапии.

При нарушениях функции печени и почек

При печеночной или почечной недостаточности хронического течения лекарство может быть назначено, но терапия проводится с осторожностью и под наблюдением врача. Возможно потребуется корректировка дозы, предусмотренной инструкцией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует избегать садиться за руль автомобиля или работать со сложными механизмами. Если сделать этого нельзя, необходимо быть предельно внимательным во время выполнения подобных действий.

Исследований, выявляющих влияние мельдония на концентрацию внимания, не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Препарат Милдронат включен в список медикаментов, отпускаемых по рецепту врача. Но аптеки, не желая терять прибыль, часто продают препарат и без медицинского рецепта, что противоречит правилам.

Условия и сроки хранения

Условия хранения — защищенное от проникновения дневного света и солнечных лучей место; температура окружающего воздуха не должна превышать +25°C.

Препарат сохраняет свои лечебные свойства в течение 4 лет с даты выпуска. Но это относится к закрытым ампулам. После их вскрытия раствор необходимо использовать сразу. Он не сохраняет полезных свойств даже в холодильнике. Если в течение 20 минут лекарство не было использовано, его надо уничтожить.

Инструкция по применению Милдронат
Состав препарата Милдронат
Показания препарата Милдронат
Условия хранения препарата Милдронат
Срок годности препарата Милдронат

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 40 шт.
Рег. №: 1352/95/99/2000/05/10 от 04.06.2010 - Действующее

Капсулы

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки капсулы:

10 шт. - блистеры (4) - пачки.

капс. 500 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 7304/05/10 от 27.04.2010 - Действующее

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид, кальция стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. - блистеры (2) - пачки.
10 шт. - блистеры (6) - пачки.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

р-р д/инъекц. 500 мг/5 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 7397/95/99/2000/05/09/10 от 29.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МИЛДРОНАТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот - ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии - гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина - ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, "тренированные" с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда "нетренированные" клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов - ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина - сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые "отвечают" именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического "медиатора". Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как "медиатор" стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях "облегченного" экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях "свободного выбора" милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD 50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучена в экспериментальных исследованиях на животных при пероральном, в/м или в/в введении активного вещества меченого радиоактивным изотопом 14 C.

Всасывание

C max активного вещества в плазме крови достигалась в течение 1-2 ч после введения. Биодоступность препарата при пероральном введении составляет 78%.

Метаболизм

Активное вещество подвергается биотрансформации:

в моче экспериментальных животных идентифицированы 2 метаболита. Об интенсивности метаболизма препарата свидетельствует то, что большая часть 14 C выделяется с выдыхаемым воздухом в виде 14 CO 2 . В различных тканях экспериментальных животных радиоактивность (в виде 14 C) сохранялась в течение длительного времени (более 4 недель). Возможно, что это свидетельствует об инкорпорации метаболитов в ткани животных.

Выведение

В элиминации Милдроната и его метаболитов существенную роль играет почечная экскреция.

На кривой элиминации радиоактивных продуктов можно выделить 2 фазы: быструю α-фазу и медленную β-фазу, которые, по-видимому, связаны с различной кинетикой активного вещества и его метаболитов. У кроликов после перорального введения препарата T 1/2 в α-фазе составляет 2.1 ч, в β-фазе - 21 ч, после в/в введения – 0.7 и 14.8 ч соответственно. У собак после в/в введения T 1/2 в α-фазе составляет 1.3 ч, в β-фазе - 14.3 ч

Показания к применению

в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;
в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);
гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
сниженная работоспособность;
физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов).

Режим дозирования

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии препарат назначают по 0.5-1 г/сут внутрь или в/в (по 5-10 мл раствора для инъекций с концентрацией по 500 мг/5 мл), кратность применения 1-2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 4 до 6 недель.

При кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда Милдронат назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 12 дней.

При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу препарат назначают в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, затем переходят на прием препарата внутрь по 0.5-1 г/сут (принимая всю дозу сразу или разделяя на 2 приема). Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают внутрь по 0.5-1 г/сут. Продолжительность общего курса терапии составляет от 4 до 6 недель. Повторные курсы назначают индивидуально после консультации врача 2-3 раза в год.

При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки Милдронат вводят парабульбарно по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При Милдронат назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут или в/в по 0.5 г 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут, в/в - по 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней.

Особые указания

С осторожностью применять в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Использование в педиатрии

Данных о применении Милдроната у детей недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о неблагоприятном воздействии Милдроната на скорость психомоторных реакций отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливает действие коронародилататоров, антигипертензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1ампула (5 мл) содержит:

активное вещество - 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в

клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

Болезни сердца и кровеносной системы - стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-Ш функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы; острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочное действие

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до 1/10 000 до

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции*.

Редко:повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Со стороны психики

Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли*.

Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Со стороны сердца

Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны сосудов

Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия*.

Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и сопутствующей системы

Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследования

Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.

* Побочные действия, которые наблюдались в неконтролируемых клинических испытаниях.

В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в эпигастрии и мигрени.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения). Беременность и кормление грудью. Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Беременность и кормление грудью

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 4 года.

Дата корректировки текста: ноябрь 2017 г.